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公开(公告)号：CN106110332B
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201610509109.7
申请日：2012-06-11
申请人： 梅尔莎纳医疗公司
IPC分类号： A61K47/59 , A61K47/68 , A61P35/00 , C08G65/332 , C08G65/333 , C08G65/334 , C07K7/02
CPC分类号： A61K47/59 , A61K31/4745 , A61K47/64 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , A61K47/6883 , C07K7/02 , C07K16/32 , C08G65/33396 , C08G65/334
摘要： 本发明提供一种蛋白质‑聚合物‑药物共轭物。该共轭物包含蛋白质基识别分子(PBRM)以及由一个或多个‑LD‑D取代的聚合物载体，该蛋白质基识别分子通过LP连接至该聚合物载体。每一次出现的D独立地是分子量≤5kDa的治疗剂。LD和LP分别是将该治疗剂和PBRM连接至该聚合物载体的连接子。本发明还揭示了用于与PBRM共轭以形成如本文所描述的聚合物‑药物‑PBRM共轭物的聚合物支架、包含该共轭物的组合物、其制备方法以及采用该共轭物或其组合物来治疗各种病症的方法。
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公开(公告)号：CN108101825A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201611093699.6
申请日：2016-11-25
申请人： 上海青润医药科技有限公司
IPC分类号： C07D207/456 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D491/18 , C07D519/00 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07K5/027 , C07K7/02 , C07K5/037 , C07K5/062 , C07K16/28 , C07K16/32 , A61K47/68 , A61K31/5365 , A61K38/06 , A61K38/05 , A61K31/395 , A61K31/551 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D207/456 , A61K31/395 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5365 , A61K31/551 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/18 , C07D519/00 , C07K5/02 , C07K5/0205 , C07K5/06052 , C07K7/02 , C07K16/2863 , C07K16/32 , C07K19/00
摘要： 本发明提供了一种与抗体偶联的双取代马来酰胺类连接子及其制备方法和用途，具体地，本发明通过一类新的连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达相应抗原的细胞株具有高抑制活性。本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN103747804B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201280027955.5
申请日：2012-06-11
申请人： 梅尔莎纳医疗公司
CPC分类号： A61K47/59 , A61K31/4745 , A61K47/64 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , A61K47/6883 , C07K7/02 , C07K16/32 , C08G65/33396 , C08G65/334
摘要： 本发明提供一种药物共轭物。该共轭物包含蛋白质基识别分子（PBRM）以及由一个或多个?LD?D取代的聚合物载体，该蛋白质基识别分子通过LP连接至该聚合物载体。每一次出现的D独立地是分子量≤5kDa的治疗剂。LD和LP分别是将该治疗剂和PBRM连接至该聚合物载体的连接子。本发明还揭示了用于与PBRM共轭以形成如本文所描述的聚合物?药物?PBRM共轭物的聚合物支架、包含该共轭物的组合物、其制备方法以及采用该共轭物或其组合物来治疗各种病症的方法。
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公开(公告)号：CN102984943B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201180035630.7
申请日：2011-05-19
申请人： 恩多塞特公司
IPC分类号： C07D519/04 , A61K31/475 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07K7/02 , A61K47/551
摘要： 本发明涉及用于制备叶酸靶向缀合物EC145的改进方法，用改进方法制备的缀合物EC145，和包含用改进方法制备的缀合物EC145的药物组合物。
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公开(公告)号：CN102459311B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201080025348.6
申请日：2010-04-08
申请人： 武田药品工业株式会社
摘要： 本发明的目的是提供一种新的食物摄取抑制剂。此外，本发明的目的是提供一种NMU衍生物，其即使在以通常的方式，例如外周施用时也体现出高的食物摄取抑制作用。这些目的可以通过式(I)表示的化合物或其盐来实现。在式(I)中，Y表示如下多肽，该多肽由在SEQ ID NO.：1所表示的氨基酸序列中具有1～4个氨基酸取代的氨基酸序列构成；X表示甲氧基聚乙二醇；X’是不存在的或者表示甲氧基聚乙二醇；式：La-Lb-[Lc]j表示的部分表示接头。
