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公开(公告)号：CN108101826B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN201611045493.6
申请日：2016-11-24
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/14 , C07D209/08 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/4045 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种吲哚取代烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用
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公开(公告)号：CN108117534B
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201611073277.2
申请日：2016-11-29
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/79 , C07D409/12 , C07D317/58 , C07D407/12 , C07D311/58 , C07D319/18 , C07D313/08 , C07D321/10 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/353 , A61K31/335 , A61P31/04
摘要： 本发明提供了一种苯并含氧脂肪环取代甲胺类化合物及其用途，涉及所述苯并含氧脂肪环取代甲胺类化合物即式I所示化合物或其药学上可接受的盐，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的运用。
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公开(公告)号：CN107531613B
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201680022877.8
申请日：2016-02-03
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C209/00 , C07C211/30 , C07C217/00 , C07C229/00 , A61K31/137 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种苯并脂肪环取代烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用(I)
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公开(公告)号：CN108997163A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810790010.8
申请日：2018-07-18
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C237/06 , C07C255/54 , C07D213/30 , C07D333/16 , C07D213/61 , C07D307/42 , A61P25/08
摘要： 本发明涉及一种含苯并脂肪环结构的氨基乙酰胺类化合物及其用途。所述的氨基乙酰胺类化合物所述的氨基乙酰胺类化合物，为式I所示化合物，或其旋光异构体或在药学上可接受的盐：式I中，R1为氢，C1～C6的直链或支链烷基或苯基；R2为C1～C7的直链或支链烷基，5～6元的芳环基、杂芳环基或环烷基，或取代的5～6元的芳环基、芳杂环基或环烷基；A为亚烷基或羰基；n为1～3的整数；其中，所述取代的5～6元的芳环基、杂芳环基或环烷基的取代基选自下列基团中一种或两种以上：卤素，C1～C3的烷基或烷氧基，C1～C3的含氟烷基或含氟烷氧基，硝基或氰基；所述的芳杂环基的杂原子为氮或硫；m为1～3的整数。本发明提供的氨基乙酰胺类化合物可用作抗癫痫药物或离子通道阻滞剂。
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公开(公告)号：CN108409737A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201710073950.0
申请日：2017-02-10
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4985 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种4-甲氧基苯基取代四氢-β-咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用。具体地，本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，各基团的定义详见说明书。本发明的化合物具有乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5的双重抑制活性，具有良好的血脑屏障透过率。因此，本发明化合物可用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。
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公开(公告)号：CN105748508B
公开(公告)日：2018-08-14
申请号：CN201410790840.2
申请日：2014-12-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/795 , A61P31/14
CPC分类号： Y02A50/385
摘要： 本发明公开了聚甲酚磺醛(Policresulen)在制备治疗登革病毒感染所致疾病的药物中的用途。所述登革病毒感染所致疾病包括登革热、登革出血热和登革热休克综合征。因此，聚甲酚磺醛对登革病毒的NS2B‑NS3蛋白酶具有抑制作用，其可以应用于治疗由登革病毒感染引起的登革热、登革出血热和登革热休克综合征。
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公开(公告)号：CN108101826A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201611045493.6
申请日：2016-11-24
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/14 , C07D209/08 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/4045 , A61P31/04
CPC分类号： C07D209/14 , C07D209/08 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 本发明提供一种吲哚取代烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105272888B
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201410290162.3
申请日：2014-06-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： C07C311/19 , C07C311/42 , C07C311/46 , C07D215/36 , C07C311/29 , C07C233/87 , C07C237/36 , C07C231/12 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61K31/195 , A61K31/47 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种双芳基烯烷酸类化合物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式I所示，其中，*、R1、R2、R3、n1和m的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的双芳基烯烷酸类化合物，对敏感菌株和耐药菌株都具有较强的抑制活性，可以用于制备抗菌药物。
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公开(公告)号：CN107531613A
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CN201680022877.8
申请日：2016-02-03
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C209/00 , C07C211/30 , C07C217/00 , C07C229/00 , A61K31/137 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种苯并脂肪环取代烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用(I)。
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公开(公告)号：CN105566262B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201610013304.0
申请日：2016-01-11
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/79 , A61P31/04
摘要： 本发明的发明人设计、并合成了一种具有全新结构的苯并呋喃‑7‑烷基胺类化合物。经测试表明：本发明公开的苯并呋喃‑7‑烷基胺类化合物中大部分化合物对金黄色色素合成有强效的抑制活性，其中某些化合物对耐药菌(S.aureus USA400 MW2,USA300 LAC,Mu50)色素抑制活性极强，在体外显著地增强过氧化氢杀伤和增强人血液杀伤。在体内对于敏感菌株(S.aureus Newman)和两株耐药菌株(S.aureus USA400 MW2,Mu50)感染的动物模型中，可显著降低细菌在小鼠内脏(肾，心和肝)中定植。本发明为今后进一步设计开发新型抗细菌感染药物奠定了结构基础。
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