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1.

发明公开
一类氟取代的环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途无效

公开(公告)号：CN107200706A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201610149958.6

申请日：2016-03-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 , 李佳 , 王江 , 苏明波 , 王姝妮 , 周宇波 , 朱未 , 徐威 , 李淳朴 , 蒋华良 , 陈凯先

IPC分类号： C07D211/38 , C07C211/40 , C07C209/28 , C07C271/24 , C07C269/06 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D487/04 , C07D417/12 , C07D205/04 , C07D265/30 , C07D211/96 , C07C233/41 , C07C231/12 , C07C311/20 , C07C303/40 , C07C229/46 , C07C227/04 , A61K31/4465 , A61K31/445 , A61K31/137 , A61K31/27 , A61K31/4545 , A61K31/215 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4525 , A61K31/453 , A61K31/4523 , A61K31/397 , A61K31/5375 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P35/02

CPC分类号： C07D401/12 , A61P35/00 , C07C211/00 , C07D205/04 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/96 , C07D265/30 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , Y02P20/55 , C07C209/28 , C07C227/04 , C07C231/12 , C07C269/06 , C07C303/40 , C07D487/04 , C07C211/40 , C07C271/24 , C07C233/41 , C07C311/20 , C07C229/46

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂的用途。本发明所涉及的氟取代的环丙胺类化合物在治疗癌症中的用途。

2.

发明公开
一种盐酸溴己新的制备方法无效

公开(公告)号：CN106631828A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611156387.5

申请日：2016-12-14

申请人： 成都新恒创药业有限公司

发明人： 张善军 , 关文捷 , 李佳 , 匡建明

IPC分类号： C07C211/52 , C07C209/28 , C07C209/00

CPC分类号： C07C209/28 , C07C209/00 , C07C211/52

摘要： 本发明提供了一种盐酸溴己新的制备方法，该方法以2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醛和N‑甲基环己胺为原料，经还原胺化、成盐制备盐酸溴己新。其反应过程包括：2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醛、N‑甲基环己胺与钛酸酯原位反应生成过渡态；产生的过渡态与还原剂原位发生还原反应，生成溴己新游离碱；溴己新游离碱成盐制备盐酸溴己新。该方法缩短了盐酸溴己新的反应步骤，工艺简单，操作简便，反应条件温和，所需原料易得，有利于工业化生产，采用本方法制备盐酸溴己新收率好，纯度高，杂质含量少，能够保证药品的安全、有效。

3.

发明公开
一种医药中间体的合成方法无效

公开(公告)号：CN106397216A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201610813978.9

申请日：2016-09-10

申请人： 陈永军

发明人： 陈永军

IPC分类号： C07C209/28 , C07C211/46 , C07B57/00

CPC分类号： C07C209/28 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C211/46

摘要： 本发明公开了一种医药中间体R-α-环戊基苯基）甲胺的合成方法，本发明的具体方法是；在催化剂的作用下苯基环戊酮还原胺化生成外消旋α-环戊基（苯基）甲胺，α-环戊基（苯基）甲胺再经脂肪酶与消旋催化剂结合进行动态动力学拆分得R-α-环戊基（苯基）甲胺。本发明具备操作简单、原料来源广、产品收率好、拆分产品光学纯度高等特点。

4.

发明公开
环氧树脂固化剂、合成方法以及固化方法有权

公开(公告)号：CN105646846A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610098744.0

申请日：2016-02-23

申请人： 雅安市弘利展化工有限公司

发明人： 杨旭明 , 吴洪斌 , 闵峻 , 徐庆鑫

IPC分类号： C08G59/50 , C07C211/11 , C07C209/28

CPC分类号： C08G59/5013 , C07C209/28 , C07C211/11 , C07C249/02 , C07C251/08 , C07C253/30 , C07C255/25 , C08G59/5006

摘要： 本发明提供了一种环氧树脂固化剂、合成方法以及固化方法，属于固化剂产品领域。该环氧树脂固化剂为N,N’-二(3-氨丙基)乙二胺，由乙二胺与酮、丙烯腈等原料进行多步反应合成。其具有固化强度高、耐摩擦和耐划伤性能，并且在低温下具有较快的固化速度，固化后表面光亮、不易氧化、耐黄性能优异。环氧树脂固化剂合成方法工艺简单、便于控制。

5.

发明公开
由活性硅烷对芳族的C-O键、C-N键和C-S键的无过渡金属还原裂解有权

公开(公告)号：CN104822691A

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201380063061.6

申请日：2013-10-02

申请人： 加州理工学院

发明人： R·H·格鲁布斯 , 亚历克斯·费多罗夫 , 安东·陶拓夫 , 尼古拉斯·A·斯韦什尔

IPC分类号： C07F7/08 , C07C39/04 , C07C15/14

CPC分类号： C07C209/28 , C07B2200/05 , C07C1/22 , C07C37/055 , C07C37/50 , C07C209/62 , C07C319/06 , C07F7/081 , C07F7/0814 , C07C39/15 , C07C15/06 , C07C15/16 , C07C15/18 , C07C15/14 , C07C15/04 , C07C15/02 , C07C15/24 , C07C211/48 , C07C321/26

摘要： 本发明描述了用于还原C-O键、C-N键和C-S键的化学体系和方法，所述体系包含(a)至少一种有机硅烷和(b)至少一种强碱的混合物，所述体系大体上无过渡金属化合物，并且所述体系任选地包含至少一种分子氢给体化合物、分子氢或二者。

6.

