公开(公告)号：CN110746355A

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201810820154.3

申请日：2018-07-24

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王任小 ,  柳红 ,  俞飚 ,  李杨峰 ,  李淳朴 ,  李嫣 ,  周宓 ,  李晴 ,  苏敏仪

IPC: C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂，其呈现活性高、毒性低等优点。

公开(公告)号：CN110746355B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN201810820154.3

申请日：2018-07-24

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王任小 ,  柳红 ,  俞飚 ,  李杨峰 ,  李淳朴 ,  李嫣 ,  周宓 ,  李晴 ,  苏敏仪

IPC: C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂，其呈现活性高、毒性低等优点。

公开(公告)号：CN113181339B

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109641908A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780032658.2

申请日：2017-05-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先 ,  王宝

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN109641908B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201780032658.2

申请日：2017-05-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先 ,  王宝

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN113197895A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110119020.0

申请日：2021-01-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  张磊砢 ,  靳振明 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  杨海涛 ,  白芳 ,  程曦 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类酮酰胺类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式A所示的酮酰胺类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂和/或人组织蛋白酶L抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113181339A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。。

公开(公告)号：CN110950807A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201811123749.X

申请日：2018-09-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院

Inventor： 柳红 ,  杨成华 ,  李淳朴 ,  孙晨霞 ,  梁学武 ,  高杨 ,  石俞强 ,  赵森 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种联芳基类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。本发明的联芳基类化合物的结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物具有抑制MALT1蛋白酶活性，可用于治疗与MALT1蛋白酶异常表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：CN115087653A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202080095393.2

申请日：2020-03-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  前沿生物药业(南京)股份有限公司

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

Abstract: 如通式I所示的醛类化合物，及其药物组合物、药用盐、对映体、非对映体及外消旋化合物在作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108640898A

公开(公告)日：2018-10-12

申请号：CN201810643494.3

申请日：2018-06-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘东祥 ,  柳红 ,  王敏 ,  李淳朴 ,  杨利生 ,  陈凯先 ,  蒋华良

IPC: C07D319/06 ,  C07D407/12 ,  C07D405/10 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明公开了一种1,3-二氧六环-4,6-二酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用，该类化合物的结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物具有抑制SIRT1蛋白去乙酰化酶活性，可用于治疗与SIRT1蛋白去乙酰化酶异常表达或与其酶活水平相关的各种疾病，如神经退行性疾病、代谢疾病、癌症等疾病的药物中的用途。