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公开(公告)号：CN102958928B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201080058719.0
申请日：2010-10-28
申请人： 焦阳特制药股份有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D207/16 , C07D401/12 , A61K31/4025 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC分类号： A61K38/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/191 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07K5/06026 , C07K5/0806 , C07K7/02 , C07K14/4747 , Y02A50/401 , Y02A50/411 , Y02A50/414
摘要： 本发明提供Smac肽的小分子模拟物，其为具有通过连接基团连接的两个结合域的二聚体或二聚体样化合物。这些化合物可用于促进细胞凋亡。本发明包括包含此类化合物的药物组合物，及使用它们来治疗包括癌症和自身免疫性疾病等病症的方法。
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公开(公告)号：CN104185477A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201280056617.4
申请日：2012-11-07
申请人： 辉瑞公司
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K47/6803 , A61K47/6811 , A61K47/6851 , A61K47/6855 , A61K47/6863 , A61K47/6889 , C07K5/0205 , C07K5/0808 , C07K7/02 , C07K16/00 , C07K2319/30
摘要： 本发明涉及细胞毒性五肽、其抗体-药物缀合物及用其治疗癌症之方法。
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公开(公告)号：CN103826661A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201280019602.0
申请日：2012-04-20
申请人： 西雅图基因公司
发明人： H-G.勒亨 , L.林登 , S.埃尔谢赫 , J.维卢达 , C.C.科皮茨 , J.舒马赫 , S.格雷文 , C.马勒特 , B.施特尔特路德维希 , S.戈尔菲尔 , R.贝尔 , I.黑斯勒 , A.哈伦加 , K-H.狄劳赫 , S.布鲁德 , H.佩特鲁尔 , H.耶里森 , S.波尔科夫斯基
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/5355 , A61K31/536 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K39/3955 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6859 , A61K47/6869 , A61K47/6889 , A61K47/6891 , C07K5/06 , C07K5/06052 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K16/18 , C07K16/2812 , C07K16/2863 , C07K16/30 , C07K2317/565 , C07K2317/76
摘要： 本申请涉及针对靶标C4.4a的N，N-二烷基耳他汀的新的结合剂-药物缀合物(ADC)，涉及这些ADC的活性代谢物，涉及用于制备这些ADC的方法，涉及这些ADC用于治疗和/或预防疾病的用途，以及涉及这些ADC用于生产药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防疾病，更具体地是过度增生性疾病和/或血管生成性疾病，例如，癌性疾病。此类治疗可以作为单一疗法或者与其它药物或进一步治疗性措施联用来实施。
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公开(公告)号：CN103732238A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201180072766.5
申请日：2011-12-21
申请人： 奥瑞基尼探索技术有限公司
发明人： 波塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨斯库马尔 , 穆拉利达拉·拉马钱德拉 , 苏雷什·库马尔·发德拉马尼 , K·拉热维·什里马利 , 克里希纳普拉萨德·苏巴拉奥
CPC分类号： C07K7/02 , A61K38/00 , A61K38/08 , C07K5/0227 , Y02A50/385 , Y02A50/401 , Y02A50/402 , Y02A50/406 , Y02A50/409 , Y02A50/411 , Y02A50/414 , Y02A50/463 , Y02A50/465 , Y02A50/467 , Y02A50/469 , Y02A50/471 , Y02A50/473 , Y02A50/478 , Y02A50/481 , Y02A50/491
摘要： 本发明提供了免疫抑制化合物，其能够抑制程序性细胞死亡1(PD1)信号通路。本发明进一步提供了用于治疗癌症或治疗感染的基于肽的组合物，其借助于通过抑制由PD-1、PD-L1、或PD-L2诱导的免疫抑制信号所引起的免疫增强作用，以及使用它们的疗法，包括作为活性组分的免疫增强底物。另外，本发明提供了药物组合物，其包含免疫抑制肽化合物或修饰的肽部分，用作用于癌症、癌症转移、免疫缺陷、传染病等的预防和／或治疗剂，以及PD-1或PD-L1作为用于此类疾病的测试或诊断剂或研究剂的应用。
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