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公开(公告)号：CN110878110A
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CN201811049013.2
申请日：2018-09-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及一种烯醇式糖苷的制备方法，尤其为一种环状烯醇式糖苷的制备方法。本发明方法采用不同类型糖基的三氯乙酰亚胺酯给体与不同的酮类化合物在酸的促进下于有机溶剂中进行糖苷化反应，生成烯醇式糖苷。本发明的制备方法新颖、可靠、高效；且与已有策略相比，条件温和，适应的底物范围更加广泛。
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公开(公告)号：CN106674327A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201510760967.4
申请日：2015-11-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制备技术领域，涉及一种Dolastatin 10衍生物I、其制备方法及其应用。本发明的Dolastatin 10衍生物I；其中，R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1～C6的烷氧基。本发明还公开了一种Dolastatin 10衍生物I的制备方法，以及Dolastatin 10衍生物I在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的Dolastatin 10衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了Dolastatin 10衍生物抗癌药物的研究范围。
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公开(公告)号：CN106957279B
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN201610016255.6
申请日：2016-01-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D277/74 , A61K31/428 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及STAT3抑制剂，具体涉及具有式(Ⅰ)结构的(S)‑N‑(1‑苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药用组合物作为STAT3信号通路抑制剂，及在用于制备抗肿瘤药物中的用途。本发明进行了经细胞实验，结果显示，所述的化合物靶向STAT3 SH2结构域中的Phe‑Lys‑Thr‑Lys‑Leu五肽结合区域进而抑制STAT3蛋白单体二聚化、沉默STAT3信号转导和功能，具有显著的抗肿瘤效果和良好的理化性质，尤其是在STAT3高表达的乳腺癌细胞以及JAK2/STAT3信号通路依赖的JAK2 V671F突变的HEL细胞中能有效的抗细胞增殖活性；同时有效的抑制STAT3高表达的乳腺癌细胞中STAT3的磷酸化以及下游靶基因CyclinD1、Bcl‑2等的表达。
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公开(公告)号：CN106957279A
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201610016255.6
申请日：2016-01-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D277/74 , A61K31/428 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D277/74
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及STAT3抑制剂，具体涉及具有式(Ⅰ)结构的(S)-N-(1-苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药用组合物作为STAT3信号通路抑制剂，及在用于制备抗肿瘤药物中的用途。本发明进行了经细胞实验，结果显示，所述的化合物靶向STAT3 SH2结构域中的Phe-Lys-Thr-Lys-Leu五肽结合区域进而抑制STAT3蛋白单体二聚化、沉默STAT3信号转导和功能，具有显著的抗肿瘤效果和良好的理化性质，尤其是在STAT3高表达的乳腺癌细胞以及JAK2/STAT3信号通路依赖的JAK2 V671F突变的HEL细胞中能有效的抗细胞增殖活性；同时有效的抑制STAT3高表达的乳腺癌细胞中STAT3的磷酸化以及下游靶基因CyclinD1、Bcl-2等的表达。
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公开(公告)号：CN106608824A
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201510689879.X
申请日：2015-10-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C69/84 , C07D213/79 , A61K31/235 , A61K31/44 , A61P25/28
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及如下通式I的芳酸酯类化合物，其制备方法和在制药中的用途，本发明的芳酸酯类化合物经生物实验结果表明，具有很显著的类似神经生长因子NGF的活性，可用于制备防治与NGF相关的疾病的药物，特别是用于制备防治阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病药物中。式中，A环代表含有取代基或不含取代基的五元或六元芳环，以及含有取代基或不含取代基的含氮、氧、硫原子的芳杂环；B代表五元或六元芳环，以及含氮、氧、硫原子的芳杂环，或者亚烷基；m表示0～5的整数，n表示0～15的整数。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105669820A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201410662394.7
申请日：2014-11-19
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07J63/00 , C07H15/256 , C07H1/00 , A61P31/16
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于药物技术领域。提供了单糖单元为D-甘露糖的皂苷及其制备方法和在制药中的用途，具体涉及单糖单元为D-甘露糖的齐墩果酸皂苷和白桦脂酸皂苷及其制备方法和在制备抗流感病毒药物中的用途。本发明以天然产物齐墩果酸和白桦脂酸为原料，通过结构修饰首先在C-28位引入酯基，然后在C-3位引入α-构型的D-甘露糖得到具有抑制高致病流感病毒H5N1感染宿主细胞的单糖单元为D-甘露糖的皂苷，本发明进行了药理实验，结果表明，所述的皂苷类化合物对H5N1高致病流感病毒的侵入宿主细胞过程有明显的抑制作用，可进一步用于制备预防或治疗流感病毒的药物，以及制备与其它抗病毒药的联合用药以及包含它的药物组合物。
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公开(公告)号：CN106674330B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201510760978.2
申请日：2015-11-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种具有极强抗肿瘤活性的化合物34‑Dimethyl apratoxin A/E的制备方法，本发明以特戊醛为起始原料，经9步反应合成了关键长链脂肪酸片段，经16步线性步骤以合成目的化合物，该发明与现有技术相比，节省9步反应，方法更为简便，合成路线显著缩短、制备成本降低、绿色经济。
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公开(公告)号：CN106608824B
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201510689879.X
申请日：2015-10-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C69/84 , C07D213/79 , A61K31/235 , A61K31/44 , A61P25/28
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及如下通式I的芳酸酯类化合物，其制备方法和在制药中的用途，本发明的芳酸酯类化合物经生物实验结果表明，具有很显著的类似神经生长因子NGF的活性，可用于制备防治与NGF相关的疾病的药物，特别是用于制备防治阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病药物中。式中，A环代表含有取代基或不含取代基的五元或六元芳环，以及含有取代基或不含取代基的含氮、氧、硫原子的芳杂环；B代表五元或六元芳环，以及含氮、氧、硫原子的芳杂环，或者亚烷基；m表示0～5的整数，n表示0～15的整数。
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公开(公告)号：CN108467378A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201710098144.9
申请日：2017-02-23
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D309/32 , A61K31/366 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及一种新型的二氢吡喃酮类化合物，及其制备方法和用途。所述的二氢吡喃酮类化合物化学式如下通式I 所示，本发明经生物实验结果表明，所述的二氢吡喃酮类化合物对微管蛋白 (Tubulin) 具有良好的抑制活性，可用作制备防治与 Tubulin 相关的疾病的药物，特别是制备防治与 Tubulin 相关的癌症的药物；其中，R1为叔丁基时，R2为H；R1为H是，R2为-CH2-CH=CH-CH3。
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