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公开(公告)号:CN101702905A
公开(公告)日:2010-05-05
申请号:CN200880011940.3
申请日:2008-02-11
申请人: 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
IPC分类号: C07D233/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D9/14 , C07D413/14 , A61K31/4035 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/22
CPC分类号: C07D403/14 , C07D233/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要: 本发明在其众多实施方案中提供作为α2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂的新类型联芳基化合物、制备此类化合物的方法、含有一种或多种此类化合物的药物组合物、制备含有一种或多种此类化合物的药物组合物的方法以及用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与α2C肾上腺素能受体相关的病症的方法。
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公开(公告)号:CN101903373A
公开(公告)日:2010-12-01
申请号:CN200880012760.7
申请日:2008-02-11
申请人: 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
IPC分类号: C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号: C07D403/02 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要: 在本发明的许多实施方案中,其提供作为α2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂的一类新的二氢吲哚化合物,制备这样的化合物的方法,含有一或多种这样的化合物的药用组合物,制备包含一或多种这样的化合物的药物制剂的方法,及使用这样的化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与α2C肾上腺素能受体有关的病症的方法。
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公开(公告)号:CN102264369A
公开(公告)日:2011-11-30
申请号:CN200880011469.8
申请日:2008-02-11
申请人: 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人: K·D·麦科米克 , C·W·珀斯 , 石南阳 , R·G·艾斯兰安 , S·菲瑞尔 , P·曼吉奇纳 , M·德里拉鲁兹 , 于永安 , J·郑 , 黄奇育 , 梁柏 , 刘荣强 , 刘瑞阳 , L·古兹札瓦克
IPC分类号: A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K31/42 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D498/04 , A61P11/02 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P27/06
CPC分类号: C07D413/14 , C07D241/36 , C07D279/06 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04
摘要: 本发明涉及一类新的用作α2C肾上腺素能受体激动剂的苯基吗啉与苯基硫代吗啉化合物,含有该化合物的药用组合物,及使用这样的化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与α2C肾上腺素能受体激动剂有关的疾病的方法,所述疾病为例如过敏性鼻炎、充血、疼痛、腹泻、青光眼、偏头痛、充血性心力衰竭、心脏缺血、躁狂症、抑郁症、焦虑症及精神分裂症。
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公开(公告)号:CN101715442A
公开(公告)日:2010-05-26
申请号:CN200880013100.0
申请日:2008-02-20
申请人: 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人: Z·朱 , B·麦基崔克 , Z·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克林德 , E·M·史密斯 , A·史丹佛 , W·J·格林里 , R·D·小马苏拉 , J·卡德威 , J·N·卡门 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·爱森华 , X·刘 , Y·黄 , G·李 , 潘嘉平 , J·A·米西亚兹克 , 郭涛 , T·X·H·雷 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , 古惠容 , G·钱 , D·塔迪斯 , 赖盖法 , J·多 , C·屈 , 邵毅飞
IPC分类号: C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D401/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号: C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要: 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物,式(I)化合物中,W为化学键、-C(=S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-、-O-、-C(R6)(R7)-、-N(R5)-或-C(=N(R5))-; X为-O-、-N(R5)-或-C(R6)(R7)-;前提条件是当X为-O-时,U不为-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-或-C(=NR5)-;U为化学键、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR15)-、-C(=NR5)-、-(C(R6)(R7))b-或-N(R5)-;其中b为1或2;前提条件是当W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时,U不为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-;前提条件是当X为-N(R5)-,且W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时,则U不为化学键;R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中定义。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于认知疾病或神经变性疾病的治疗方法。
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公开(公告)号:CN101715442B
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:CN200880013100.0
申请日:2008-02-20
申请人: 默沙东公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人: Z·朱 , B·麦基崔克 , Z·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克林德 , E·M·史密斯 , A·史丹佛 , W·J·格林里 , R·D·小马苏拉 , J·卡德威 , J·N·卡门 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·爱森华 , X·刘 , Y·黄 , G·李 , 潘嘉平 , J·A·米西亚兹克 , 郭涛 , T·X·H·雷 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , 古惠容 , G·钱 , D·塔迪斯 , 赖盖法 , J·多 , C·屈 , 邵毅飞
IPC分类号: C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D401/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号: C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要: 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物,式(I)化合物中,W为化学键、-C(=S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-、-O-、-C(R6)(R7)-、-N(R5)-或-C(=N(R5))-; X为-O-、-N(R5)-或-C(R6)(R7)-;前提条件是当X为-O-时,U不为-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-或-C(=NR5)-;U为化学键、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR15)-、-C(=NR5)-、-(C(R6)(R7))b-或-N(R5)-;其中b为1或2;前提条件是当W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时,U不为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-;前提条件是当X为-N(R5)-,且W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时,则U不为化学键;R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中定义。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于认知疾病或神经变性疾病的治疗方法。
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