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公开(公告)号：CN118791417A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202410782163.3
申请日：2024-06-18
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/44 , C07D215/08 , C07D215/18 , C07D215/48 , C07D215/20 , C07D217/06 , C07D223/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种粉背蕨酸衍生物、制备方法及其应用，属于医药化工技术领域。本发明以粉背蕨酸为底物，在缩合剂作用下与二氢吲哚或1,2,3,4‑四氢喹啉化合物或2,3,4,5‑四氢‑1H‑苯并[b]氮杂卓发生反应，得到27个粉背蕨酸衍生物。采用MTT法，检测了该系列化合物对三种常见肿瘤细胞系的细胞活性。结果表明，大部分化合物对三种肿瘤细胞系均表现出明显的抗增殖活性，同时有4个化合物的抗肿瘤活性达到nM级别，抗肿瘤效果得到了显著提升。本发明的化合物具有合成步骤简单，合成效率高，抗肿瘤活性较好等特点，合成制备的粉背蕨酸二氢吲哚类衍生物为开发高效低毒的抗肿瘤药物提供了新选项，具有良好的抗肿瘤发展前景。
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公开(公告)号：CN115990165B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202211621427.4
申请日：2022-12-16
Applicant: 安徽工业大学
IPC: A61K31/496 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物在治疗三阴性乳腺癌药物中的应用，属于生物医药技术领域。4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素是一种鬼臼毒素的合成衍生物；其药用盐是指药学上可接受的盐，既包括与无机酸如磷酸、盐酸、硫酸形成的盐，也包括与有机酸如柠檬酸、酒石酸形成的盐。本发明实验表明：4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素不仅能够显著抑制三阴性乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡，同时还具有抑制人三阴性乳腺癌细胞细胞迁移能力，体现出很好的抗乳腺癌潜力；且该化合物易于制备，进一步开发有望成为临床乳腺癌治疗的新的候选药物。
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公开(公告)号：CN115990165A
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202211621427.4
申请日：2022-12-16
Applicant: 安徽工业大学
IPC: A61K31/496 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物在治疗三阴性乳腺癌药物中的应用，属于生物医药技术领域。4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素是一种鬼臼毒素的合成衍生物；其药用盐是指药学上可接受的盐，既包括与无机酸如磷酸、盐酸、硫酸形成的盐，也包括与有机酸如柠檬酸、酒石酸形成的盐。本发明实验表明：4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素不仅能够显著抑制三阴性乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡，同时还具有抑制人三阴性乳腺癌细胞细胞迁移能力，体现出很好的抗乳腺癌潜力；且该化合物易于制备，进一步开发有望成为临床乳腺癌治疗的新的候选药物。
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公开(公告)号：CN118878703A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202411273207.6
申请日：2024-09-12
Applicant: 安徽工业大学
Abstract: 本发明公开了一种具有抗乳腺癌作用的融合蛋白，属于生物医药技术领域。本发明提供的融合蛋白，N端至C端依次主要由His标签、可特异性结合HER2受体的HER2蛋白亲和体、8个谷氨酸、基质金属蛋白酶2敏感切割序列、细胞穿透肽以及促凋亡肽KLA组成。本发明的融合蛋白对多种乳腺癌细胞系均具有抑制作用，其中对HER2阳性乳腺癌细胞SK‑BR‑3的抑制活性最高，而对正常乳腺上皮细胞MCF‑10A的毒性较低，表现出良好的选择性，并且该融合蛋白能激活内源性和外源性两种凋亡通路诱导SK‑BR‑3细胞发生凋亡。本发明的融合蛋白具有潜在的应用开发价值，有望应用于乳腺癌特别是HER2阳性乳腺癌的治疗。
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