公开(公告)号：CN116217585A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111458566.5

申请日：2021-12-02

Applicant: 安徽工业大学

Inventor： 黄国正 ,  杨婷婷 ,  张欣 ,  金鑫 ,  林凯歌 ,  王妮娜 ,  曹建国 ,  高婷 ,  刘姿 ,  马亮

IPC: C07D493/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体涉及一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用，以鬼臼毒素为底物，首先通过亲核取代反应在C环4‑位引入哌嗪基团，得到的鬼臼毒素/表鬼臼毒素‑哌嗪中间体，该中间体为包含C环4‑位R、S构型产物的非对映异构体混合物，然后以获得的鬼臼毒素/表鬼臼毒素‑哌嗪中间体为底物，与肉桂酸化合物反应，得到鬼臼毒素/表鬼臼毒素的肉桂酸衍生物。该类化合物对癌细胞有较好的抑制作用。本发明是对鬼臼毒素/表鬼臼毒素结构改造合成新化合物的一种有效途径，合成制备得到的含有哌嗪基团鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。