肿瘤迁移抑制素衍生物及其用途

    公开(公告)号:CN101341168B

    公开(公告)日:2013-01-16

    申请号:CN200680048387.1

    申请日:2006-12-21

    Abstract: 本发明的目的在于提供具有优异生物活性的稳定的肿瘤迁移抑制素衍生物(癌症转移抑制活性、癌症生长抑制活性、促性腺激素分泌刺激活性、性激素分泌刺激活性等)。通过对肿瘤迁移抑制素的组成氨基酸用特定的本发明的肿瘤迁移抑制素衍生物中的氨基酸代替,血液稳定性、溶解性等更进一步地提高,胶凝倾向降低,药物代谢动力学也提高,以及显示出优异的癌症转移抑制活性或癌症生长抑制活性。另外,本发明的肿瘤迁移抑制素衍生物具有抑制促性腺激素分泌的作用,抑制性激素分泌的作用等。

    神经调节肽U衍生物
    5.
    发明授权

    公开(公告)号:CN102459311B

    公开(公告)日:2015-08-19

    申请号:CN201080025348.6

    申请日:2010-04-08

    CPC classification number: C07K7/06 A61K38/00 C07K7/02

    Abstract: 本发明的目的是提供一种新的食物摄取抑制剂。此外,本发明的目的是提供一种NMU衍生物,其即使在以通常的方式,例如外周施用时也体现出高的食物摄取抑制作用。这些目的可以通过式(I)表示的化合物或其盐来实现。在式(I)中,Y表示如下多肽,该多肽由在SEQ ID NO.:1所表示的氨基酸序列中具有1~4个氨基酸取代的氨基酸序列构成;X表示甲氧基聚乙二醇;X’是不存在的或者表示甲氧基聚乙二醇;式:La-Lb-[Lc]j表示的部分表示接头。

    Metastin衍生物及其用途
    6.
    发明授权

    公开(公告)号:CN101528772B

    公开(公告)日:2013-03-13

    申请号:CN200780039666.6

    申请日:2007-10-24

    Abstract: 本发明提供具有出色生物活性(癌瘤转移抑制活性、癌瘤生长抑制活性、促性腺激素分泌刺激活性、性激素分泌刺激活性等)的稳定的metastin衍生物。通过用特定的氨基酸取代metastin的构成氨基酸,本发明的metastin衍生物实现了更加改善的血液稳定性、溶解性等,降低了凝胶化倾向,改善了药物动力学,以及显示出出色的癌瘤转移抑制活性或癌瘤生长抑制活性。本发明的metastin衍生物也具有促性腺激素分泌抑制活性、性激素分泌抑制活性等。

    神经调节肽U衍生物
    9.
    发明公开

    公开(公告)号:CN102459311A

    公开(公告)日:2012-05-16

    申请号:CN201080025348.6

    申请日:2010-04-08

    CPC classification number: C07K7/06 A61K38/00 C07K7/02

    Abstract: 本发明的目的是提供一种新的食物摄取抑制剂。此外,本发明的目的是提供一种NMU衍生物,其即使在以通常的方式,例如外周施用时也体现出高的食物摄取抑制作用。这些目的可以通过式(I)表示的化合物或其盐来实现。在式(I)中,Y表示如下多肽,该多肽由在SEQ ID NO.:1所表示的氨基酸序列中具有1~4个氨基酸取代的氨基酸序列构成;X表示甲氧基聚乙二醇;X’是不存在的或者表示甲氧基聚乙二醇;式:La-Lb-[Lc]j表示的部分表示接头。

    Metastin衍生物及其用途
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101528772A

    公开(公告)日:2009-09-09

    申请号:CN200780039666.6

    申请日:2007-10-24

    Abstract: 本发明提供具有出色生物活性(癌瘤转移抑制活性、癌瘤生长抑制活性、促性腺激素分泌刺激活性、性激素分泌刺激活性等)的稳定的metastin衍生物。通过用特定的氨基酸取代metastin的构成氨基酸,本发明的metastin衍生物实现了更加改善的血液稳定性、溶解性等,降低了凝胶化倾向,改善了药物动力学,以及显示出出色的癌瘤转移抑制活性或癌瘤生长抑制活性。本发明的metastin衍生物也具有促性腺激素分泌抑制活性、性激素分泌抑制活性等。

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