公开(公告)号：CN112125881B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202010600646.9

申请日：2020-06-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  左建平 ,  陈五红 ,  杨莉 ,  赵琪良 ,  刘菲菲 ,  曾艳萍 ,  童贤崑 ,  曾丽敏 ,  魏爱环

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6574 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22

Abstract: 4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途，所述4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物结构如式I所示，所述式I化合物具有改善的药物理化性质和体内药代动力学性质，口服生物利用度高，成药性好，是一类结构新颖的、可口服的非核苷类小分子HBV病毒抑制剂。

公开(公告)号：CN112094266A

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN202010552828.3

申请日：2020-06-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  陈菁菁 ,  沈爱军 ,  谢志铖 ,  刘红椿 ,  曾丽敏 ,  李亚磊 ,  彭润泽 ,  张敏敏 ,  张婕 ,  丁健

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一种吡咯并吡啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法和用途。所述吡咯并吡啶酮类化合物具有I所示的结构。该化合物具有BRD4和HDAC双靶抑制活性的特点和/或具有靶向泛素化降解BRD4蛋白功能的特点，可应用于与该靶点相关的抗肿瘤等相关疾病。

公开(公告)号：CN109280032A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201710592244.7

申请日：2017-07-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  段文文 ,  丁健 ,  万鹏辉 ,  沈爱军 ,  陆栋 ,  刘红椿 ,  魏爱环 ,  张敏敏 ,  曾丽敏 ,  曹靖晨

IPC: C07D237/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D237/22 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P33/06 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D237/14 ,  C07D237/22 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

Abstract: 一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途，所述组蛋白酶抑制剂结构如式I所示，所述式I化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗肿瘤细胞增殖的作用，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN112094266B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202010552828.3

申请日：2020-06-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  陈菁菁 ,  沈爱军 ,  谢志铖 ,  刘红椿 ,  曾丽敏 ,  李亚磊 ,  彭润泽 ,  张敏敏 ,  张婕 ,  丁健

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一种吡咯并吡啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法和用途。所述吡咯并吡啶酮类化合物具有I所示的结构。该化合物具有BRD4和HDAC双靶抑制活性的特点和/或具有靶向泛素化降解BRD4蛋白功能的特点，可应用于与该靶点相关的抗肿瘤等相关疾病。

公开(公告)号：CN109134429B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201810905518.8

申请日：2018-08-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  左建平 ,  陆栋 ,  杨莉 ,  曾丽敏 ,  刘菲菲 ,  张韫喆 ,  陈五红 ,  童贤崑

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

Abstract: 酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途，所述酞嗪酮类化合物结构如式I所示，所述式I化合物靶向作用于病毒核壳体，可通过对病毒核壳体的干扰抑制病毒的复制，具有高效的抑制乙型肝炎病毒DNA复制的活性，且具有较好的肝脏靶向性，能在肝脏稳定存在并富集，是一类新型的、有效的抗乙型肝炎病毒抑制剂。

公开(公告)号：CN109384727A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201710682388.1

申请日：2017-08-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  左建平 ,  陆栋 ,  童贤崑 ,  张韫喆 ,  唐炜 ,  任文明 ,  何佩岚 ,  陈五红 ,  杨晓倩 ,  曾丽敏 ,  杨莉 ,  刘佳楠

IPC: C07D237/32 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D237/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 一种式I所示的酞嗪酮类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备登革热病毒抑制剂中的用途。所述酞嗪酮类化合物结构如式I所示。该类化合物或其药物组合物具有抗登革病毒活性以及较好的选择性，可用于预防和/或治疗登革热病毒感染。

公开(公告)号：CN107556252A

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201610504813.3

申请日：2016-06-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  冷颖 ,  陈五红 ,  宁萌萌 ,  王浪 ,  曾丽敏

IPC: C07D241/18 ,  C07D405/12 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 通式(I)所示的含吡嗪环的苯丙酸类化合物，其中各基团定义如说明书所述，该类化合物是一种新型GPR40激动剂，可用于治疗糖尿病及糖脂代谢紊乱，特别是Ⅱ型糖尿病。

公开(公告)号：CN109134429A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201810905518.8

申请日：2018-08-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  左建平 ,  陆栋 ,  杨莉 ,  曾丽敏 ,  刘菲菲 ,  张韫喆 ,  陈五红 ,  童贤崑

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

CPC classification number: A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途，所述酞嗪酮类化合物结构如式I所示，所述式I化合物靶向作用于病毒核壳体，可通过对病毒核壳体的干扰抑制病毒的复制，具有高效的抑制乙型肝炎病毒DNA复制的活性，且具有较好的肝脏靶向性，能在肝脏稳定存在并富集，是一类新型的、有效的抗乙型肝炎病毒抑制剂。

公开(公告)号：CN108456163A

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201710090242.8

申请日：2017-02-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  任文明 ,  丁健 ,  官晓聪 ,  艾菁 ,  彭霞 ,  刘杨 ,  戴阳 ,  王浪 ,  曾丽敏

IPC: C07D213/73 ,  C07D213/84 ,  C07D405/12 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D241/20 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI-H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3-CCDC6-Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。

公开(公告)号：CN104109115B

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201310132684.6

申请日：2013-04-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  冷颖 ,  李德文 ,  宁萌萌 ,  陈五红 ,  曾丽敏

IPC: C07D213/64 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明属于药物学领域，具体涉及一种含氮杂环链接的苯丙酸类化合物、其药物学上可接受的盐、立体异构体或其前药分子，其药物组合物，制备方法，以及其在制备治疗糖尿病及糖脂代谢紊乱的药物中的用途，尤其是在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物的用途。本发明所述的化合物具有显著的降血糖及调节糖脂代谢活性的功能。其中，所述含氮杂环链接的苯丙酸类化合物具有如下通式I所示的结构：