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公开(公告)号：CN110746355B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201810820154.3
申请日：2018-07-24
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/12 , C07D401/12 , A61K31/415 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂，其呈现活性高、毒性低等优点。
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公开(公告)号：CN110746355A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201810820154.3
申请日：2018-07-24
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/12 , C07D401/12 , A61K31/415 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂，其呈现活性高、毒性低等优点。
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公开(公告)号：CN103755762A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410045279.5
申请日：2014-01-30
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J17/00 , A61K31/704 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物。如式I所示的果同尼皂苷F或其衍生物的制备方法，包含：有机溶剂中，在碱的作用下，将R7为酰基保护的如式I’所示的化合物进行脱保护反应，制得脱去酰基保护基的如式I所示的化合物。本发明还公开了果同尼皂苷F或所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物作为GPR119激动剂或在制备治疗糖尿病或者肥胖症药物中的应用。本发明的果同尼皂苷F类化合物对由GPR119介导的疾病如糖尿病和肥胖症有较好的活性，并且本发明的制备方法的反应条件温和，产率较高。
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公开(公告)号：CN103755762B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410045279.5
申请日：2014-01-30
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J17/00 , A61K31/704 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物。如式I所示的果同尼皂苷F或其衍生物的制备方法，包含：有机溶剂中，在碱的作用下，将R7为酰基保护的如式I’所示的化合物进行脱保护反应，制得脱去酰基保护基的如式I所示的化合物。本发明还公开了果同尼皂苷F或所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物作为GPR119激动剂或在制备治疗糖尿病或者肥胖症药物中的应用。本发明的果同尼皂苷F类化合物对由GPR119介导的疾病如糖尿病和肥胖症有较好的活性，并且本发明的制备方法的反应条件温和，产率较高。
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公开(公告)号：CN109172559B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN201811134227.X
申请日：2018-09-27
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: A61K31/192 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61K31/7135 , A61K31/45 , A61K31/352 , A61K31/49 , A61K31/505 , A61K31/216 , A61K31/122 , A61K31/405 , A61K31/5575 , A61K31/635
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体为依他尼酸在制备预防和治疗肥胖及相关代谢性疾病药物中的用途。该用途，包括依他尼酸抑制剂在制备预防或治疗肥胖及其相关代谢性疾病药物中的用途；其生物学靶标GSTM1在促进白色脂肪棕色化中的用途；GST的其他抑制剂在制备预防或治疗肥胖及其相关代谢性疾病药物中的用途等；小鼠在腹腔注射依他尼酸后，表现出明显的体重降低及脂肪组织含量的降低。分别在体外前脂肪细胞分化模型及在小鼠白色脂肪组织中敲减GSTM1，可增强细胞及脂肪组织的棕色化水平。说明依他尼酸可以通过靶向GSTM1来预防及治疗由高脂饮食诱发的机体肥胖及代谢异常，可用于开发及制备新的抗机体肥胖及代谢异常的小分子制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103360442B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210090482.5
申请日：2012-03-30
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07H17/00
CPC classification number: C07J17/005 , C07J9/00 , C07J51/00
Abstract: 本发明公开了一种原人参三醇类人参皂苷的制备方法，包括以下步骤：(a)对原人参三醇的羟基进行保护，从而裸露20位羟基并裸露3位、6位和12位中至少一个羟基，得到部分羟基被保护的原人参三醇受体；(b)步骤(a)得到的部分羟基被保护的原人参三醇受体与全保护的糖基给体发生糖苷化反应，得到连接有全保护的糖基、且羟基被保护的原人参三醇类人参皂苷；(c)对步骤(b)得到的连接有全保护的糖基、且羟基被保护的原人参三醇类人参皂苷进行脱保护，从而得到原人参三醇类人参皂苷。本发明的化学合成方法新颖、可靠、高效、收率及立体选择性高。
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公开(公告)号：CN104592319A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201510023345.3
申请日：2015-01-16
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07H15/04 , C07H15/18 , C07H15/207 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种糖胺聚糖类化合物N,O-同时硫酸化的方法及其反应中间体，该方法以糖胺聚糖类化合物为原料，在微波作用下，碱性溶剂中，用硫酸化试剂处理，反应温度为50-200℃，得到中间体产物II；该糖胺聚糖类化合物由糖醛酸单糖单元与己糖胺单糖单元交替连接构成，单糖单元之间以1→4糖苷键线性连接而成，其中，x＝0-1，y＝0-5，z＝0-1，x,y,z取整数且不同时为0；R1为烷基或取代烷基，苄基或取代苄基；R2为H或苄基、取代苄基、或者各种酯基、硅基，同一分子式中的R2可相同或不同；R3为C1-C20烷基或取代烷基，其中烷基为直链烷基或环状烷基。本发明的硫酸化方法，操作简单，N,O-多位点能同时硫酸化，硫酸化完全，反应速度快，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101792524B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN201010106435.6
申请日：2010-02-05
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
Abstract: 本发明提供了一种糖基聚醚、制备方法和用途。系直接从常见的糖基给体制备以糖基为起始端，糖基通过异头位连接环醚开环长链，以羟基，烷氧基，胺基，叠氮，卤原子等常见亲核试剂为封端的方法，可制备分子量从数百到大于十万的具有如下结构的高分子糖基聚醚：由于通过调节聚醚链的长度可以方便得控制其力学性能、可塑性，因此该类糖基聚醚化合物用作医药材料，也是合成聚氨酯和热塑性聚酯聚酰胺弹性材料的重要原料，或作为制备糖基镶量子点(glyconanoparticles)的前体。
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公开(公告)号：CN102336800A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN201110206166.5
申请日：2011-07-22
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种20位接糖的原人参三醇类人参皂苷的制备方法，其包含下列步骤：(1)原人参三醇12位羟基保护基的引入；(2)原人参三醇3，6位保护基的引入；(3)20位羟基糖基的引入；(4)保护基的脱除。此前尚无对20位接糖的原人参三醇类人参皂苷的合成报道，本发明提供了一种高效、适用的合成方法。
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![一种噻唑并[3,2－a]嘧啶类化合物及其作为Bcl－2家族蛋白拮抗剂的应用](/CN/2008/1/8/images/200810041907.jpg)
公开(公告)号：CN101348495A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200810041907.7
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物及其制备Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用。本发明的噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物具有如上的结构式：该噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl－xL与天然底物多肽(Bid BH3多肽)结合的活性，可作为Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA－MB－231细胞和MCF－7细胞显示出一定的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl－2家族蛋白的抗肿瘤药物。
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