公开(公告)号：CN108101825A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201611093699.6

申请日：2016-11-25

申请人： 上海青润医药科技有限公司

发明人： 沈竞康 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  彭红丽 ,  张永良 ,  于霆 ,  陈驎

IPC分类号： C07D207/456 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D491/18 ,  C07D519/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07K5/027 ,  C07K7/02 ,  C07K5/037 ,  C07K5/062 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32 ,  A61K47/68 ,  A61K31/5365 ,  A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  A61K31/395 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/456 ,  A61K31/395 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/551 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/18 ,  C07D519/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06052 ,  C07K7/02 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/32 ,  C07K19/00

摘要： 本发明提供了一种与抗体偶联的双取代马来酰胺类连接子及其制备方法和用途，具体地，本发明通过一类新的连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达相应抗原的细胞株具有高抑制活性。本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN109810039A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201711169847.2

申请日：2017-11-22

申请人： 上海青润医药科技有限公司

发明人： 沈竞康 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  张永良 ,  于霆 ,  陈驎 ,  彭红丽 ,  杜志彦 ,  王英

IPC分类号： C07D207/456 ,  C07D401/14 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00 ,  C07K5/027 ,  C07K5/06

摘要： 本发明提供了一种与抗体偶联的双取代马来酰胺类连接子及其制备方法和用途，具体地，本发明通过一类新的连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性与稳定性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达相应抗原的细胞株具有高抑制活性。本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。