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公开(公告)号：CN115703738A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110936628.2
申请日：2021-08-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/75 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D405/12 , C07D213/85 , C07D401/12 , C07D239/42 , C07D498/04 , C07D487/10 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/55 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/12 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示的含2‑芳杂环取代的脲类化合物，其对映体、非对映体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢物或前药。本发明所述的式(I)化合物具有对CDK9的抑制活性，且代表性化合物对CDK9高表达肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。代表性化合物具有血浆稳定性和低的清除率。
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公开(公告)号：CN103553957A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310450208.9
申请日：2013-09-27
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C233/80 , C07C231/12 , C07C237/40 , C07D333/20 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环；Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号：CN119798262A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202311315174.2
申请日：2023-10-11
Applicant: 烟台新药创制山东省实验室 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D417/14 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种CDK9/EZH2双靶点抑制剂及其药用组合物与应用，所述CDK9/EZH2双靶点抑制剂是由抑制CDK9蛋白的结构片段和抑制EZH2蛋白的结构片段通过linker偶联得到的化合物。本发明将抑制CDK9蛋白的结构片段和抑制EZH2蛋白的结构片段经结构改造，通过linker偶联在一起，调整linker的长度及连接方式得到的CDK9和EZH2双靶点抑制剂及其在抗肿瘤的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115894220A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202111116425.5
申请日：2021-09-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C57/42 , C07C57/13 , C07C61/35 , C07C69/74 , C07D401/14 , C07K5/062 , A61K31/201 , A61K31/194 , A61K31/225 , A61K31/496 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一类长链类化合物、其制备方法及其用途，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，能够直接抑制ACLY，抑制原代肝细胞脂质合成，且在H358等多种癌细胞中抑制脂质从头合成、组蛋白乙酰化，并可抑制癌细胞增殖，可应用于制备治疗高血脂症、动脉粥样硬化等代谢性疾病，或者肺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、肠癌、脑癌、急性髓系白血病等多种癌症的药物。
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公开(公告)号：CN103553957B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310450208.9
申请日：2013-09-27
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C233/80 , C07C231/12 , C07C237/40 , C07D333/20 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环；Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号：CN119143748A
公开(公告)日：2024-12-17
申请号：CN202410774107.5
申请日：2024-06-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D475/02 , C07D519/00 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/538 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P37/08 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P21/00
Abstract: 本发明公开一类蛋白降解剂及其药物组合物和用途。本发明将式(A)所示结构作为LC3B招募化合物，通过将式(A)所示结构，特别是2,4‑喹唑啉二酮类结构与目标蛋白的配体连接得到蛋白降解剂，可以实现目标蛋白的自噬降解，产生生物学效应，进行相关疾病的治疗和预防。所述蛋白降解剂可以用于治疗、预防和/或改善与CDK、EZH2、或RAS相关疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115703738B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202110936628.2
申请日：2021-08-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/75 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D405/12 , C07D213/85 , C07D401/12 , C07D239/42 , C07D498/04 , C07D487/10 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/55 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/12 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示的含2‑芳杂环取代的脲类化合物，其对映体、非对映体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢物或前药。本发明所述的式(I)化合物具有对CDK9的抑制活性，且代表性化合物对CDK9高表达肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。代表性化合物具有血浆稳定性和低的清除率。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118356506A
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202310079838.3
申请日：2023-01-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及以下式I所示的去唾液酸糖蛋白受体配体与细胞毒素的偶联物及其应用。本发明的偶联物表现出较强的与ASGPR受体表达量相关的细胞增殖抑制活性，可有效杀伤肿瘤细胞，其具有肝细胞癌靶向性，可有效降低潜在的脱靶引起的毒副作用。#imgabs0#
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