公开(公告)号：CN106431946A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610814031.X

申请日：2016-09-10

申请人： 厦门安普顿信息科技有限公司

发明人： 储冬红

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/58

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/58

摘要： 一种氯苯扎利药物中间体N-邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸的合成方法，包括如下步骤：(i)在安装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应容器中，加入乙醚400ml,2-氨基-4-氯-苯甲酸(2)0.079mol,邻氨基苯甲酸(3)0.016—0.018mol,乙二胺0.19—0.21mol,镍粉3.8g,控制搅拌速度180—210rpm,回流反应持续8—9h,抽滤，滤饼溶于500ml盐溶液，分子筛脱色，加入草酸溶液，使溶液pH值维持在5—6，析出固体，过滤，氯化钾溶液洗涤，甲胺中重结晶，得浅黄色固体N-邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸；其中，步骤(i)所述的乙醚为无水乙醚，步骤(i)所述的盐溶液为硫酸铜、硝酸铁溶液中的任意一种。

公开(公告)号：CN1310721A

公开(公告)日：2001-08-29

申请号：CN99809021.2

申请日：1999-07-20

申请人： 尼科克斯公司

发明人： P·德尔索尔达托

IPC分类号： C07F9/38 ,  A61K31/00 ,  A61P19/00 ,  C07F9/58 ,  C07F9/576 ,  C07F9/572 ,  C07D513/04 ,  C07D279/02 ,  C07D209/22 ,  C07J51/00 ,  C07D417/04 ,  C07C229/58 ,  C07D213/80 ,  C07C229/42 ,  C07D491/04 ,  C07C229/64 ,  C07D475/08 ,  C07C323/58 ,  C07C217/74 ,  C07D235/02 ,  C07D231/06 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07J51/00 ,  C07C217/74 ,  C07C229/42 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C323/58 ,  C07D209/22 ,  C07D213/80 ,  C07D215/18 ,  C07D231/06 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D279/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D475/08 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/58

摘要： 本发明公开了在骨疾病中具有药物活性的硝酸盐。

公开(公告)号：CN104136021A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201380007479.5

申请日：2013-03-06

申请人： 中国中化股份有限公司 ,  沈阳化工研究院有限公司

发明人： 刘长令 ,  柴宝山 ,  李慧超 ,  关爱莹

IPC分类号： A61K31/136 ,  A61P35/00 ,  C07C211/55

CPC分类号： C07C255/58 ,  A61K31/136 ,  A61K31/277 ,  C07C205/06 ,  C07C205/37 ,  C07C211/56 ,  C07C217/92 ,  C07C229/58 ,  C07C233/65 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C323/36 ,  C07D213/643

摘要： 本发明提供了一种如通式I所示的取代二苯胺类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用。通式I化合物具有很好的抗肿瘤活性，尤其适用于治疗或缓解人体组织器官肿瘤细胞引起的癌症。所指癌症优选结肠癌、淋巴瘤、肺癌、食管癌、乳腺癌、中枢神经系统肿瘤、黑色素瘤、卵巢癌、宫颈癌、肾癌、白血病、前列腺癌、胰腺癌、膀胱癌、直肠癌、骨肉瘤、鼻咽癌或胃癌等。通式I化合物结构如式(I)。

公开(公告)号：CN102985399A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201180019752.7

申请日：2011-02-18

申请人： 国家科学研究中心 ,  曼恩大学

发明人： 雅克·莫尔捷 ,  安-苏菲·卡斯塔奈 ,  阿诺·诺里 ,  迈克尔·比罗德-罗特尔

IPC分类号： C07C51/353 ,  C07C227/08 ,  C07D295/155 ,  C07C229/56 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C229/68

CPC分类号： C07B37/04 ,  C07B43/04 ,  C07C51/353 ,  C07C227/08 ,  C07C63/04 ,  C07C63/70 ,  C07C63/331 ,  C07C229/56 ,  C07C229/58 ,  C07C63/72

摘要： 本发明涉及一种通过亲核芳香族取代来制备芳香族羧酸衍生物的方法，其包含使仅携带一个羧基官能团的芳香族羧酸衍生物或其一种盐与MNu试剂进行反应，所述羧酸衍生物携带与羧酸官能团邻位的离去基团，所述离去基团是氟或氯原子或手性或非手性烷氧基，在后一种情况下优选甲氧基，所述羧酸衍生物除离去基团以外还被至少一个吸电子基团取代，优选被氟原子取代，在所述MNu试剂中M是金属且Nu是任选带有手性的亲核体，所述亲核芳香族取代反应是在无催化剂且无对初始化合物的酸官能团进行保护/去保护的步骤的情况下进行的，所述方法具有选择性，原因在于所述反应导致在反应期间极少形成酮衍生物。

公开(公告)号：CN102695707A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201080059799.1

申请日：2010-12-22

申请人： 住友化学株式会社

发明人： 小林谕

IPC分类号： C07D471/04 ,  C08G61/12 ,  C08L65/00 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C215/68 ,  C07C229/58 ,  C07C2603/18 ,  C08G61/122 ,  C08G2261/3142 ,  C08G2261/3162 ,  C08G2261/344 ,  C08G2261/411 ,  C08G2261/5222 ,  C08G2261/95 ,  C08L65/00 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1416 ,  C09K2211/1433 ,  C09K2211/1466 ,  H01L51/0035 ,  H01L51/0039 ,  H01L51/0043 ,  H01L51/5012 ,  H01L51/5056 ,  H01L51/5088 ,  H05B33/14

