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公开(公告)号:CN113845483B
公开(公告)日:2023-08-22
申请号:CN202111135626.X
申请日:2021-09-27
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D239/553 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域,具体涉及一种粉背蕨酸和5‑氟尿嘧啶杂合物、制备方法及其应用,将5‑氟尿嘧啶在碱的作用下与溴代乙酸发生取代反应得到中间产物5‑氟尿嘧啶乙酸,在缩合剂作用下,粉背蕨酸与哌嗪反应得到中间产物粉背蕨哌嗪酰胺;前两步骤获得的两组分中间产物在缩合剂作用下反应,得到中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺;最后,在碱的作用下,中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺与苄基溴化合物反应得到粉背蕨酸‑5氟尿嘧啶衍生物,本发明合成过程简易快捷,且合成效率高,经分离后的化合物纯度高,合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
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公开(公告)号:CN116478062A
公开(公告)日:2023-07-25
申请号:CN202210038175.6
申请日:2022-01-13
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07C235/30 , C07C231/02 , C07D307/52 , C07D333/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及衍生物合成技术领域,具体涉及一种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物、制备方法及其应用,这种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物,是以粉背蕨酸为底物,在缩合剂的作用下,与含有芳烃基烷基的各种一级胺反应制备而成。经抗肿瘤活性筛选,结果显示,结果显示,部分化合物对人乳腺癌细胞(MCF‑7),人非小细胞肺癌细胞(A549),和人肝癌细胞(HepG2)具有良好的增殖抑制活性,一些化合物的半数抑制浓度(IC50)小于10μM,且抗肿瘤活性均优于阳性对照药顺铂。其中N‑邻溴苯乙氨基粉背蕨酰胺对人肝癌细胞HepG2的抑制活性最高,IC50值为1.92±0.22μM,有望进一步开发成为新型抗肿瘤候选药物。
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公开(公告)号:CN116478062B
公开(公告)日:2025-03-18
申请号:CN202210038175.6
申请日:2022-01-13
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07C235/30 , C07C231/02 , C07D307/52 , C07D333/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及衍生物合成技术领域,具体涉及一种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物、制备方法及其应用,这种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物,是以粉背蕨酸为底物,在缩合剂的作用下,与含有芳烃基烷基的各种一级胺反应制备而成。经抗肿瘤活性筛选,结果显示,结果显示,部分化合物对人乳腺癌细胞(MCF‑7),人非小细胞肺癌细胞(A549),和人肝癌细胞(HepG2)具有良好的增殖抑制活性,一些化合物的半数抑制浓度(IC50)小于10μM,且抗肿瘤活性均优于阳性对照药顺铂。其中N‑邻溴苯乙氨基粉背蕨酰胺对人肝癌细胞HepG2的抑制活性最高,IC50值为1.92±0.22μM,有望进一步开发成为新型抗肿瘤候选药物。
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公开(公告)号:CN116217585A
公开(公告)日:2023-06-06
申请号:CN202111458566.5
申请日:2021-12-02
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域,具体涉及一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用,以鬼臼毒素为底物,首先通过亲核取代反应在C环4‑位引入哌嗪基团,得到的鬼臼毒素/表鬼臼毒素‑哌嗪中间体,该中间体为包含C环4‑位R、S构型产物的非对映异构体混合物,然后以获得的鬼臼毒素/表鬼臼毒素‑哌嗪中间体为底物,与肉桂酸化合物反应,得到鬼臼毒素/表鬼臼毒素的肉桂酸衍生物。该类化合物对癌细胞有较好的抑制作用。本发明是对鬼臼毒素/表鬼臼毒素结构改造合成新化合物的一种有效途径,合成制备得到的含有哌嗪基团鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
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公开(公告)号:CN105206513B
公开(公告)日:2018-01-09
申请号:CN201510628841.1
申请日:2015-09-28
Applicant: 安徽工业大学
Abstract: 本发明公开了用氮和硼改善4H‑SiC MOSFET反型层迁移率的方法,属于微电子技术领域。步骤如下:A、采用离子注入工艺将五价元素氮植入到4H‑SiC外延层表面;B、采用湿氧氧化工艺形成栅氧化层;C、采用扩散工艺将三价元素硼植入到外延层与氧化层的界面;扩散工艺的扩散温度为950℃,时间为1.5‑2.5小时,确保硼掺杂剂在热动力的驱使下能穿透栅氧化层到达4H‑SiC/SiO2界面;硼扩散工艺后,在惰性气体的保护下退火。该方法能大大减小4H‑SiC/SiO2的界面态密度、提高4H‑SiC MOSFET的反型层迁移率,同时稳定4H‑SiC MOSFET的阈值电压。
