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公开(公告)号:CN101341168B
公开(公告)日:2013-01-16
申请号:CN200680048387.1
申请日:2006-12-21
Applicant: 武田药品工业株式会社
Abstract: 本发明的目的在于提供具有优异生物活性的稳定的肿瘤迁移抑制素衍生物(癌症转移抑制活性、癌症生长抑制活性、促性腺激素分泌刺激活性、性激素分泌刺激活性等)。通过对肿瘤迁移抑制素的组成氨基酸用特定的本发明的肿瘤迁移抑制素衍生物中的氨基酸代替,血液稳定性、溶解性等更进一步地提高,胶凝倾向降低,药物代谢动力学也提高,以及显示出优异的癌症转移抑制活性或癌症生长抑制活性。另外,本发明的肿瘤迁移抑制素衍生物具有抑制促性腺激素分泌的作用,抑制性激素分泌的作用等。
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公开(公告)号:CN101863971A
公开(公告)日:2010-10-20
申请号:CN200910225194.4
申请日:2005-06-23
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07K14/47 , C07K7/08 , C07K7/06 , C07K5/10 , C07K5/08 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/24 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/04 , A61P15/06 , A61P15/08 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC classification number: C07K14/4703 , A61K38/00
Abstract: 本发明涉及转移素衍生物及其用途。本发明提供了稳定的具有优良生物活性(抑制癌转移活性、抑制癌生长活性等)的转移素衍生物。通过用特定的修饰基修饰组成转移素的氨基酸,转移素衍生物显示了优于天然转移素的血中稳定性,并且还表现出优良的抑制癌转移活性或者抑制癌生长活性。另外还发现这些转移素衍生物具有抑制促性腺激素分泌的作用、抑制性激素分泌的作用等,这些作用与以往已知的作用完全不同。
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公开(公告)号:CN101845091A
公开(公告)日:2010-09-29
申请号:CN200910225195.9
申请日:2005-06-23
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07K14/47 , C07K7/08 , C07K7/06 , C07K5/10 , C07K5/08 , A61K38/08 , A61K38/17 , A61K38/10 , A61K38/07 , A61K38/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P15/00 , A61P15/04 , A61P15/06 , A61P15/08 , A61P5/24 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC classification number: C07K14/4703 , A61K38/00
Abstract: 本发明涉及转移素衍生物及其用途。本发明提供了稳定的具有优良生物活性(抑制癌转移活性、抑制癌生长活性等)的转移素衍生物。通过用特定的修饰基修饰组成转移素的氨基酸,转移素衍生物显示了优于天然转移素的血中稳定性,并且还表现出优良的抑制癌转移活性或者抑制癌生长活性。另外还发现这些转移素衍生物具有抑制促性腺激素分泌的作用、抑制性激素分泌的作用等,这些作用与以往已知的作用完全不同。
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公开(公告)号:CN1419563A
公开(公告)日:2003-05-21
申请号:CN01807077.9
申请日:2001-03-22
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07K7/06 , C07K14/705 , A61K38/10 , A61K38/17 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P31/18 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及G蛋白偶联型受体蛋白配体识别的一种新肽衍生物。本发明的肽衍生物可以用于:①利用重组型受体蛋白表达系来开发受体结合分析系统和筛选药品增补化合物;②开发药物如,中枢神经功能调节剂、循环功能调节剂、心脏功能调节剂、免疫功能调节剂、消化系统功能调节剂、代谢功能调节剂或生殖系统功能调节剂等。
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公开(公告)号:CN102459311B
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201080025348.6
申请日:2010-04-08
Applicant: 武田药品工业株式会社
Abstract: 本发明的目的是提供一种新的食物摄取抑制剂。此外,本发明的目的是提供一种NMU衍生物,其即使在以通常的方式,例如外周施用时也体现出高的食物摄取抑制作用。这些目的可以通过式(I)表示的化合物或其盐来实现。在式(I)中,Y表示如下多肽,该多肽由在SEQ ID NO.:1所表示的氨基酸序列中具有1~4个氨基酸取代的氨基酸序列构成;X表示甲氧基聚乙二醇;X’是不存在的或者表示甲氧基聚乙二醇;式:La-Lb-[Lc]j表示的部分表示接头。
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公开(公告)号:CN101528772B
公开(公告)日:2013-03-13
申请号:CN200780039666.6
申请日:2007-10-24
Applicant: 武田药品工业株式会社
Abstract: 本发明提供具有出色生物活性(癌瘤转移抑制活性、癌瘤生长抑制活性、促性腺激素分泌刺激活性、性激素分泌刺激活性等)的稳定的metastin衍生物。通过用特定的氨基酸取代metastin的构成氨基酸,本发明的metastin衍生物实现了更加改善的血液稳定性、溶解性等,降低了凝胶化倾向,改善了药物动力学,以及显示出出色的癌瘤转移抑制活性或癌瘤生长抑制活性。本发明的metastin衍生物也具有促性腺激素分泌抑制活性、性激素分泌抑制活性等。
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公开(公告)号:CN110582499B
公开(公告)日:2022-04-29
申请号:CN201880028181.5
申请日:2018-04-26
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供具有钙敏感性受体拮抗作用,且可期待作为心力衰竭、肺高血压等的预防剂或治疗剂有用的化合物或其盐。式(I)所示的化合物或其盐具有钙敏感性受体拮抗作用,期待作为心力衰竭、肺高血压等的预防剂或治疗剂是有用的。式中各符号如说明书所记载。
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公开(公告)号:CN110582499A
公开(公告)日:2019-12-17
申请号:CN201880028181.5
申请日:2018-04-26
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供具有钙敏感性受体拮抗作用,且可期待作为心力衰竭、肺高血压等的预防剂或治疗剂有用的化合物或其盐。式(I)所示的化合物或其盐具有钙敏感性受体拮抗作用,期待作为心力衰竭、肺高血压等的预防剂或治疗剂是有用的。式中各符号如说明书所记载。
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公开(公告)号:CN102459311A
公开(公告)日:2012-05-16
申请号:CN201080025348.6
申请日:2010-04-08
Applicant: 武田药品工业株式会社
Abstract: 本发明的目的是提供一种新的食物摄取抑制剂。此外,本发明的目的是提供一种NMU衍生物,其即使在以通常的方式,例如外周施用时也体现出高的食物摄取抑制作用。这些目的可以通过式(I)表示的化合物或其盐来实现。在式(I)中,Y表示如下多肽,该多肽由在SEQ ID NO.:1所表示的氨基酸序列中具有1~4个氨基酸取代的氨基酸序列构成;X表示甲氧基聚乙二醇;X’是不存在的或者表示甲氧基聚乙二醇;式:La-Lb-[Lc]j表示的部分表示接头。
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公开(公告)号:CN101528772A
公开(公告)日:2009-09-09
申请号:CN200780039666.6
申请日:2007-10-24
Applicant: 武田药品工业株式会社
Abstract: 本发明提供具有出色生物活性(癌瘤转移抑制活性、癌瘤生长抑制活性、促性腺激素分泌刺激活性、性激素分泌刺激活性等)的稳定的metastin衍生物。通过用特定的氨基酸取代metastin的构成氨基酸,本发明的metastin衍生物实现了更加改善的血液稳定性、溶解性等,降低了凝胶化倾向,改善了药物动力学,以及显示出出色的癌瘤转移抑制活性或癌瘤生长抑制活性。本发明的metastin衍生物也具有促性腺激素分泌抑制活性、性激素分泌抑制活性等。
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