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公开(公告)号：CN104903310A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201380058460.3
申请日：2013-11-13
申请人： 阵列生物制药公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D231/40 , C07D231/54 , C07D401/12 , C07D403/02 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D453/02 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61P25/00
CPC分类号： C07D491/048 , C07D231/40 , C07D231/52 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D453/02 , C07D471/08
摘要： 本发明公开了式I的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中环A、环C和X如本文所定义，为TrkA激酶的抑制剂并可用于治疗可用TrkA激酶抑制剂进行治疗的疾病，诸如疼痛、癌症、炎症/炎性疾病、神经变性疾病、某些感染性疾病、斯耶格伦氏综合症、子宫内膜异位症、糖尿病性周围神经病变、前列腺炎和骨盆疼痛综合征。
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公开(公告)号：CN102924446B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201210271738.2
申请日：2012-08-01
申请人： 上海吉铠医药科技有限公司 , 深圳市海滨制药有限公司 , 上海方予健康医药科技有限公司
发明人： 葛羽
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/12 , C07D401/14 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P9/10 , A61P37/06
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/5355 , A61K31/5395 , A61K31/541 , A61K31/549 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： 本发明提供了一种PIM激酶抑制剂，其结构式为以下通式I化合物：本发明还提供了式I化合物的异构体，非对映异构体，对映异构体，互变异构体和盐。上述式I中E，J，Q，X，Y，Z，m如权利要求1所述定义。经PIM激酶生物化学活性测试法测试，所有化合物1-63都对PIM激酶的活性有明显的抑制作用，在3微摩尔浓度下对PIM-1激酶的活性抑制率都超过了50%，最高的达到了100%。实施例中的化合物对PIM-2和PM-3激酶的活性也有相当的抑制作用。在化合物浓度为3微摩尔时，对PIM-2和PM-3激酶的活性抑制率最高达到100%。因此，本发明的PIM激酶抑制剂可以用于制备治疗或预防癌症、自身免疫性疾病、过敏性反应疾病或抗器官移植排斥反应药物中的应用。有较大的临床应用价值。本发明提供了制备方法。
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公开(公告)号：CN104768948A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201380055668.X
申请日：2013-10-23
申请人： 内尔维阿诺医学科学有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D413/14 , C07D403/02 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D209/46 , A61K31/4035 , A61K31/454 , A61P35/00
CPC分类号： C07D209/44 , A61K31/4035 , A61K31/4188 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D209/46 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14
摘要： 本发明提供了取代的4-甲酰氨基-异二氢吲哚酮衍生物，其相对于聚(ADP-核糖)聚合酶PARP-2选择性抑制聚(ADP-核糖)聚合酶PARP-1的活性。本发明的化合物因此用于治疗疾病，例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。本发明还提供制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物和使用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。
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公开(公告)号：CN102924446A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210271738.2
申请日：2012-08-01
申请人： 上海吉铠医药科技有限公司
发明人： 葛羽
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/12 , C07D401/14 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P9/10 , A61P37/06
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/5355 , A61K31/5395 , A61K31/541 , A61K31/549 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： 本发明提供了一种PIM激酶抑制剂，其结构式为以下通式I化合物：本发明还提供了式I化合物的异构体，非对映异构体，对映异构体，互变异构体和盐。上述式I中E，J，Q，X，Y，Z，m如权利要求1所述定义。经PIM激酶生物化学活性测试法测试，所有化合物1-63都对PIM激酶的活性有明显的抑制作用，在3微摩尔浓度下对PIM-1激酶的活性抑制率都超过了50%，最高的达到了100%。实施例中的化合物对PIM-2和PM-3激酶的活性也有相当的抑制作用。在化合物浓度为3微摩尔时，对PIM-2和PM-3激酶的活性抑制率最高达到100%。因此，本发明的PIM激酶抑制剂可以用于制备治疗或预防癌症、自身免疫性疾病、过敏性反应疾病或抗器官移植排斥反应药物中的应用。有较大的临床应用价值。本发明提供了制备方法。