发明公开
芳香仲氨基化合物的制备方法失效

公开(公告)号：CN1091121A

公开(公告)日：1994-08-24

申请号：CN93117780.4

申请日：1993-08-11

申请人： 三井东压化学株式会社

发明人： 永田辉幸 , 和田胜 , 楠田千幸 , 佐藤贤一

IPC分类号： C07C211/46 , C07C211/55

CPC分类号： C07C209/00 , C07C209/28 , C07C209/52 , C07C209/68

摘要： 本发明公开了(1)芳香仲氨基化合物的制备方法，该方法包括在氢移动催化剂和氢受体存在下，通过使用无硫极性溶剂和/或助催化剂使N-亚环己基氨基化合物进行反应，以及(2)芳香仲氨基化合物的制备方法，该方法包括在无硫极性溶剂中，于氢移动催化剂存在下，加或不加助催化剂使环己酮或环上取代环己酮、胺及相应于该胺的硝基化合物反应。

7.

发明公开
芬氟拉明组合物及其制备方法有权

公开(公告)号：CN108883399A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201680075127.7

申请日：2016-12-20

申请人： 周格尼克斯国际有限公司

发明人： D·隆德斯布罗夫 , M·W·安德森

IPC分类号： B01J23/72 , B01J27/055 , B01J27/122 , B01J27/25 , C07C45/54 , C07C49/223

CPC分类号： C07C209/28 , C07B2200/13 , C07C45/72 , C07C45/80 , C07C51/08 , C07C51/43 , C07C209/84 , C07C211/29 , C07C57/58 , C07C49/233

摘要： 本发明提供了制备芬氟拉明活性药物成分的方法。本发明的各方面包括包括(a)水解2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙腈组合物以产生2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙酸组合物；(b)2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙酸组合物与乙酸酐和催化剂反应以制备1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑2‑酮组合物；和(c)用硼氢化物还原剂和乙胺还原胺化1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑2‑酮组合物以产生芬氟拉明组合物。本发明还提供了根据所述方法制备的包含芬氟拉明的药学上可接受的盐并且具有小于总计0.2重量％三氟甲基区域异构体的组合物和药物成分。

8.

发明公开
由活性硅烷对芳族的C-O键、C-N键和C-S键的无过渡金属还原裂解有权

公开(公告)号：CN108409518A

公开(公告)日：2018-08-17

申请号：CN201810200399.6

申请日：2013-10-02

申请人： 加州理工学院

发明人： R·H·格鲁布斯 , 亚历克斯·费多罗夫 , 安东·陶拓夫 , 尼古拉斯·A·斯韦什尔

IPC分类号： C07C1/22 , C07C15/02 , C07C15/04 , C07C15/06 , C07C15/14 , C07C15/16 , C07C15/18 , C07C15/24 , C07C37/055 , C07C37/50 , C07C39/15 , C07C209/28 , C07C209/62 , C07C211/48 , C07C319/06 , C07C321/26 , C07F7/08

CPC分类号： C07C209/28 , C07B2200/05 , C07C1/22 , C07C37/055 , C07C37/50 , C07C209/62 , C07C319/06 , C07F7/081 , C07F7/0814 , C07C39/15 , C07C15/06 , C07C15/16 , C07C15/18 , C07C15/14 , C07C15/04 , C07C15/02 , C07C15/24 , C07C211/48 , C07C321/26

摘要： 本申请涉及由活性硅烷对芳族的C-O键、C-N键和C-S键的无过渡金属还原裂解。本发明描述了用于还原C-O键、C-N键和C-S键的化学体系和方法，所述体系包含(a)至少一种有机硅烷和(b)至少一种强碱的混合物，所述体系大体上无过渡金属化合物，并且所述体系任选地包含至少一种分子氢给体化合物、分子氢或二者。

9.

发明公开
一种联苯胺化合物的合成方法无效

公开(公告)号：CN108191674A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201810141502.4

申请日：2018-02-11

申请人： 邵玉田

发明人： 邵玉田

IPC分类号： C07C211/54 , C07C209/36 , C07C209/28 , C07C209/74 , C07C211/52 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C233/43

CPC分类号： C07C209/36 , C07C209/28 , C07C209/74 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C211/52 , C07C233/15 , C07C211/54 , C07C233/43

摘要： 本发明公开了一种联苯胺化合物的合成方法。化合物(I)经催化偶联反应得到化合物(II)；化合物(II)经碱性或酸性水解反应过程，得到化合物(III)；化合物(III)在有机体系中经催化加氢还原反应，得到联苯胺化合物(V)；或者化合物(II)在有机溶剂中经催化加氢还原反应得到化合物(V)，化合物(V)经碱性或酸性水解反应，得到化合物(IV)。本发明公开方法克服了现有方法的众多不足之处，使用常规的市售催化剂、大大缩短了反应时间、提高产能。值得一提的是，本发明有机溶剂均可回收、套用，偶联反应产生的氢碘酸或氢溴酸盐经处理，可顺利转化为经济价值较高的碘化物或溴化物盐。因此，该公开方法一条经济型易于工业化的绿色方法。