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公开(公告)号：CN117143093A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202210572229.7
申请日：2022-05-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D417/14
Abstract: 本发明提供了一种蛋白降解剂及其制备方法和用途。本发明的蛋白降解剂包括：至少一个可以与LC3结合的部分；以及，至少一个可以与CDK结合的部分；用于将所述可以与LC3结合的部分各自独立地与所述可以与CDK结合的部分共价连接的连接部分。本发明的蛋白降解剂体现了优异的抗肿瘤活性，可以下调细胞内多种CDK的量，为CDK在其中起作用的疾病或病症的治疗、预防或改善提供了新的范例。
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公开(公告)号：CN112125881B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202010600646.9
申请日：2020-06-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07F9/6558 , C07F9/6574 , A61K31/502 , A61K31/5377 , A61K31/685 , A61K31/675 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途，所述4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物结构如式I所示，所述式I化合物具有改善的药物理化性质和体内药代动力学性质，口服生物利用度高，成药性好，是一类结构新颖的、可口服的非核苷类小分子HBV病毒抑制剂。
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公开(公告)号：CN112125881A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202010600646.9
申请日：2020-06-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07F9/6558 , C07F9/6574 , A61K31/502 , A61K31/5377 , A61K31/685 , A61K31/675 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途，所述4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物结构如式I所示，所述式I化合物具有改善的药物理化性质和体内药代动力学性质，口服生物利用度高，成药性好，是一类结构新颖的、可口服的非核苷类小分子HBV病毒抑制剂。
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公开(公告)号：CN119143748A
公开(公告)日：2024-12-17
申请号：CN202410774107.5
申请日：2024-06-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D475/02 , C07D519/00 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/538 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P37/08 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P21/00
Abstract: 本发明公开一类蛋白降解剂及其药物组合物和用途。本发明将式(A)所示结构作为LC3B招募化合物，通过将式(A)所示结构，特别是2,4‑喹唑啉二酮类结构与目标蛋白的配体连接得到蛋白降解剂，可以实现目标蛋白的自噬降解，产生生物学效应，进行相关疾病的治疗和预防。所述蛋白降解剂可以用于治疗、预防和/或改善与CDK、EZH2、或RAS相关疾病。#imgabs0#
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