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公开(公告)号:CN117285475A
公开(公告)日:2023-12-26
申请号:CN202210687938.X
申请日:2022-06-16
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D249/06 , A61P35/00 , A61K31/4192 , C07C231/02 , C07C235/30
Abstract: 本发明公开了含有1,2,3‑三氮唑基团的粉背蕨酸衍生物及其制备方法和应用,属于医药化工领域,本发明以粉背蕨酸为底物,首先在缩合剂作用下,与炔丙胺反应得到中间体N‑炔丙基粉背蕨酰胺,之后与叠氮化合物发生点击反应合成一系列含有1,2,3‑三氮唑的粉背蕨酸衍生物。对所得的粉背蕨酸衍生物,测试了它们对五种常见癌细胞系的细胞毒性。结果表明,大部分化合物对五种癌细胞系均表现出明显的抗增殖活性,同时有部分化合物在10μM浓度下,即可对5种癌细胞系均可达到半数以上的抑制率。本发明合成过程简易快捷,合成效率高,是继胺化之后对粉背蕨酸结构改造合成新化合物的另一种有效途径,合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
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公开(公告)号:CN115990165B
公开(公告)日:2024-07-05
申请号:CN202211621427.4
申请日:2022-12-16
Applicant: 安徽工业大学
IPC: A61K31/496 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物在治疗三阴性乳腺癌药物中的应用,属于生物医药技术领域。4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素是一种鬼臼毒素的合成衍生物;其药用盐是指药学上可接受的盐,既包括与无机酸如磷酸、盐酸、硫酸形成的盐,也包括与有机酸如柠檬酸、酒石酸形成的盐。本发明实验表明:4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素不仅能够显著抑制三阴性乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡,同时还具有抑制人三阴性乳腺癌细胞细胞迁移能力,体现出很好的抗乳腺癌潜力;且该化合物易于制备,进一步开发有望成为临床乳腺癌治疗的新的候选药物。
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公开(公告)号:CN115990165A
公开(公告)日:2023-04-21
申请号:CN202211621427.4
申请日:2022-12-16
Applicant: 安徽工业大学
IPC: A61K31/496 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物在治疗三阴性乳腺癌药物中的应用,属于生物医药技术领域。4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素是一种鬼臼毒素的合成衍生物;其药用盐是指药学上可接受的盐,既包括与无机酸如磷酸、盐酸、硫酸形成的盐,也包括与有机酸如柠檬酸、酒石酸形成的盐。本发明实验表明:4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素不仅能够显著抑制三阴性乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡,同时还具有抑制人三阴性乳腺癌细胞细胞迁移能力,体现出很好的抗乳腺癌潜力;且该化合物易于制备,进一步开发有望成为临床乳腺癌治疗的新的候选药物。
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公开(公告)号:CN113845483A
公开(公告)日:2021-12-28
申请号:CN202111135626.X
申请日:2021-09-27
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D239/553 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域,具体涉及一种粉背蕨酸和5‑氟尿嘧啶杂合物、制备方法及其应用,将5‑氟尿嘧啶在碱的作用下与溴代乙酸发生取代反应得到中间产物5‑氟尿嘧啶乙酸,在缩合剂作用下,粉背蕨酸与哌嗪反应得到中间产物粉背蕨哌嗪酰胺;前两步骤获得的两组分中间产物在缩合剂作用下反应,得到中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺;最后,在碱的作用下,中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺与苄基溴化合物反应得到粉背蕨酸‑5氟尿嘧啶衍生物,本发明合成过程简易快捷,且合成效率高,经分离后的化合物纯度高,合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
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公开(公告)号:CN105470968B
公开(公告)日:2018-01-09
申请号:CN201610021565.7
申请日:2016-01-11
Applicant: 安徽工业大学
Abstract: 本发明公开了一种低压配电节电器,属于节电设备领域。该节电器接在配电变压器与用户用电设备之间,节电器的电路部分是由三相绕组及其对应的自耦线圈组成。绕组与自耦线圈构成升压变压器,每相绕组的一端与其对应自耦线圈的一端相连,并与三相配电线的一相相连;每相绕组的另一端与用户用电设备的配电线相连;三相自耦线圈的另一端相互连在一起,并与配电系统的零线相连。该低压配电节电器将多余的电压通过升压变压器反馈回电网,采用的是降压节电和反馈节电的双重节电原理,达到节省电能并延长用电设备的使用寿命的目的。
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