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公开(公告)号：CN101715442A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200880013100.0
申请日：2008-02-20
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人： Z·朱 , B·麦基崔克 , Z·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克林德 , E·M·史密斯 , A·史丹佛 , W·J·格林里 , R·D·小马苏拉 , J·卡德威 , J·N·卡门 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·爱森华 , X·刘 , Y·黄 , G·李 , 潘嘉平 , J·A·米西亚兹克 , 郭涛 , T·X·H·雷 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , 古惠容 , G·钱 , D·塔迪斯 , 赖盖法 , J·多 , C·屈 , 邵毅飞
IPC分类号： C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D401/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物，式(I)化合物中，W为化学键、-C(＝S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-、-O-、-C(R6)(R7)-、-N(R5)-或-C(＝N(R5))-； X为-O-、-N(R5)-或-C(R6)(R7)-；前提条件是当X为-O-时，U不为-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-或-C(＝NR5)-；U为化学键、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR15)-、-C(＝NR5)-、-(C(R6)(R7))b-或-N(R5)-；其中b为1或2；前提条件是当W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，U不为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-；前提条件是当X为-N(R5)-，且W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，则U不为化学键；R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中定义。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于认知疾病或神经变性疾病的治疗方法。
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公开(公告)号：CN101715442B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN200880013100.0
申请日：2008-02-20
申请人： 默沙东公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人： Z·朱 , B·麦基崔克 , Z·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克林德 , E·M·史密斯 , A·史丹佛 , W·J·格林里 , R·D·小马苏拉 , J·卡德威 , J·N·卡门 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·爱森华 , X·刘 , Y·黄 , G·李 , 潘嘉平 , J·A·米西亚兹克 , 郭涛 , T·X·H·雷 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , 古惠容 , G·钱 , D·塔迪斯 , 赖盖法 , J·多 , C·屈 , 邵毅飞
IPC分类号： C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D401/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物，式(I)化合物中，W为化学键、-C(＝S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-、-O-、-C(R6)(R7)-、-N(R5)-或-C(＝N(R5))-； X为-O-、-N(R5)-或-C(R6)(R7)-；前提条件是当X为-O-时，U不为-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-或-C(＝NR5)-；U为化学键、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR15)-、-C(＝NR5)-、-(C(R6)(R7))b-或-N(R5)-；其中b为1或2；前提条件是当W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，U不为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-；前提条件是当X为-N(R5)-，且W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，则U不为化学键；R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中定义。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于认知疾病或神经变性疾病的治疗方法。
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公开(公告)号：CN101583612A
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：CN200780039250.4
申请日：2007-09-13
申请人： 先灵公司
发明人： R·G·亚斯兰安 , C·E·班尼特 , D·A·伯奈特 , 詹亭月 , E·Y·凯索高夫 , C·E·纳森 , J·M·哈里斯 , B·A·麦基崔克 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , H·M·斐卡洛 , 萧彤 , H·M·金
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P3/00
CPC分类号： C07D471/10
摘要： 本发明涉及氮杂环丁酮衍生物；包含氮杂环丁酮衍生物的组合物；以及治疗或预防脂质代谢障碍、疼痛、糖尿病、血管病症、脱髓鞘作用或非酒精性脂肪肝疾病的方法，该方法包括给患者施用有效量的氮杂环丁酮衍生物。
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公开(公告)号：CN1913886B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200480041516.5
申请日：2004-12-13
发明人： Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号： A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D407/14
CPC分类号： C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101115482A
公开(公告)日：2008-01-30
申请号：CN200580047939.2
申请日：2005-06-09
发明人： Z·朱 , B·麦基里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克兰德 , E·M·史密斯 , A·斯丹佛德 , W·J·格林李 , R·马佐拉 , J·卡德威 , J·卡明 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·伊塞洛 , 郭涛 , T·X·H·乐 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , H·古 , G·钱 , D·塔迪斯
IPC分类号： A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/46 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D273/00 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/10 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/655 , A61K45/06 , C07D233/46 , C07D233/70 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/70 , C07D271/07 , C07D273/00 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1450992A
公开(公告)日：2003-10-22
申请号：CN00807167.5
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC分类号： C07D211/58 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D401/10 , C07D413/06 , C07D409/06 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P19/00
摘要： 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基－或杂芳基－烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN1333755A
公开(公告)日：2002-01-30
申请号：CN99815842.9
申请日：1999-09-29
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D235/14 , C07D405/12 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/12 , C07D235/14
摘要： 本发明提供具有式(Ⅰ)的化合物或其生物不稳定的酯,或其药学上可接受的盐,其中n、p、q和r各自独立选自0或1;a、b、c和d各自独立为碳原子或氮原子,条件是a、b、c和d中不超过两个为氮原子;Y和Y1各自独立为1－4个选自烷基、烷氧基、卤素、－CF3和－C(O)OH的任选取代基;R1、R2、R3和R4为H或指明的取代基;R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12独立选自H或C1－C3烷基;本发明也提供使用这些化合物治疗由玻连蛋白受体引起的疾病的方法,所述疾病有癌症、视网膜病、动脉粥样硬化、血管再狭窄和骨质疏松。
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公开(公告)号：CN101817814A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN201010166633.1
申请日：2005-06-09
发明人： Z·朱 , B·麦基里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克兰德 , E·M·史密斯 , A·斯丹佛德 , W·J·格林李 , R·马佐拉 , J·卡德威 , J·卡明 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·伊塞洛 , 郭涛 , T·X·H·乐 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , H·古 , G·钱 , D·塔迪斯
IPC分类号： C07D401/04 , C07D409/04 , C07D239/22 , C07D413/10 , C07D239/70 , C07D409/14 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D401/10 , C07D273/04 , A61K31/513 , A61K31/527 , A61K31/5395 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06 , A61P33/02 , A61K45/00
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/655 , A61K45/06 , C07D233/46 , C07D233/70 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/70 , C07D271/07 , C07D273/00 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101198609A
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：CN200680021201.3
申请日：2006-06-12
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P25/28 , C07D498/04 , A61P31/18 , A61P9/00 , A61K31/395 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或者其立体异构体、互变异构体、或者药学上可接受的盐或者溶剂化物，其中U、W、R、R1、R2、R3和R4如说明书中所定义；和含有式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了抑制天冬氨酰基蛋白酶的方法，并且特别是治疗心血管疾病、认知和神经变性疾病的方法。本发明还公开了使用式(I)化合物协同胆碱酯酶抑制剂或者毒蕈碱m1激动剂或者m2拮抗剂治疗认知或者神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101198597A
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：CN200680021093.X
申请日：2006-06-12
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D251/10 , A61K31/53 , A61P9/00
CPC分类号： C07D251/72 , C07D239/70 , C07F9/6584
摘要： 本发明公开了式I化合物或者其立体异构体、互变异构体、或者药学上可接受的盐或者溶剂化物，其中A为一个键、－C(O)－或者－C(R3’)(R4’)－；X为－N(R1)－或者－C(R6)(R7)－；Y为－S(O)2－、－C(＝O)－、－PO(OR9)或者－C(R6’R7’)－；为单键或者双键，和R、R1、R2、R3、R4、R3’、R4’、R5、R6、R6’、R7和R7’如说明书中所定义；和包含式I化合物的药物组合物。本发明还公开了抑制天冬氨酰基蛋白酶的方法，并且特别是，治疗心血管疾病、认知和神经变性疾病的方法，和抑制人类免疫缺陷性病毒、plasmepins、组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。本发明还公开了使用式I化合物协同胆碱酯酶抑制剂或者毒蕈碱拮抗剂治疗认知或者神经变性疾病的方法。
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