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公开(公告)号：CN105229015A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201480029298.7
申请日：2014-05-19
申请人： 科思创德国股份公司
IPC分类号： C07F3/00
CPC分类号： C07C269/04 , B01J31/2208 , B01J2231/34 , B01J2531/26 , C07C51/418 , C07C65/21 , C07C271/26 , C07C271/24 , C07C271/12
摘要： 本发明涉及金属锌簇合物，其适合在胺与碳酸二烷基酯的反应中用作催化剂以制备氨基甲酸酯。本发明还涉及用于胺的烷氧基羰基化的方法。所述簇合物具有可以写作[M(O2C-R)2]x·[MO]y·[H2O]z的通式，其中M是Zn，R是未取代或取代的芳族、环脂族、直链脂族或其它有机残基，x为1，y＞x为1，y＞0.03 至＜26.0和z＞0.00至＜17.0。
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公开(公告)号：CN102985402A
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201180019945.2
申请日：2011-04-15
IPC分类号： C07C233/43 , C07C233/44 , C07C233/80 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/24 , C07D333/60 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/325 , A61K31/381 , A61P35/00 , A61P31/12
CPC分类号： C07C271/26 , C07C233/44 , C07C233/80 , C07C259/06 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/24 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D333/60
摘要： 本文描述了反苯环丙胺衍生物作为治疗剂的使用，特别是用于预防和/或治疗与组蛋白去甲基酶LSD1和LSD2的活动相关的疾病和症状，例如特征是反常基因转录、细胞分化和增殖的疾病，例如肿瘤、病毒感染。这些化合物具有结构式（I）其中A和R3如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物以及含所述化合物的组合物的制备，及其治疗性使用。
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公开(公告)号：CN1533400A
公开(公告)日：2004-09-29
申请号：CN02808037.8
申请日：2002-04-10
申请人： 特兰斯泰克制药公司
IPC分类号： C07K16/00 , C07C227/14 , C07C229/08 , C07C229/10 , C07C229/34 , G01N31/00 , G01N33/53 , G01N33/543 , G01N35/00 , G01N35/02 , G01N35/08 , G06F19/00 , G01M1/38 , G05B21/00 , A61K38/00 , B01J10/00
CPC分类号： C07D231/56 , A61K31/416 , A61K31/454 , C07C229/34 , C07C235/20 , C07C235/52 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C237/52 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/26 , C07C275/24 , C07C275/26 , C07C275/30 , C07C275/42 , C07C307/08 , C07C311/06 , C07C311/16 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C323/60 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D207/09 , C07D231/12 , C07D237/04 , C07D243/08 , C07D243/14 , C07D249/12 , C07D277/38 , C07D307/20 , C07D307/52 , C07D309/10 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/04 , C40B40/04 , C40B50/14 , G01N33/53 , G01N33/94 , G01N2500/00 , G06F19/16 , G06F19/22 , G06F19/706
摘要： 本发明的方面包括独立使用的探针、方法和系统，并可以包含一种药物发现系统或方法的特点。本发明还包括了药物组合物。更详细地说，本发明包括提供了分子探针以及生产分子探针的方法。本发明还提供了用于新药物发现的系统和方法。本发明的一个实施方案在一个药物发现方法中使用了本发明的探针组和一种新的计算化学方法，该方法与目前所用的组合化学方法相比正获得越来越多的关注。本发明还提供了用于药物发现系统的计算机软件和硬件工具。在本发明的药物发现方法的一个实施方案中，计算机方法和生物筛选方法都被利用来最大化成功的可能性，同时最小化了为获得成功所必需的时间和令人讨厌的实验室步骤的数目。
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公开(公告)号：CN1285816A
公开(公告)日：2001-02-28
申请号：CN98812983.3
申请日：1998-12-24
申请人： 拜尔公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/43 , C07C235/56 , C07C269/04 , C07C271/28 , C07C303/38 , C07C311/08
CPC分类号： C07C231/02 , C07C269/04 , C07C303/38 , C07C311/08 , C07C233/80 , C07C235/56 , C07C271/26
摘要： 本发明涉及制备通式(Ⅰ)N－(3－氨基－4－氟苯基)磺酰胺类、N－(3－氨基－4－氟苯基)甲酰胺类和N－(3－氨基－4－氟苯基)氨基甲酸酯类的方法,其中A代表SO2、CO或CO2,且R代表任选被取代的烷基或芳基,其特征在于,在酸性接受体和稀释剂存在下、在－20℃－+100℃的温度下,将式(Ⅱ)1－氟－2,4－二氨基苯与通式(Ⅲ)磺酰氯、碳酰氯或氯甲酸酯反应,其中A和R的定义同上。
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公开(公告)号：CN1121376C
公开(公告)日：2003-09-17
申请号：CN95196209.4
申请日：1995-11-09
申请人： 拜尔公司
发明人： 哈罗德·C·E·克隆德 , 冈特·H·H·H·本兹 , 戴维·R·布瑞特利 , 威廉·H·布洛克 , 克里·J·库姆斯 , 布赖恩·R·狄克逊 , 斯蒂芬·施奈德 , 吉尔·E·伍德 , 迈克尔·C·范赞特 , 唐纳德·J·渥兰尼 , 斯科特·M·威廉
IPC分类号： C07C59/88 , A61K31/19 , C07D213/00 , C07C59/48 , C07C59/68 , C07C59/90 , C07D333/00 , C07D241/00 , C07D275/00 , C07D207/00
