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![一种噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用](/CN/2008/1/8/images/200810041907.jpg)
公开(公告)号：CN101348495B
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200810041907.7
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物及其制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用。本发明的噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物具有如下的结构式：该噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl-xL与天然底物多肽(Bid BH3多肽)结合的活性，可作为Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞显示出一定的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101348495A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200810041907.7
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物及其制备Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用。本发明的噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物具有如上的结构式：该噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl－xL与天然底物多肽(Bid BH3多肽)结合的活性，可作为Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA－MB－231细胞和MCF－7细胞显示出一定的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl－2家族蛋白的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101348509B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200810041908.1
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07H15/203 , C07H17/00 , A61K31/7034 , A61K31/7042 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一类2-芳基-6-芳基′-葡萄糖苷化合物及其制备方法与应用，具有如下的结构式：可用于制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物。该类化合物的制备方法包括以下步骤：1)使2-碘代葡萄糖-1，6-内醚发生环氧化反应；2)环氧化反应生成的化合物在碱性条件下与酚类发生开环反应；3)开环反应产物经苄基保护，进一步发生1，6-内醚的开环反应；4)开环反应产物经保护基保护，再在碱性条件下与酚或醇发生取代反应；5)取代产物经Pd/C还原脱除苄基保护基，得到2-芳基-6-芳基′-葡萄糖苷化合物。
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公开(公告)号：CN101343268B
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200810041909.6
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D417/04 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类噻唑联吡唑酮类化合物及其制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用，本发明的噻唑联吡唑酮类化合物具有如下的结构式：该噻唑联吡唑酮类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl-xL与天然底物多肽(BidBH3多肽)结合的活性，可作为Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞显示出一定的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101348509A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200810041908.1
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07H15/203 , C07H17/00 , A61K31/7034 , A61K31/7042 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一类2－芳基－6－芳基’－葡萄糖苷化合物及其制备方法与应用，具有如下的结构式：可用于制备Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物。该类化合物的制备方法包括以下步骤：1)使2－碘代葡萄糖－1，6－内醚发生环氧化反应；2)环氧化反应生成的化合物在碱性条件下与酚类发生开环反应；3)开环反应产物经苄基保护，进一步发生1，6－内醚的开环反应；4)开环反应产物经保护基保护，再在碱性条件下与酚或醇发生取代反应；5)取代产物经Pd/C还原脱除苄基保护基，得到2－芳基－6－芳基’－葡萄糖苷化合物。
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公开(公告)号：CN101343268A
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：CN200810041909.6
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D417/04 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类噻唑联吡唑酮类化合物及其制备Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用，本发明的噻唑联吡唑酮类化合物具有如上的结构式，该噻唑联吡唑酮类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl－xL与天然底物多肽(BidBH3多肽)结合的活性，可作为Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA－MB－231细胞和MCF－7细胞显示出一定的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl－2家族蛋白的抗肿瘤药物。
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