公开(公告)号：CN102731468A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110335011.1

申请日：2011-10-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 沈竞康 ,  姚舒译 ,  张莉 ,  张永良 ,  王昕 ,  胡定宇 ,  潘胜利 ,  谢晖

IPC: C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D307/79 ,  C07D215/12 ,  C07D209/08 ,  C07D263/56 ,  C07C69/734 ,  C07C67/343 ,  C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  C07C233/11 ,  C07C271/28 ,  C07C269/06 ,  C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/405 ,  A61K31/421 ,  A61K31/343 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/36 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/216 ,  A61K31/496 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及一种芳香丙烯类天然产物的衍生物及其制备方法和用途，具体涉及结构如通式(I)所示的芳香丙烯类化合物及其药学上可接受的盐，及其该类化合物的制备方法和该类化合物在治疗抑郁症方面的应用。本发明还涉及该类化合物在药学上可接受的盐和以该类化合物为活性成分的药物组合物。其中，本发明所涉及的通式(I)中的X、Y、m和n如说明书和权利要求中所定义。

公开(公告)号：CN101798297B

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN200910046084.1

申请日：2009-02-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  姚舒译 ,  潘胜利 ,  胡定宇 ,  钱伏刚 ,  么春艳 ,  王昕

IPC: C07D317/60 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D317/60 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种天然产物大叶蒟素(Laetispicine)的化学合成方法。本发明以胡椒醛为原料经Darzens缩合、水解、脱羧、还原、缩合及氧化步骤得到关键中间体母核部分1-苯基-5-(3，4-亚甲二氧苯乙基)砜基四氮唑；以戊二醇为原料，经羟基保护和氧化步骤得到关键中间体侧链部分5-(四氢吡喃-2-氧基)正戊醛。接着所述母核部分与侧链部分缩合，再经脱保护、Swern氧化、Wittig-Horner反应、水解及酰胺化得到目标产物大叶蒟素。由氢谱、碳谱和红外谱可知，本发明合成的大叶蒟素与天然提取的大叶蒟素相一致。

公开(公告)号：CN101798297A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200910046084.1

申请日：2009-02-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  姚舒译 ,  潘胜利 ,  胡定宇 ,  钱伏刚 ,  么春艳 ,  王昕

IPC: C07D317/60 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D317/60 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种天然产物大叶蒟素(Laetispicine)的化学合成方法。本发明以胡椒醛为原料经Darzens缩合、水解、脱羧、还原、缩合及氧化步骤得到关键中间体母核部分1-苯基-5-(3，4-亚甲二氧苯乙基)砜基四氮唑；以戊二醇为原料，经羟基保护和氧化步骤得到关键中间体侧链部分5-(四氢吡喃-2-氧基)正戊醛。接着所述母核部分与侧链部分缩合，再经脱保护、Swern氧化、Wittig-Horner反应、水解及酰胺化得到目标产物大叶蒟素。由氢谱、碳谱和红外谱可知，本发明合成的大叶蒟素与天然提取的大叶蒟素相一致。

公开(公告)号：CN103340881B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201310287472.5

申请日：2013-07-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  耿美玉 ,  章海燕 ,  陈越磊 ,  姜如炜 ,  杜晓光 ,  傅燕 ,  张翾 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  孟韬

IPC: A61K31/7016 ,  A61K31/702 ,  A61K31/715 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H1/00 ,  C08B37/00

Abstract: 本发明涉及式（I）所示的寡糖类化合物(包括甘露糖寡糖，纤维糖寡糖和麦芽糖寡糖)及其立体异构体、互变异构体、溶剂合物或前药在神经保护方面的应用：式（I）中，n表示0或1-5的整数。

公开(公告)号：CN102731468B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201110335011.1

申请日：2011-10-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 沈竞康 ,  姚舒译 ,  张莉 ,  张永良 ,  王昕 ,  胡定宇 ,  潘胜利 ,  谢晖

IPC: C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D307/79 ,  C07D215/12 ,  C07D209/08 ,  C07D263/56 ,  C07C69/734 ,  C07C67/343 ,  C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  C07C233/11 ,  C07C271/28 ,  C07C269/06 ,  C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/405 ,  A61K31/421 ,  A61K31/343 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/36 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/216 ,  A61K31/496 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及一种芳香丙烯类天然产物的衍生物及其制备方法和用途，具体涉及结构如通式(I)所示的芳香丙烯类化合物及其药学上可接受的盐，及其该类化合物的制备方法和该类化合物在治疗抑郁症方面的应用。本发明还涉及该类化合物在药学上可接受的盐和以该类化合物为活性成分的药物组合物。其中，本发明所涉及的通式(I)中的X、Y、m和n如说明书和权利要求中所定义。

公开(公告)号：CN103626783A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201210301563.5

申请日：2012-08-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  丁健 ,  蒙凌华 ,  孟韬 ,  周华勇 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  王艺 ,  陈奕

IPC: C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供了一类如下通式(I)表示的双环稠杂环化合物或其异构体或其药学上可接受的盐及其用途。具体地，所述化合物可用作PI3K抑制剂，因此可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病和病症。本发明还涉及含有这类化合物作为PI3K抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN103340881A

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN201310287472.5

申请日：2013-07-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  耿美玉 ,  章海燕 ,  陈越磊 ,  姜如炜 ,  杜晓光 ,  傅燕 ,  张翾 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  孟韬

IPC: A61K31/7016 ,  A61K31/702 ,  A61K31/715 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H1/00 ,  C08B37/00

Abstract: 本发明涉及式（I）所示的寡糖类化合物(包括甘露糖寡糖，纤维糖寡糖和麦芽糖寡糖)及其立体异构体、互变异构体、溶剂合物或前药在神经保护方面的应用。式（I）中，n表示0或1-5的整数。

公开(公告)号：CN1757635A

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：CN200510023951.1

申请日：2005-02-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  李佳 ,  肖坤 ,  李静雅 ,  李欣 ,  马则强 ,  胡斌 ,  虞海平 ,  王昕 ,  邱蓓颖 ,  胡定宇

IPC: C07C311/08 ,  C07C303/36 ,  C07C237/22 ,  C07C231/10 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C237/22 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/40

Abstract: 本发明提供了一类4－羟基戊酰胺类化合物，经药理实验证实能有效抑制β－分泌酶的活性，阻断Aβ形成的途径，达到治疗早老性痴呆的目的。

公开(公告)号：CN103724269B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210384862.X

申请日：2012-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  石峰 ,  任景 ,  熊兵 ,  耿美玉 ,  何建华 ,  许叶春 ,  王昕 ,  孟韬 ,  陈麟 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  彭红丽 ,  陈丹琦 ,  陈越磊

IPC: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了结构式如下的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物的用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制热休克蛋白90的活性。因此，本发明的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物可作为热休克蛋白90的抑制剂而用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN103626783B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201210301563.5

申请日：2012-08-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  丁健 ,  蒙凌华 ,  孟韬 ,  周华勇 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  王艺 ,  陈奕

IPC: C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了一类如下通式(I)表示的双环稠杂环化合物或其异构体或其药学上可接受的盐及其用途。具体地，所述化合物可用作PI3K抑制剂，因此可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病和病症。本发明还涉及含有这类化合物作为PI3K抑制剂的药物组合物。