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公开(公告)号：CN1966500B
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200510110483.1
申请日：2005-11-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14 , C07D241/40 , A61K31/498 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类喹喔啉衍生物、及它的制备和用途，该类化合物经生物活性测试，证明它具有JSP-1抑制作用。JSP-1通过活化JNK的上游激酶MKK4和/或MKK7来实现对JNK的活化。JNK途径的异常与许多疾病的病理过程相关，如在炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢疾病以及癌症中都发现JNK活性的异常增加，对JNK途径抑制调节可能预防或治疗相关疾病。
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公开(公告)号：CN101024628A
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：CN200610024069.3
申请日：2006-02-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/233 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P3/06
摘要： 本发明公开了一类结构式如下的氮杂黄酮类似物、制备方法及应用。通过药理实验证明，这类化合物具有明显的抗脂质过氧化作用以及抑制Cu2+诱导低密度脂蛋白氧化修饰作用和对抗H2O2诱导的细胞损伤作用以及Aβ诱导的细胞凋亡作用。因此，本发明的氮杂黄酮类似物可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的相关的阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病及抗炎、降血脂、治疗动脉粥样硬化的药物。
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公开(公告)号：CN1990481A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200510112280.6
申请日：2005-12-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D311/30 , A61K31/352 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P3/06 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一类新型的黄芩素衍生物，以及它的制备方法和应用。药理实验证明，这类化合物具有明显的抗脂质过氧化作用以及抑制Cu2+诱导低密度脂蛋白氧化修饰作用和对抗H2O2诱导的细胞损伤作用以及Aβ诱导细胞凋亡作用，可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致相关的阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病，以及抗炎、降血脂、治疗动脉粥样硬化的药物。
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公开(公告)号：CN1966500A
公开(公告)日：2007-05-23
申请号：CN200510110483.1
申请日：2005-11-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14 , C07D241/40 , A61K31/498 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类喹喔啉衍生物、及它的制备和用途，该类化合物经生物活性测试，证明它具有JSP－1抑制作用。JSP－1通过活化JNK的上游激酶MKK4和/或MKK7来实现对JNK的活化。JNK途径的异常与许多疾病的病理过程相关，如在炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢疾病以及癌症中都发现JNK活性的异常增加，对JNK途径抑制调节可能预防或治疗相关疾病。
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公开(公告)号：CN1911925A
公开(公告)日：2007-02-14
申请号：CN200510028624.5
申请日：2005-08-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D311/76 , C07D311/78 , C07D493/04 , A61K31/366 , A61P5/50 , A61P3/04 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及具有以下结构通式的一类3，4－二氢－1H－2－苯并吡喃－1－酮化合物A。本发明还提供了该类化合物的制备方法，及其对LAR和PTPσ的抑制作用，可用于治疗各种糖尿病、肥胖症及其并发症，还可用于治疗PTP－LAR和/或PTPσ活性或表达量过高导致的其他疾病，如肿瘤和神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN1757635A
公开(公告)日：2006-04-12
申请号：CN200510023951.1
申请日：2005-02-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C311/08 , C07C303/36 , C07C237/22 , C07C231/10 , A61P25/28
CPC分类号： C07D207/08 , C07C237/22 , C07C311/08 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07D213/40
摘要： 本发明提供了一类4－羟基戊酰胺类化合物，经药理实验证实能有效抑制β－分泌酶的活性，阻断Aβ形成的途径，达到治疗早老性痴呆的目的。
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公开(公告)号：CN115703738B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202110936628.2
申请日：2021-08-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/75 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D405/12 , C07D213/85 , C07D401/12 , C07D239/42 , C07D498/04 , C07D487/10 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/55 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/12 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示的含2‑芳杂环取代的脲类化合物，其对映体、非对映体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢物或前药。本发明所述的式(I)化合物具有对CDK9的抑制活性，且代表性化合物对CDK9高表达肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。代表性化合物具有血浆稳定性和低的清除率。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114246865A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202010994221.0
申请日：2020-09-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/455 , A61K31/4439 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61P37/08
摘要： 本发明提供了邻氨基吡啶炔基类化合物在制备抗过敏药物中的用途。所述邻氨基吡啶炔基类化合物具有式(I)所示的结构：
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公开(公告)号：CN100475786C
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200510023951.1
申请日：2005-02-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C311/08 , C07C303/36 , C07C237/22 , C07C231/10 , A61P25/28
CPC分类号： C07D207/08 , C07C237/22 , C07C311/08 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07D213/40
摘要： 本发明提供了一类4-羟基戊酰胺类化合物，经药理实验证实能有效抑制β-分泌酶的活性，阻断Aβ形成的途径，达到治疗早老性痴呆的目的。
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公开(公告)号：CN115703738A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110936628.2
申请日：2021-08-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/75 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D405/12 , C07D213/85 , C07D401/12 , C07D239/42 , C07D498/04 , C07D487/10 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/55 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/12 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示的含2‑芳杂环取代的脲类化合物，其对映体、非对映体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢物或前药。本发明所述的式(I)化合物具有对CDK9的抑制活性，且代表性化合物对CDK9高表达肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。代表性化合物具有血浆稳定性和低的清除率。
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