公开(公告)号：CN113429306A

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN202110719489.8

申请日：2016-08-26

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 郝超 ,  周先强 ,  陈亮 ,  王国海 ,  张桂森

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C213/10

摘要： 本发明提供一种地佐辛(Dezocine)晶型A，其特征在于通过X‑射线粉末衍射发生在反射角2θ约为:6.478±0.2，9.110±0.2，10.254±0.2，12.063±0.2，13.147±0.2，13.986±0.2，14.664±0.2，16.765±0.2，19.026±0.2，21.817±0.2，23.017±0.2。

公开(公告)号：CN106146323B

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN201510157891.6

申请日：2015-04-03

申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

发明人： 刘洋 ,  孙元培 ,  成红云 ,  孙连福 ,  王世霞 ,  李小龙

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C213/10 ,  C07C55/10 ,  C07C51/43

摘要： 本发明涉及一种琥珀酸去甲文拉法辛一水合物的新晶型Ⅵ，所述Ⅵ晶型的X‐射线粉末衍射图谱包括以下2θ角所示的衍射峰：5.14°、10.26°、13.16°、14.28°、16.67°、19.14°、20.60°、23.30°和25.86°。本发明还涉及所述晶型Ⅵ的制备方法。本发明Ⅵ晶型易于制备，具有较好的稳定性和制剂成型性，并且相比于晶型Ⅰ、Ⅱ和M，晶型Ⅵ制片收率最优，所制得的缓释片释放曲线更接近市售制剂。

公开(公告)号：CN105753723B

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201610195255.7

申请日：2012-01-13

申请人： 伊兰科美国公司

发明人： J.M.德富 ,  S.D.霍尔姆斯特伦 ,  陈曙辉 ,  张杨 ,  伍文韬 ,  彭宪 ,  马玉娟 ,  卢伦

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/30 ,  C07C219/28 ,  A61K31/135 ,  A61P25/04

摘要： 提供了镇痛化合物、方法和制剂，具体提供了式I的镇痛化合物及其盐：其中A是(A)。另外，提供了应用上述化合物的药物制剂和使用方法。

公开(公告)号：CN107417549A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710065025.3

申请日：2012-10-22

申请人： 奥莱松基因组股份有限公司

发明人： A·奥特加穆诺茨 ,  M·C·T·法伊夫 ,  M·马丁内利佩德蒙泰 ,  M·D·L·A·埃斯蒂亚特马丁内斯 ,  N·瓦尔斯维达尔 ,  G·库斯 ,  J·C·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚

IPC分类号： C07C211/36 ,  C07D277/28 ,  C07D213/38 ,  C07C217/74 ,  C07D207/14 ,  C07C211/42 ,  C07C271/24 ,  C07C275/26 ,  C07D295/135 ,  C07D231/56 ,  C07D231/12 ,  C07D333/20 ,  C07D213/57 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D213/73 ,  C07D295/26 ,  C07D295/096 ,  C07D213/30 ,  C07C215/64 ,  C07C209/62 ,  C07C213/02 ,  C07C269/06 ,  C07C273/18 ,  C07C303/40 ,  A61K31/135 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/40 ,  A61K31/27 ,  A61K31/17 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61K31/381 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C211/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/28 ,  C07C211/37 ,  C07C211/38 ,  C07C211/40 ,  C07C213/00 ,  C07C215/46 ,  C07C215/64 ,  C07C217/54 ,  C07C217/74 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C273/00 ,  C07C273/18 ,  C07C275/26 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D277/28 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07C211/42

摘要： 本发明涉及(杂)芳基环丙基胺化合物，特别包括如本文所述和所定义的式I的化合物，且本发明涉及它们在疗法中的用途，包括例如在治疗或预防癌症、神经系统疾病或病症或病毒感染中的用途。

公开(公告)号：CN105601522A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201610052918.X

申请日：2016-01-27

申请人： 河北科技大学 ,  伊泰(北京)合成技术有限公司

发明人： 刘力杰 ,  冯文化 ,  张越 ,  吴渊

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C213/02

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C253/30 ,  C07C215/64 ,  C07C255/37

