公开(公告)号：CN117285475A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202210687938.X

申请日：2022-06-16

Applicant: 安徽工业大学

Inventor： 黄国正 ,  曹建国 ,  王琪 ,  金鑫 ,  王妮娜 ,  李闻笛 ,  杨婷婷 ,  刘姿 ,  马亮

IPC: C07D249/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4192 ,  C07C231/02 ,  C07C235/30

Abstract: 本发明公开了含有1,2,3‑三氮唑基团的粉背蕨酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药化工领域，本发明以粉背蕨酸为底物，首先在缩合剂作用下，与炔丙胺反应得到中间体N‑炔丙基粉背蕨酰胺，之后与叠氮化合物发生点击反应合成一系列含有1,2,3‑三氮唑的粉背蕨酸衍生物。对所得的粉背蕨酸衍生物，测试了它们对五种常见癌细胞系的细胞毒性。结果表明，大部分化合物对五种癌细胞系均表现出明显的抗增殖活性，同时有部分化合物在10μM浓度下，即可对5种癌细胞系均可达到半数以上的抑制率。本发明合成过程简易快捷，合成效率高，是继胺化之后对粉背蕨酸结构改造合成新化合物的另一种有效途径，合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。