公开(公告)号：CN116478062B

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202210038175.6

申请日：2022-01-13

Applicant: 安徽工业大学

Inventor： 黄国正 ,  王妮娜 ,  吴保祥 ,  夏晨露 ,  杨婷婷 ,  曹建国 ,  姜天菊 ,  鲍蓉蓉 ,  刘姿 ,  马亮

IPC: C07C235/30 ,  C07C231/02 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及衍生物合成技术领域，具体涉及一种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物、制备方法及其应用，这种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物，是以粉背蕨酸为底物，在缩合剂的作用下，与含有芳烃基烷基的各种一级胺反应制备而成。经抗肿瘤活性筛选，结果显示，结果显示，部分化合物对人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人非小细胞肺癌细胞(A549)，和人肝癌细胞(HepG2)具有良好的增殖抑制活性，一些化合物的半数抑制浓度(IC50)小于10μM,且抗肿瘤活性均优于阳性对照药顺铂。其中N‑邻溴苯乙氨基粉背蕨酰胺对人肝癌细胞HepG2的抑制活性最高，IC50值为1.92±0.22μM，有望进一步开发成为新型抗肿瘤候选药物。

公开(公告)号：CN113845483A

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202111135626.X

申请日：2021-09-27

Applicant: 安徽工业大学

Inventor： 杨婷婷 ,  金鑫 ,  马亮 ,  刘姿 ,  叶明富 ,  夏晨露 ,  王妮娜 ,  葛阿雪 ,  黄国正

IPC: C07D239/553 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，具体涉及一种粉背蕨酸和5‑氟尿嘧啶杂合物、制备方法及其应用，将5‑氟尿嘧啶在碱的作用下与溴代乙酸发生取代反应得到中间产物5‑氟尿嘧啶乙酸，在缩合剂作用下，粉背蕨酸与哌嗪反应得到中间产物粉背蕨哌嗪酰胺；前两步骤获得的两组分中间产物在缩合剂作用下反应，得到中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺；最后，在碱的作用下，中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺与苄基溴化合物反应得到粉背蕨酸‑5氟尿嘧啶衍生物，本发明合成过程简易快捷，且合成效率高，经分离后的化合物纯度高，合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。

公开(公告)号：CN117466837A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202210868347.2

申请日：2022-07-22

Applicant: 安徽工业大学

Inventor： 黄国正 ,  夏晨露 ,  金鑫 ,  王妮娜 ,  王雨洁 ,  吴龙婧 ,  张雨蒙 ,  曹建国 ,  刘姿 ,  马亮

IPC: C07D295/182 ,  C07D295/185 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药化工技术领域，具体涉及一种粉背蕨酸衍生物的制备方法及其应用，以粉背蕨酸为底物，在缩合剂作用下与哌嗪发生反应生成中间产物粉背蕨哌嗪酰胺，然后中间产物粉背蕨哌嗪酰胺在缩合剂作用下与肉桂酸化合物或不饱和羧酸化合物反应生成一系列粉背蕨酸的衍生物，对所得的粉背蕨酸衍生物，测试了它们对四种常见肿瘤细胞系的细胞毒性。结果表明，大部分化合物对四种肿瘤细胞系均表现出明显的抗增殖活性，其中部分化合物的半数抑制浓度(IC50)低于10μM。本发明化合物合成过程简易快捷，合成效率高，是对粉背蕨酸结构改造合成新化合物的一种有效途径，合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。

公开(公告)号：CN113845483B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202111135626.X

申请日：2021-09-27

Applicant: 安徽工业大学

Inventor： 杨婷婷 ,  金鑫 ,  马亮 ,  刘姿 ,  叶明富 ,  夏晨露 ,  王妮娜 ,  葛阿雪 ,  黄国正

IPC: C07D239/553 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，具体涉及一种粉背蕨酸和5‑氟尿嘧啶杂合物、制备方法及其应用，将5‑氟尿嘧啶在碱的作用下与溴代乙酸发生取代反应得到中间产物5‑氟尿嘧啶乙酸，在缩合剂作用下，粉背蕨酸与哌嗪反应得到中间产物粉背蕨哌嗪酰胺；前两步骤获得的两组分中间产物在缩合剂作用下反应，得到中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺；最后，在碱的作用下，中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺与苄基溴化合物反应得到粉背蕨酸‑5氟尿嘧啶衍生物，本发明合成过程简易快捷，且合成效率高，经分离后的化合物纯度高，合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。

公开(公告)号：CN116478062A

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202210038175.6

申请日：2022-01-13

Applicant: 安徽工业大学

Inventor： 黄国正 ,  王妮娜 ,  吴保祥 ,  夏晨露 ,  杨婷婷 ,  曹建国 ,  姜天菊 ,  鲍蓉蓉 ,  刘姿 ,  马亮

IPC: C07C235/30 ,  C07C231/02 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及衍生物合成技术领域，具体涉及一种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物、制备方法及其应用，这种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物，是以粉背蕨酸为底物，在缩合剂的作用下，与含有芳烃基烷基的各种一级胺反应制备而成。经抗肿瘤活性筛选，结果显示，结果显示，部分化合物对人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人非小细胞肺癌细胞(A549)，和人肝癌细胞(HepG2)具有良好的增殖抑制活性，一些化合物的半数抑制浓度(IC50)小于10μM,且抗肿瘤活性均优于阳性对照药顺铂。其中N‑邻溴苯乙氨基粉背蕨酰胺对人肝癌细胞HepG2的抑制活性最高，IC50值为1.92±0.22μM，有望进一步开发成为新型抗肿瘤候选药物。