摘要： 本发明提供一种以对羟基苯乙腈为起始原料，经羟基保护，缩合反应，再经加压加氢及Eschweiler－－Clark反应得去甲文拉法辛的新工艺。该方法步骤少、操作简便、产物易于分离纯化、收率高、成本低，所用试剂均为常用试剂，是一种适合工业化生产的新工艺。

公开(公告)号：CN105348119A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510742410.8

申请日：2015-11-04

申请人： 连云港宏创药业有限公司

发明人： 杨文彬 ,  卞阿虎 ,  丁磊 ,  金爱民

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C213/10

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10

摘要： 本发明涉及晶状的文拉法辛代谢物及其制备方法。本发明提供了一种晶状的文拉法辛代谢物，其为水合物，所述的水合物为盐酸盐水合物晶型；本发明还提供了其制备方法，包括将对应的自由碱与盐酸水溶液反应成盐，加入晶种和不良溶剂，得到高纯度的所述盐酸盐水合物的晶型。本发明的水合物稳定性好，便于生产、运输和保存，能满足作为制剂原料的一切要求。

公开(公告)号：CN102249936B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201110125307.0

申请日：2011-05-16

申请人： 江苏豪森医药集团有限公司 ,  东南大学

发明人： 赵军军 ,  钟慧娟 ,  吕爱锋 ,  陈仕魁 ,  何雷

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C213/08 ,  A61K31/137 ,  A61P25/24

摘要： 本发明涉及O-去甲基文拉法辛盐酸盐的水合物及其制备方法，以及含有治疗有效量的该水合物的药物组合物，及其在制备抗抑郁药物中的用途。

公开(公告)号：CN102503840B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110419946.8

申请日：2011-12-15

申请人： 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

发明人： 朱其明 ,  路显峰 ,  冯建鹏 ,  韩成艳 ,  胡丽娜 ,  戚小燕 ,  徐凯 ,  靳涛

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C213/00

摘要： 本发明提供了一种地佐辛的制备方法，本发明的方法具有如下技术效果：1）以中间体“地佐辛-1”为原料制备中间体“地佐辛-2”时，所用到的氧化剂是一些廉价易得、后处理简单的过氧化酸、过氧化醇或双氧水。2）以中间体“地佐辛-2”为原料制备中间体“地佐辛-3”时，所用到的碱是一些廉价易得的碱。3）以中间体“地佐辛-6”为原料制备中间体“地佐辛-6b”时，用光学纯的手性有机酸与消旋的中间体“地佐辛-6”反应形成一对非对映体的盐，然后通过重结晶来分离这一对非对映体的盐，最后可得到的高光学纯度的“地佐辛-6”中间体。4）工艺操作简单高效，反应条件温和，所用到的试剂廉价易得，安全性强，适于工业化大生产。

公开(公告)号：CN102164886A

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：CN200980137796.2

申请日：2009-07-29

申请人： 基因里克斯(英国)有限公司

发明人： 维纳亚克·戈雷 ,  维纳伊·库玛·舒克拉 ,  马杜卡尔·帕蒂尔

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C215/64 ,  A61K31/135 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C213/08

摘要： 本发明提供了一种用于制备O-去甲文拉法辛(ODV)或其盐的方便有效的方法，包括使文拉法辛或其盐与硫脲或硫脲混合物反应。

公开(公告)号：CN100567253C

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：CN02808112.9

申请日：2002-02-11

申请人： 惠氏公司

发明人： A·F·哈菲尔德 ,  S·M·沙 ,  M·W·温克利 ,  K·W·苏特尔兰德 ,  J·A·普罗沃斯特 ,  A·帕克 ,  R·A·施普勒特 ,  B·W·拉塞尔 ,  B·T·韦伯

IPC分类号： C07C215/64 ,  A61K31/137 ,  A61P25/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07C55/10 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/137 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/64 ,  C07C2601/14

摘要： 本发明提供了新的O-去甲基文拉法辛的盐，O-去甲基文拉法辛琥珀酸盐。还提供了药物组合物、剂型和其用法。