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公开(公告)号：CN104003940A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201410268358.2
申请日：2014-06-16
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D237/32 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/502 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D237/32 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及2,4-二氟-5-(酞嗪酮-1-甲基)-苯甲酰哌嗪类化合物及其用途。具体地，本发明公开了如式I所示结构的化合物(式I化合物定义见说明书)。该化合物具有优异PARP抑制活性和抗肿瘤效果。
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![8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯衍生物的新用途](/CN/2010/1/26/images/201010134795.jpg)
公开(公告)号：CN102204905A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201010134795.7
申请日：2010-03-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/403 , A61K31/497 , A61K31/427 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及具有如下结构的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途，尤其涉及所述衍生物在制备用于治疗结肠癌、肝癌、胃癌、宫颈癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌及血液系统肿瘤的药物中的用途。此外，本发明也涉及所述衍生物在制备FGFR1选择性抑制剂的药物中的用途。上述衍生物对多种肿瘤细胞均具有较强的抑制作用，其中部分化合物是FGFR1的选择性抑制剂，并且测试结果表明这些化合物对FGFR1的抑制活性与其结构具有一定的构效关系。此外，研究证实这类FGFR1抑制剂对血管内皮细胞的迁移、管腔形成以及鸡胚尿囊膜新生血管生成有明显抑制作用。
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公开(公告)号：CN104003940B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201410268358.2
申请日：2014-06-16
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D237/32 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/502 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及2,4-二氟-5-(酞嗪酮-1-甲基)-苯甲酰哌嗪类化合物及其用途。具体地，本发明公开了如式I所示结构的化合物(式I化合物定义见说明书)。该化合物具有优异PARP抑制活性和抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN115703738B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202110936628.2
申请日：2021-08-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/75 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D405/12 , C07D213/85 , C07D401/12 , C07D239/42 , C07D498/04 , C07D487/10 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/55 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/12 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示的含2‑芳杂环取代的脲类化合物，其对映体、非对映体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢物或前药。本发明所述的式(I)化合物具有对CDK9的抑制活性，且代表性化合物对CDK9高表达肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。代表性化合物具有血浆稳定性和低的清除率。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110869371B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201880042091.1
申请日：2018-06-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00
摘要： 本发明涉7‑位取代吡咯[2,1‑f][1,2,4]并三嗪类化合物或其药学上可用的盐，及其制备方法和用途。该类化合物显示较好的PI3K抑制活性，能有效地抑制PI3K激酶活性，并且由于7‑位基团的引入，生物利用度等药代动力学性质有较大提高和改善；此外，本发明中的化合物表现出了对PI3Kδ不可预期的高选择性和强抑制活性，因此这些化合物能用来治疗与PI3K通道相关的疾病，尤其是用来抗癌或者治疗肿瘤、白血病及自身免疫性疾病。经过进一步的优化和筛选后，有望研发成为新型的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN107216319B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201610160658.8
申请日：2016-03-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D405/14 , C07D239/48 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种2,4‑二氨基嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物。同时还公开了其制备方法及用途。所述2,4‑二氨基嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物可以作为酪氨酸激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN108250187B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201810172289.3
申请日：2018-03-01
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及如通式(Ⅰ)所示的一类吲哚‑1‑碳酸酯类化合物、其药学上可接受的盐、氘代化合物或溶剂合物，及其制备方法和在制备用于选择性抑制活性EGFR抗性突变T790M和激活性突变的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108250187A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201810172289.3
申请日：2018-03-01
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及如通式(Ⅰ)所示的一类吲哚‑1‑碳酸酯类化合物、其药学上可接受的盐、氘代化合物或溶剂合物，及其制备方法和在制备用于选择性抑制活性EGFR抗性突变T790M和激活性突变的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN107922430A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680037353.6
申请日：2016-06-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D495/04 , A61P35/00 , A61K31/55
摘要： 本发明涉及2-取代苯并咪唑-4-甲酰胺类化合物及制备方法和应用。本发明的2-取代苯并咪唑-4-甲酰胺类化合物的结构如通式Ia所示，R、R1、R2、Y1、Y2、R3、X的定义如权利要求书和说明书所示。本发明还公开了包含2-取代苯并咪唑-4-甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明的2-取代苯并咪唑-4-甲酰胺类化合物和药物组合物，可以用于制备治疗与聚腺苷二磷酸核糖聚合酶相关的疾病如恶性肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN105820165A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201510005697.6
申请日：2015-01-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/437 , C07D471/04
摘要： 本发明提供了一类α-咔啉类化合物，其制备方法以及用途，具体地，本发明提供了一类具有如下通式Ⅰ所示结构的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有拓扑异构酶Ⅱ和微管蛋白双重抑制效果，可以抑制癌细胞的增殖。。
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