CPC分类号： C07D207/08 , A61K31/4035 , A61K31/47 , C07C17/12 , C07C17/16 , C07C17/208 , C07C22/04 , C07C25/18 , C07C45/28 , C07C45/46 , C07C45/56 , C07C45/72 , C07C47/228 , C07C47/277 , C07C49/813 , C07C55/02 , C07C59/56 , C07C59/84 , C07C59/88 , C07C59/90 , C07C59/92 , C07C61/04 , C07C61/06 , C07C62/22 , C07C62/38 , C07C63/72 , C07C65/24 , C07C65/34 , C07C69/616 , C07C69/712 , C07C69/738 , C07C69/757 , C07C205/34 , C07C205/56 , C07C229/34 , C07C229/40 , C07C233/54 , C07C235/84 , C07C255/21 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07C271/26 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C317/44 , C07C323/52 , C07C323/61 , C07C323/62 , C07C327/32 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/16 , C07D207/404 , C07D209/48 , C07D209/68 , C07D213/30 , C07D213/50 , C07D213/70 , C07D215/36 , C07D221/14 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D277/30 , C07D277/74 , C07D295/192 , C07D307/28 , C07D307/32 , C07D307/33 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/93 , C07D307/935 , C07D311/96 , C07D317/30 , C07D317/60 , C07D333/22 , C07D333/28 , C07D333/34 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07F9/1415 , C07F9/4059
摘要： 本发明涉及基质金属蛋白酶抑制剂、含该抑制剂的药物组合物及其治疗许多种生理病症的用途。本发明化合物的通式为(T)xA-B-D-E-G，其中A与B为芳基或杂芳基环；各T为取代基；x为0、1或2；D基团为下式(a)、(b)、(c)、(d)或(e)；E代表二或三碳链，其中带有一至三个各自独立或可参与形成环的取代基，其可能的结构示于说明书及权利要求中；G代表-PO3H2、-M、下式(f)、(g)或(h)，其中M代表-CO2H、-CON(R11)2或-CO2R12；且R13代表19种非环状天然氨基酸的任何侧链，并包括其药学上可接受的盐类。
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公开(公告)号：CN1319086A
公开(公告)日：2001-10-24
申请号：CN99811097.3
申请日：1999-07-23
申请人： 帝人株式会社
IPC分类号： C07C235/38 , C07C237/38 , C07C255/57 , C07C271/16 , C07C271/24 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C311/07 , C07C311/20 , C07C323/62 , C07D207/08 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/81 , C07D213/89 , C07D235/08 , C07D295/20 , C07D307/58 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D317/68 , C07D333/40 , C07D333/68 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/275 , A61K31/325 , A61K31/34 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/445
CPC分类号： C07D207/08 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C271/16 , C07C271/26 , C07C307/08 , C07C311/07 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C323/25 , C07C323/30 , C07C323/41 , C07C323/42 , C07C323/43 , C07C323/60 , C07C323/62 , C07C327/44 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2601/20 , C07C2602/28 , C07D211/02 , C07D211/46 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/643 , C07D213/70 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D307/42 , C07D307/58 , C07D309/10 , C07D405/12
摘要： 本发明涉及式(1)或(2)所示的邻氨基苯甲酸衍生物(其中Y1和Y2各自为通式(3)－1,(3)－2等表示的基团;X1为O,S等;X2为O或S;并且R1－R4各自为H等)。这些化合物具有细胞毒活性,因而可用作癌症药,另外,它们还显示出抑制IgE产生的活性,因而也可用作变应性疾病的预防或治疗剂。
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公开(公告)号：CN102985402B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201180019945.2
申请日：2011-04-15
IPC分类号： C07C233/43 , C07C233/44 , C07C233/80 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/24 , C07D333/60 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/325 , A61K31/381 , A61P35/00 , A61P31/12
CPC分类号： C07C271/26 , C07C233/44 , C07C233/80 , C07C259/06 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/24 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D333/60
摘要： 本文描述了反苯环丙胺衍生物作为治疗剂的使用，特别是用于预防和/或治疗与组蛋白去甲基酶LSD1和LSD2的活动相关的疾病和症状，例如特征是反常基因转录、细胞分化和增殖的疾病，例如肿瘤、病毒感染。这些化合物具有结构式（I）其中A和R3如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物以及含所述化合物的组合物的制备，及其治疗性使用。
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公开(公告)号：CN1245380C
公开(公告)日：2006-03-15
申请号：CN99811097.3
申请日：1999-07-23
申请人： 帝人株式会社
