公开(公告)号：CN105566276A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201510730799.4

申请日：2015-10-30

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李洪林 ,  蒋华良 ,  徐玉芳 ,  李佳 ,  赵振江 ,  李静雅 ,  徐洪玲 ,  李诗良

IPC分类号： C07D311/92 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D221/10 ,  C07D335/08 ,  C07D311/04 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4741 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P7/10

摘要： 本发明涉及作为DPP-4抑制剂的苯并六元环衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗DPP-4相关疾病或抑制DPP-4的药物中的用途：。

公开(公告)号：CN102204905A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201010134795.7

申请日：2010-03-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学

发明人： 丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  钱旭红 ,  陈奕 ,  陈卓 ,  王艺 ,  王新

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及具有如下结构的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途，尤其涉及所述衍生物在制备用于治疗结肠癌、肝癌、胃癌、宫颈癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌及血液系统肿瘤的药物中的用途。此外，本发明也涉及所述衍生物在制备FGFR1选择性抑制剂的药物中的用途。上述衍生物对多种肿瘤细胞均具有较强的抑制作用，其中部分化合物是FGFR1的选择性抑制剂，并且测试结果表明这些化合物对FGFR1的抑制活性与其结构具有一定的构效关系。此外，研究证实这类FGFR1抑制剂对血管内皮细胞的迁移、管腔形成以及鸡胚尿囊膜新生血管生成有明显抑制作用。

公开(公告)号：CN100406461C

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN03116709.8

申请日：2003-04-30

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  大连理工大学

发明人： 钱旭红 ,  李永刚 ,  徐玉芳 ,  丁健 ,  林莉萍 ,  曲宝源

IPC分类号： C07D495/06 ,  C07D513/06 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07D221/00 ,  C07D335/00

CPC分类号： C07D495/06 ,  C07D221/14 ,  C07D405/12 ,  C07D513/06 ,  C09B57/08 ,  C09B69/102 ,  C09B69/109

摘要： 本发明公开一类新的含硫杂环并萘酰亚胺化合物的结构及其用途，本发明所说的化合物的特征是萘酰亚胺的共轭平面通过并入的五元(或六元)芳杂环得以扩大，并引入含硫杂原子。这些化合物具有广泛的抗肿瘤活性，尤其是对人肺癌、胃癌、肝癌和白血病等多种不同组织来源的肿瘤细胞的增殖显示出明显的抑制活性，且作用效果呈明显的量效关系。

公开(公告)号：CN108721298A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710258052.2

申请日：2017-04-19

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  赵振江 ,  陈海洋 ,  刁妍妍

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： 本发明涉及作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的杂环化合物及其应用。具体地说，本发明涉及具备布鲁顿酪氨酸激酶抑制活性的式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗或预防布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病或抑制布鲁顿酪氨酸激酶的药物中的应用：

公开(公告)号：CN108727382B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201710258020.2

申请日：2017-04-19

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  赵振江 ,  陈海洋 ,  刁妍妍

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/525 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及作为BTK抑制剂的杂环化合物及其应用。具体地说，本发明涉及具备BTK抑制活性的式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗或预防BTK相关疾病或抑制BTK的药物中的应用：

公开(公告)号：CN105566276B

公开(公告)日：2021-01-08

申请号：CN201510730799.4

申请日：2015-10-30

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李洪林 ,  蒋华良 ,  徐玉芳 ,  李佳 ,  赵振江 ,  李静雅 ,  徐洪玲 ,  李诗良

IPC分类号： C07D311/92 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D221/10 ,  C07D335/08 ,  C07D311/04 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4741 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P7/10

摘要： 本发明涉及作为DPP‑4抑制剂的苯并六元环衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗DPP‑4相关疾病或抑制DPP‑4的药物中的用途：

公开(公告)号：CN1786003B

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200410089353.X

申请日：2004-12-10

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  大连理工大学

发明人： 钱旭红 ,  李志刚 ,  杨青 ,  徐玉芳 ,  丁健 ,  林莉萍

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00 ,  C07D221/00 ,  C07D277/00

摘要： 本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比，本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性，提高了对DNA的嵌插能力。试验表明：本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。

公开(公告)号：CN1786003A

公开(公告)日：2006-06-14

申请号：CN200410089353.X

申请日：2004-12-10

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  大连理工大学

发明人： 钱旭红 ,  李志刚 ,  杨青 ,  徐玉芳 ,  丁健 ,  林莉萍

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00 ,  C07D221/00 ,  C07D277/00

摘要： 本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比，本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性，提高了对DNA的嵌插能力。试验表明：本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。

公开(公告)号：CN112236422B

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN201980025718.7

申请日：2019-04-12

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  李倩男 ,  张弢 ,  赵振江

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07F9/6558 ,  C07D403/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

摘要： 涉及喹唑啉类化合物作为EGFR三突变抑制剂及其应用。具体而言，公开了下式(I)所示化合物、含有下式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在治疗EGFR介导的相关疾病以及制备治疗EGFR介导的相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112236422A

公开(公告)日：2021-01-15

申请号：CN201980025718.7

申请日：2019-04-12

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  李倩男 ,  张弢 ,  赵振江

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07F9/6558 ,  C07D403/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

摘要： 涉及喹唑啉类化合物作为EGFR三突变抑制剂及其应用。具体而言，公开了下式(I)所示化合物、含有下式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在治疗EGFR介导的相关疾病以及制备治疗EGFR介导的相关疾病的药物中的用途。