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公开(公告)号：CN1450992A
公开(公告)日：2003-10-22
申请号：CN00807167.5
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC分类号： C07D211/58 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D401/10 , C07D413/06 , C07D409/06 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P19/00
摘要： 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基－或杂芳基－烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN1182114C
公开(公告)日：2004-12-29
申请号：CN00807167.5
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC分类号： C07D211/58 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D401/10 , C07D413/06 , C07D409/06 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P19/00
摘要： 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基-或杂芳基-烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN1151131C
公开(公告)日：2004-05-26
申请号：CN00807168.3
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·巴罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林
IPC分类号： C07D211/58 , C07D417/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/4468 , A61K31/4523 , A61P31/12 , A61P19/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D211/58 , C07D401/14 , C07D417/14
摘要： 本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途，其中X为-C(R13)2-，-C(R13)(R19)-，-C(O)-，-O-，-NH-，-N(烷基)-，(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)，(g)，(h)，(i)，(j)，(k)，(l)，(m)或(n)；R为任选取代的苯基、吡啶基、噻吩基或萘基；R1为H，烷基或链烯基；R2为任选取代的苯基，苯基烷基，杂芳基或杂芳基烷基，萘基，芴基或二苯甲基；R3为任选取代的苯基、杂芳基或萘基；R4为H，烷基，氟代-烷基，环丙基甲基，-CH2CH2OH，-CH2CH2-O-烷基，-CH2C(O)-O-烷基，-CH2C(O)NH2，-CH2C(O)-NH烷基或-CH2C(O)-N(烷基)2；R19为任选取代的苯基，杂芳基或萘基，环烷基，环烷基烷基或烷氧基烷基；以及R5、R13、R14、R15和R16为氢或烷基。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。
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公开(公告)号：CN102099351A
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200880124968.8
申请日：2008-11-13
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/505 , A61P31/12
CPC分类号： C07D403/04 , C07D401/04 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 本发明涉及3-杂环取代的吲哚衍生物，含有至少一种3-杂环取代的吲哚衍生物的组合物，和应用该3-杂环取代的吲哚衍生物治疗或预防患者的病毒感染或病毒相关疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1273451C
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：CN01821006.6
申请日：2001-12-17
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D211/34 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4965 , A61K31/517 , C07D211/34 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： 本发明公开了一种以结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或其溶剂化物；其中W为R1-CR3R12NR4C(O)-或R11C(O)NR4-；虚线为任选的双键；X为-CHR8-、-C(O)-或-C(＝NOR9)-；Y为式(II)，R1为任选的取代环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环烷基或杂环烷基-烷基；R2为任选取代的芳基或杂芳基；R3为烷基、芳基或杂芳基；R4及R12为H或芳基；R8为H、烷基或烷氧基烷基；R9为H、烷基或芳烷基；R10为H、烷基或芳基；R11为式(III)或当R2为R6-杂芳基或R10不为H时，R11也可为R5苯基烷基；n为1-3且m为1-5；且R14为选自H、烷基、卤素、-OH、烷氧基及CF3-中的1-3个取代基；及含上述化合物的药物组合物，及使用上述化合物治疗饮食失调及糖尿病的方法。
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公开(公告)号：CN100490811C
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200410085848.5
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P37/06
摘要： 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基-或杂芳基-烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN1524527A
公开(公告)日：2004-09-01
申请号：CN200410028286.0
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·巴罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林
IPC分类号： A61K31/4468 , A61K31/4523 , A61P31/12 , A61P37/06 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P11/06
CPC分类号： C07D413/14 , C07D211/58 , C07D401/14 , C07D417/14
摘要： 本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途，基团定义公开在说明书中。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。
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公开(公告)号：CN1636567A
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：CN200410085848.5
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P37/06
摘要： 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基－或杂芳基－烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN1481361A
公开(公告)日：2004-03-10
申请号：CN01821006.6
申请日：2001-12-17
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D211/34 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4965 , A61K31/517 , C07D211/34 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： 本发明公开了一种以结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或其溶剂化物；其中W为R1－CR3R12NR4C(O)－或R11C(O)NR4－；虚线为任选的双键；X为－CHR8、－C(O)－或－C(＝NOR9)－；Y为式(II)，R1为任选的取代环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环烷基或杂环烷基－烷基；R2为任选取代的芳基或杂芳基；R3为烷基、芳基或杂芳基；R4及R12为H或芳基；R8为H、烷基或烷氧基烷基；R9为H、烷基或芳烷基；R10为H、烷基或芳基；R11为式(III)或当R2为R6－杂芳基或R10不为H时，R11也可为R5苯基烷基；n为1－3且m为1－5；且R14为选自H、烷基、卤素、－OH、烷氧基及CF3－中的1－3个取代基；及含上述化合物的药物组合物，及使用上述化合物治疗饮食失调及糖尿病的方法。
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公开(公告)号：CN1349504A
公开(公告)日：2002-05-15
申请号：CN00807168.3
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·巴罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林
IPC分类号： C07D211/58 , C07D417/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/4468 , A61K31/4523 , A61P31/12 , A61P19/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D211/58 , C07D401/14 , C07D417/14
摘要： 本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途,其中X为－C(R13)2－,－C(R13)(R19)－,－C(O)－,－O－,－NH－,－N(烷基)－,(a),(b),(c),(d),(e),(f),(g),(h),(i),(j),(k),(l),(m)或(n);R为任选取代的苯基、吡啶基、噻吩基或萘基;R1为H,烷基或链烯基;R2为任选取代的苯基,苯基烷基,杂芳基或杂芳基烷基,萘基,芴基或二苯甲基;R3为任选取代的苯基、杂芳基或萘基;R4为H,烷基,氟代－烷基,环丙基甲基,－CH2CH2OH,－CH2CH2－O－烷基,－CH2C(O)－O－烷基,－CH2C(O)NH2,－CH2C(O)－NH烷基或－CH2C(O)－N(烷基)2;R19为任选取代的苯基,杂芳基或萘基,环烷基,环烷基烷基或烷氧基烷基;以及R5、R13、R14、R15和R16为氢或烷基。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。
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