摘要： 本发明为提供一种对有机EL元件等元件的空穴注入性良好的新颖化合物。具体地说，本发明为提供一种包含从下式(1)所示的结构除去至少1个氢原子后的残基的化合物，(式中，R1表示氢原子、烷基等，这些基团可以具有取代基。多个R1可以相同或不同。R2表示氢原子、烷基等，这些基团可以具有取代基。多个R2可以相同或不同。R4表示氢原子、烷基等，这些基团可以具有取代基。多个R4可以相同或不同。R15表示烷基等，这些基团可以具有取代基。有多个R15时，它们可以相同或不同。e表示0～6的整数。多个e可以相同或不同)。

公开(公告)号：CN1652759A

公开(公告)日：2005-08-10

申请号：CN03810247.1

申请日：2003-03-11

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： M·-P·T·M·M·G·德贝蒂纳 ,  S·德迈尔 ,  K·赫尔托斯 ,  陆荣健 ,  L·E·J·米希尔斯 ,  A·塔里 ,  D·谢 ,  M·埃森斯塔特

IPC分类号： A61K31/167 ,  C07D213/82 ,  C07D333/38 ,  C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  A61P31/18 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07C233/55 ,  C07C233/81 ,  C07C311/21

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C229/58 ,  C07C233/55 ,  C07C233/81 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/14 ,  C07D209/76 ,  C07D213/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： 本发明涉及具有式(I)的化合物、其N－氧化物形式、立体化学异构体、外消旋混合物、盐、前体药物、酯或代谢物。本发明还涉及它们的制备方法以及包含它们的药用组合物、它们作为药物的用途和包含它们的诊断药盒。本发明也涉及本发明进入抑制剂与抗逆转录病毒药物的各种组合。本发明还涉及它们在试验中作为参比化合物或者作为试剂的用途。本发明化合物可用于预防或治疗HIV感染以及用于治疗AIDS。

公开(公告)号：CN1213997C

公开(公告)日：2005-08-10

申请号：CN00806442.3

申请日：2000-02-16

申请人： 沃尼尔·朗伯公司

发明人： M·H·G·臣 ,  J·玛噶诺

IPC分类号： C07C227/08 ,  C07C229/58

CPC分类号： C07C227/08 ,  C07C229/58

摘要： 本发明涉及通过应用碱金属六甲基二硅氮烷化物作为碱把苯甲酸与苯胺偶联来制备2-(N-苯基氨基)苯甲酸的方法。

公开(公告)号：CN1261363A

公开(公告)日：2000-07-26

申请号：CN98804835.3

申请日：1998-05-07

申请人： H·隆德贝克有限公司

发明人： M·比奇萨默

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07C229/20

CPC分类号： C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07C229/58

摘要： 制造司提多尔(Sertindole)的方法,包括用2,5－二氯苯甲酸的碱金属盐与N－(4－氟苯基)甘氨酸的碱金属盐在碱性水环境中在铜催化剂存在下反应制备N－(4－氟苯基)－N－(2－羧基－4－氯苯基)甘氨酸;N－(4－氟苯基)－N－(2－羧基－4－氯苯基)甘氨酸环化成相应的3－乙酸基－吲哚;3－乙酸基－吲哚还原,继而消除H2O,从而得到5－氯－1－(4－氟苯基)吲哚,它与4－哌啶酮在乙酸和浓盐酸的混合物中反应;所得的5－氯－1－(4－氟苯基)－3－(1,2,3,6－四氢吡啶－4－基)吲哚还原,和这一化合物与1－(2－氯乙基)－2－咪唑啉酮反应以得到司提多尔。此外,也可使5－氯－1－(4－氟苯基)－3－(1,2,3,6－四氢吡啶－4－基)吲哚首先与1－(2－氯乙基)－2－咪唑啉酮反应,随后还原,从而得到司提多尔。此法所用反应物和溶剂适于和允许大规模生产。而且总收率很高。

公开(公告)号：CN1234792A

公开(公告)日：1999-11-10

申请号：CN97199130.8

申请日：1997-09-02

申请人： 尼科克斯公司

发明人： P·德索尔达托 ,  F·桑尼科洛

IPC分类号： C07C203/04 ,  C07C211/46 ,  C07C311/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D209/72 ,  C07D213/00 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D239/91 ,  C07D285/28 ,  C07D295/14 ,  C07D307/52 ,  C07D311/00 ,  C07D311/22 ,  C07D333/22 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/215 ,  A61K31/245 ,  A61K31/405 ,  A61K31/63

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61K31/245 ,  A61K31/405 ,  C07C229/58 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07D209/28

摘要： 下列化合物或它们的组合物在制备治疗尿失禁药物中的用途,此类化合物具有通式:A－X1－NO2的化合物或它们的盐,其中A=R(COX)t,t为整数0或1;X=O、NH、NR1c,其中R1c为1—10个碳原子的线性或支链烷基;R为(IA),其中t=1,X1为－YO－,其中Y为C1－C20亚烷基、C5－C7环烷基或氧基烷基衍生物。

公开(公告)号：CN1022183C

公开(公告)日：1993-09-22

申请号：CN89108800.8

申请日：1989-11-22

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： 布赖恩·托马斯·奥尼尔

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D265/26 ,  C07C229/56 ,  C07C229/58 ,  C07C63/70

CPC分类号： C07D265/26 ,  C07C51/363 ,  C07C63/70 ,  C07C229/56 ,  C07C229/58 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/56

摘要： 由2-(碘，溴或氯)-3-氟-4-(氟或氯)-苯基羧酸或酯制取用于制备抗菌剂6-氟-7-取代喹诺酮羧酸的喹诺酮羧酸中间体的方法。