IPC分类号： C07C235/38 , C07C237/38 , C07C255/57 , C07C271/16 , C07C271/24 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C311/07 , C07C311/20 , C07C323/62 , C07D207/08 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/81 , C07D213/89 , C07D235/08 , C07D295/20 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D317/68 , C07D333/40 , C07D333/68 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/275 , A61K31/325 , A61K31/34 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/44
CPC分类号： C07D207/08 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C271/16 , C07C271/26 , C07C307/08 , C07C311/07 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C323/25 , C07C323/30 , C07C323/41 , C07C323/42 , C07C323/43 , C07C323/60 , C07C323/62 , C07C327/44 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2601/20 , C07C2602/28 , C07D211/02 , C07D211/46 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/643 , C07D213/70 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D307/42 , C07D307/58 , C07D309/10 , C07D405/12
摘要： 本发明涉及式(1)或(2)所示的邻氨基苯甲酸衍生物(其中Y1和Y2各自为通式(3)-1，(3)-2等表示的基团；X1为O，S等；X2为O或S；并且R1-R4各自为H等)。这些化合物具有细胞毒活性，因而可用作癌症药，另外，它们还显示出抑制IgE产生的活性，因而也可用作变应性疾病的预防或治疗剂。
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公开(公告)号：CN1178898C
公开(公告)日：2004-12-08
申请号：CN98812983.3
申请日：1998-12-24
申请人： 拜尔公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/43 , C07C235/56 , C07C269/04 , C07C271/28 , C07C303/38 , C07C311/08
CPC分类号： C07C231/02 , C07C269/04 , C07C303/38 , C07C311/08 , C07C233/80 , C07C235/56 , C07C271/26
摘要： 本发明涉及制备通式(I)N-(3-氨基-4-氟苯基)磺酰胺类、N-(3-氨基-4-氟苯基)甲酰胺类和N-(3-氨基-4-氟苯基)氨基甲酸酯类的方法，其中A代表SO2、CO或CO2，且R代表任选被取代的烷基或芳基，其特征在于，在酸性接受体和稀释剂存在下、在-20℃～+100℃的温度下，将式(II)1-氟-2，4-二氨基苯与通式(III)磺酰氯、碳酰氯或氯甲酸酯反应，其中A和R的定义同上。
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公开(公告)号：CN1163604A
公开(公告)日：1997-10-29
申请号：CN95196209.4
申请日：1995-11-09
申请人： 拜尔公司
发明人： 哈罗德·C·E·克隆德 , 冈特·H·H·H·本兹 , 戴维·R·布瑞特利 , 威廉·H·布洛克 , 克里·J·库姆斯 , 布赖恩·R·狄克逊 , 斯蒂芬·施奈德 , 吉尔·E·伍德 , 迈克尔·C·范赞特 , 唐纳德·J·渥兰尼 , 斯科特·M·威廉
IPC分类号： C07C59/88 , A61K31/19 , C07D213/00 , C07C59/48 , C07C59/68 , C07C59/90 , C07D333/00 , C07D241/00 , C07D275/00 , C07D207/00
CPC分类号： C07D207/08 , A61K31/4035 , A61K31/47 , C07C17/12 , C07C17/16 , C07C17/208 , C07C22/04 , C07C25/18 , C07C45/28 , C07C45/46 , C07C45/56 , C07C45/72 , C07C47/228 , C07C47/277 , C07C49/813 , C07C55/02 , C07C59/56 , C07C59/84 , C07C59/88 , C07C59/90 , C07C59/92 , C07C61/04 , C07C61/06 , C07C62/22 , C07C62/38 , C07C63/72 , C07C65/24 , C07C65/34 , C07C69/616 , C07C69/712 , C07C69/738 , C07C69/757 , C07C205/34 , C07C205/56 , C07C229/34 , C07C229/40 , C07C233/54 , C07C235/84 , C07C255/21 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07C271/26 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C317/44 , C07C323/52 , C07C323/61 , C07C323/62 , C07C327/32 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/16 , C07D207/404 , C07D209/48 , C07D209/68 , C07D213/30 , C07D213/50 , C07D213/70 , C07D215/36 , C07D221/14 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D277/30 , C07D277/74 , C07D295/192 , C07D307/28 , C07D307/32 , C07D307/33 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/93 , C07D307/935 , C07D311/96 , C07D317/30 , C07D317/60 , C07D333/22 , C07D333/28 , C07D333/34 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07F9/1415 , C07F9/4059
摘要： 本发明涉及基质金属蛋白酶抑制剂、含该抑制剂的药物组合物及其治疗许多种生理病症的用途。本发明化合物的通式为(T)xA-B-D-E-G，其中A与B为芳基或杂芳基环；各T为取代基；x为0、1或2；D基团为上式(a)、(b)、(c)、(d)或(e)；E代表二或三碳链，其中带有一至三个各自独立或可参与形成环的取代基，其可能的结构示于说明书及权利要求中；G代表-PO3H2、-M、上式(f)、(g)或(h)，其中M代表-CO2H、-CON(R11)2或-CO2R12；且R13代表19种非环状天然氨基酸的任何侧链，并包括其药学上可接受的盐类。
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