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公开(公告)号：CN101282960A
公开(公告)日：2008-10-08
申请号：CN200680010935.1
申请日：2006-02-02
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/415 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P37/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D405/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D487/04
摘要： 使用Ia和Ib的吡唑基化合物可用于抑制Raf激酶，并治疗由其介导的疾病。公开了用所述吡唑基化合物进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中此类疾病或者哺乳动物相关病理状况的方法。
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公开(公告)号：CN101203494A
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200680022096.5
申请日：2006-04-28
申请人： 惠氏公司
发明人： 沃伦·丘 , 格洛丽亚·卡伦·切尔 , 杰奎琳·弗兰切斯卡·卢内塔
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/12 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D215/56 , C07D403/02 , C07D413/02
摘要： 本发明涉及制备包括右式(IV)的化合物在内的经取代3－氰基喹啉的方法。所述方法可用于大规模生产、避免使用色谱分离并且可比现有技术更有效地提供稳定的高纯度产物。
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公开(公告)号：CN1491213A
公开(公告)日：2004-04-21
申请号：CN02804992.6
申请日：2002-02-14
申请人： 贝林格尔英格海姆法玛两合公司
IPC分类号： C07D207/34 , A61K31/40 , A61P9/10
CPC分类号： A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/2018 , A61K9/2027 , A61K9/2059 , C07D207/34 , C07D207/416 , C07D403/02
摘要： 本发明关于4－[4－(2－吡咯羰基)－1－哌嗪基]－3－三氟甲基－苯甲酰基胍的盐酸盐，其制造的方法和其在制备药物组合物中的应用。
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公开(公告)号：CN108640928A
公开(公告)日：2018-10-12
申请号：CN201810644838.2
申请日：2018-06-21
申请人： 南京明德新药研发股份有限公司
IPC分类号： C07D498/10 , C07C51/41 , C07C57/145 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC分类号： A61K31/505 , C07D239/82 , C07D239/86 , C07D239/94 , C07D403/02 , C07D403/14
摘要： 本发明公开了一类新的喹唑啉类化合物，具体公开了式(XV)所示化合物及其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：CN105008335A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201380059943.5
申请日：2013-09-17
IPC分类号： C07D237/16 , A61K31/50 , A61P3/00 , A61P9/00
CPC分类号： A61K31/53 , A61K31/50 , C07B2200/13 , C07D237/16 , C07D403/02 , C07D403/12 , Y02P20/55
摘要： 本发明公开了合成作为甲状腺激素类似物及其前药的哒嗪酮化合物的方法。根据本发明的优选的方法允许大规模制备具有高纯度的哒嗪酮化合物。在一些实施方式中，根据本发明的优选的方法还允许以高于之前用于制备这些化合物的方法的产率制备哒嗪酮化合物。本发明还公开了哒嗪酮化合物的形态。本发明进一步公开了用于治疗具有至少一种TRP突变的主体中抗甲状腺激素的方法。
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公开(公告)号：CN102924445A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210271722.1
申请日：2012-08-01
申请人： 上海吉铠医药科技有限公司
发明人： 葛羽
IPC分类号： C07D417/14 , C07D471/08 , C07D417/12 , C07D401/14 , C07D213/81 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D409/14 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/4439 , A61K31/4995 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P9/10 , A61P37/06
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/5355 , A61K31/5395 , A61K31/541 , A61K31/549 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： 本发明提供了一种PIM激酶抑制剂，其结构式为以下通式I化合物：本发明还提供了式I化合物的异构体，非对映异构体，对映异构体，互变异构体和盐。上述式I中E，J，Q，X，Y，Z，m如权利要求1所述定义。经PIM激酶生物化学活性测试法测试，本发明化合物（1-122）对PIM-1激酶的活性有明显的抑制作用。在3微摩尔浓度下对PIM-1激酶的活性抑制率都超过了50%，最高的达到了100%。所有优选化合物对PIM-2和PIM-3激酶的活性也有相当的抑制作用。在化合物浓度为3微摩尔时，对PIM-2和PIM-3激酶的活性抑制率最高都达到100%。因此，本发明的PIM激酶抑制剂可以用于制备治疗或预防癌症、自身免疫性疾病、过敏性反应疾病或抗器官移植排斥反应药物中的应用。有较大的临床应用价值。本发明提供了制备方法。
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