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公开(公告)号：CN106032359A
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：CN201510102633.8
申请日：2015-03-09
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/56 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及新型吲唑类化合物，其制备方法和应用，以及含有所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及其作为药物用以制备治疗与酪氨酸激酶FGFR相关的疾病，特别是FGFR相关的癌症的药物中的用途。本发明的吲唑类化合物化学式如下通式I所示，式中取代基如权利说明书所定义；所属化合物经生物实验结果表明，对成纤维细胞生长因子受体(FGFR)具有良好的抑制活性，可用作制备防治与FGFR相关的疾病的药物，特别是制备治疗与FGFR相关的癌症的药物。
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公开(公告)号：CN107098887A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201610095126.0
申请日：2016-02-22
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及嘧啶类化合物，其制备方法和应用，含有它们作为活性成分的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一种具有式I所示结构的嘧啶类化合物，其中W为NH，R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团；本发明的嘧啶类化合物，可以抑制多种肿瘤细胞，尤其能够选择性作用于EGFRL858R/T790M肺癌细胞，对比野生型细胞，该类化合物的IC50高10‑100倍数量级差别，该类化合物能够克服现有EGFR抑制剂耐药。
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公开(公告)号：CN104230826A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310227812.5
申请日：2013-06-08
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056
摘要： 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途，所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得；该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性，可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN106032359B
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201510102633.8
申请日：2015-03-09
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/56 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及新型吲唑类化合物，其制备方法和应用，以及含有所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及其作为药物用以制备治疗与酪氨酸激酶FGFR相关的疾病，特别是FGFR相关的癌症的药物中的用途。本发明的吲唑类化合物化学式如下通式I所示，式中取代基如权利说明书所定义；所属化合物经生物实验结果表明，对成纤维细胞生长因子受体(FGFR)具有良好的抑制活性，可用作制备防治与FGFR相关的疾病的药物，特别是制备治疗与FGFR相关的癌症的药物。
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公开(公告)号：CN106608868A
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201510688060.1
申请日：2015-10-21
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D239/46 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D239/46 , C07D403/12
摘要： 本发明属于化学药物领域，涉及5-(硫醚基)嘧啶类化合物及其药用组合物和应用。本发明公开了一种具有式(Ⅰ)结构的5-(硫醚基)嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，式中取代基如说明书所定义；本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐，可以有效地抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR、Her家族其他蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药。
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公开(公告)号：CN107098887B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201610095126.0
申请日：2016-02-22
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及嘧啶类化合物，其制备方法和应用，含有它们作为活性成分的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一种具有式I所示结构的嘧啶类化合物，其中W为NH，R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团；本发明的嘧啶类化合物，可以抑制多种肿瘤细胞，尤其能够选择性作用于EGFRL858R/T790M肺癌细胞，对比野生型细胞，该类化合物的IC50高10‑100倍数量级差别，该类化合物能够克服现有EGFR抑制剂耐药。
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公开(公告)号：CN118515600A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410024691.2
申请日：2024-01-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/44 , C07D209/46 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D471/06 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/00
摘要： 本发明涉及异吲哚啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115703738B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202110936628.2
申请日：2021-08-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/75 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D405/12 , C07D213/85 , C07D401/12 , C07D239/42 , C07D498/04 , C07D487/10 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/55 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/12 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示的含2‑芳杂环取代的脲类化合物，其对映体、非对映体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢物或前药。本发明所述的式(I)化合物具有对CDK9的抑制活性，且代表性化合物对CDK9高表达肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。代表性化合物具有血浆稳定性和低的清除率。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111521810B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN201910107980.8
申请日：2019-02-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： G01N33/68 , G01N33/574
摘要： 由于缺乏更为精准的分层预测，有些靶向抑制剂的有效率更低。因此，探寻新型敏感标志物对提高临床有效率、规避过度治疗意义重大，尤其是对目前由于缺乏精准分层而使得有效率很低的靶向治疗。本发明涉及癌症患者根据脾酪氨酸激酶进行分层，以及藉此提供改善的治疗响应。特别是，本发明提供了一种富集激酶抑制剂敏感性群体的方法，其包括：测定受试者的SYK水平并与参比SYK水平相比较；和选择SYK水平高于参比SYK水平的受试者作为激酶抑制剂敏感性群体。本发明还提供了相应设计的试剂盒及其用途。
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公开(公告)号：CN116283916B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202211096410.1
申请日：2020-09-03
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D403/14 , C07F7/08 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/695 , A61K31/5383
摘要： 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。#imgabs0#
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