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公开(公告)号：CN106674330B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201510760978.2
申请日：2015-11-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种具有极强抗肿瘤活性的化合物34‑Dimethyl apratoxin A/E的制备方法，本发明以特戊醛为起始原料，经9步反应合成了关键长链脂肪酸片段，经16步线性步骤以合成目的化合物，该发明与现有技术相比，节省9步反应，方法更为简便，合成路线显著缩短、制备成本降低、绿色经济。
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公开(公告)号：CN106608824B
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201510689879.X
申请日：2015-10-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C69/84 , C07D213/79 , A61K31/235 , A61K31/44 , A61P25/28
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及如下通式I的芳酸酯类化合物，其制备方法和在制药中的用途，本发明的芳酸酯类化合物经生物实验结果表明，具有很显著的类似神经生长因子NGF的活性，可用于制备防治与NGF相关的疾病的药物，特别是用于制备防治阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病药物中。式中，A环代表含有取代基或不含取代基的五元或六元芳环，以及含有取代基或不含取代基的含氮、氧、硫原子的芳杂环；B代表五元或六元芳环，以及含氮、氧、硫原子的芳杂环，或者亚烷基；m表示0～5的整数，n表示0～15的整数。
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公开(公告)号：CN107098887B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201610095126.0
申请日：2016-02-22
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及嘧啶类化合物，其制备方法和应用，含有它们作为活性成分的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一种具有式I所示结构的嘧啶类化合物，其中W为NH，R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团；本发明的嘧啶类化合物，可以抑制多种肿瘤细胞，尤其能够选择性作用于EGFRL858R/T790M肺癌细胞，对比野生型细胞，该类化合物的IC50高10‑100倍数量级差别，该类化合物能够克服现有EGFR抑制剂耐药。
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公开(公告)号：CN108467378A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201710098144.9
申请日：2017-02-23
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D309/32 , A61K31/366 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及一种新型的二氢吡喃酮类化合物，及其制备方法和用途。所述的二氢吡喃酮类化合物化学式如下通式I 所示，本发明经生物实验结果表明，所述的二氢吡喃酮类化合物对微管蛋白 (Tubulin) 具有良好的抑制活性，可用作制备防治与 Tubulin 相关的疾病的药物，特别是制备防治与 Tubulin 相关的癌症的药物；其中，R1为叔丁基时，R2为H；R1为H是，R2为-CH2-CH=CH-CH3。
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公开(公告)号：CN106187844B
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201510225418.7
申请日：2015-05-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/58 , C07C319/06
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一种具有潜在医药应用价值的(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸的制备方法。本发明方法中，以巯基和氨基均被保护的D‑半胱氨酸为原料，与米氏酸缩合生成β‑酮酯、还原消除酮羰基、脱羧形成内酰胺、去除巯基和氨基上的保护基以及将内酰胺环打开，制得(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸；本发明方法的优点在于：反应步骤短，仅需4步；纯化容易，仅需简单的洗涤操作；收率高，4步总收率为76.0％。
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公开(公告)号：CN106187843A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510225417.2
申请日：2015-05-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/58 , C07C319/06 , C07C319/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属医药技术领域。涉及一种具有潜在医药应用价值的(S)-4-氨基-5-巯基戊酸的简便制备方法。本方法中以氨基和γ-羧基保护的谷氨酸衍生物为原料，将α-羧基还原为伯醇、Mitsunobu反应引入巯基、脱除保护基，制得(S)-4-氨基-5-巯基戊酸。本发明与现有技术比较，其优点是：反应步骤短，收率高，仅需3步骤，总收率为65.1％。
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公开(公告)号：CN103012329A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110287082.9
申请日：2011-09-23
Applicant: 复旦大学 , 无锡靶点药物研究有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及合成第二代紫杉醇类抗癌药Cabazitaxel XRP6258的方法；所述方法中，以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II)，然后将其C-13位羰基还原得到母核中间体(III)，再与各种类型的侧链进行对接得到对接产物中间体(IV-1)和(IV-2)，接着先脱除其双甲硫基后脱除侧链保护基或者先脱除其侧链保护基后，脱除母核的双甲硫基，得到产品Cabazitaxel XRP6258(V)。本发明的方法具有制备过程简便、收率高、成本较低、易于操作等优点，适于大规模的生产制备XRP6258。
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公开(公告)号：CN103012328A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110287081.4
申请日：2011-09-23
Applicant: 复旦大学 , 无锡靶点药物研究有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及合成第二代紫杉醇类抗癌新药Cabazitaxel的方法，该方法中，以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II)，然后一锅法完成化合物II的C-13位羰基和C-7、C-10位甲硫亚甲基(MTM)脱甲硫基操作得到XRP6258的母核(IV)，然后与各种类型的侧链进行进行对接，最后脱除侧链保护基得到产品Cabazitaxel(V)。本发明方法具有制备过程效率高、工艺简单、收率高、成本较低、易于操作等优点，适于大规模的生产制备抗癌药XRP6258。
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公开(公告)号：CN102532238A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010596564.8
申请日：2010-12-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07J63/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种雷公藤红素长链醇酯的制备方法。本发明方法按下述反应式将原料雷公藤红素溶于有机溶剂，依次加入缚酸剂、卤代烃，在溶剂中搅拌反应，结束后加水，用有机溶剂萃取，有机相浓缩柱层析分离得产物雷公藤红素长链醇酯。本发明的优点在于，采用低毒、安全性好的溶剂，反应条件温和，产物收率高，产品质量好，适合大规模生产。其中，RX为C10～C20的饱和或不饱和卤代烃，X＝Cl，Br，I。
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