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公开(公告)号:CN110746355A
公开(公告)日:2020-02-04
申请号:CN201810820154.3
申请日:2018-07-24
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/12 , C07D401/12 , A61K31/415 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂,其呈现活性高、毒性低等优点。
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公开(公告)号:CN110746355B
公开(公告)日:2023-08-11
申请号:CN201810820154.3
申请日:2018-07-24
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/12 , C07D401/12 , A61K31/415 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂,其呈现活性高、毒性低等优点。
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公开(公告)号:CN108947931A
公开(公告)日:2018-12-07
申请号:CN201810463002.2
申请日:2018-05-15
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D277/46 , C07D417/04 , C07D285/135 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07C309/76 , C07C309/66 , C07D261/10 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D275/03 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/433
CPC classification number: C07D277/46 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07C309/76 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D261/10 , C07D275/03 , C07D285/135 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D417/04 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种噻唑酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式I所示的噻唑酰胺类及其药学上可接受的盐,该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑XL、Bcl‑2和Mcl‑1。同时,它们对癌细胞,尤其是人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4;11和人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性,具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力,具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号:CN109384764B
公开(公告)日:2021-09-03
申请号:CN201811517816.6
申请日:2018-12-12
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D333/34 , A61K31/381 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种苯基噻吩磺酰胺类化合物、药物组合物、其制备方法和应用,该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑2家族中的Bcl‑XL、Bcl‑2或Mcl‑1。同时,它们对癌细胞,尤其是人子宫颈癌细胞HeLa、人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4;11或人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性,具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力,具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号:CN110330477B
公开(公告)日:2021-03-23
申请号:CN201910655053.X
申请日:2019-07-19
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D333/34 , C07F7/18 , C07C43/29 , C07C43/295 , C07C217/90 , C07C205/38 , A61K31/381 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种苯基噻吩磺酰胺类化合物、药物组合物、其制备方法和应用。本发明化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑2家族中的Bcl‑xL、Bcl‑2或Mcl‑1,尤其是Mcl‑1。同时,它们对癌细胞,尤其是人子宫颈癌细胞HeLa、人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4;11或人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性,具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力,具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号:CN109384764A
公开(公告)日:2019-02-26
申请号:CN201811517816.6
申请日:2018-12-12
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D333/34 , A61K31/381 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种苯基噻吩磺酰胺类化合物、药物组合物、其制备方法和应用,该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl-2家族中的Bcl-XL、Bcl-2或Mcl-1。同时,它们对癌细胞,尤其是人子宫颈癌细胞HeLa、人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4;11或人原髓细胞白血病细胞株HL-60具有明显的杀伤作用和高选择性,具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力,具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号:CN106800566B
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201510834547.6
申请日:2015-11-26
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D513/10 , C07D487/10 , A61K31/433 , A61K31/4162 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了螺环吲哚酮类化合物、制备方法、药物组合物及用途。本发明提供了一种如式I或II所示的螺环吲哚酮类化合物。本发明还提供了如式I或II所示的螺环吲哚酮类化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物带有螺环吲哚啉酮类骨架,此类型化合物的制备方法以及潜在应用未见前人报道。本发明的化合物对人癌细胞,尤其是人乳腺癌细胞株MDA‑MB‑231、人宫颈癌细胞株HeLa或人肺癌细胞株A549,具有明显的杀伤作用而且选择性高,具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力,具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号:CN110330477A
公开(公告)日:2019-10-15
申请号:CN201910655053.X
申请日:2019-07-19
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D333/34 , C07F7/18 , C07C43/29 , C07C43/295 , C07C217/90 , C07C205/38 , A61K31/381 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种苯基噻吩磺酰胺类化合物、药物组合物、其制备方法和应用。本发明化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl-2家族中的Bcl-xL、Bcl-2或Mcl-1,尤其是Mcl-1。同时,它们对癌细胞,尤其是人子宫颈癌细胞HeLa、人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4;11或人原髓细胞白血病细胞株HL-60具有明显的杀伤作用和高选择性,具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力,具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号:CN106800566A
公开(公告)日:2017-06-06
申请号:CN201510834547.6
申请日:2015-11-26
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D513/10 , C07D487/10 , A61K31/433 , A61K31/4162 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了螺环吲哚酮类化合物、制备方法、药物组合物及用途。本发明提供了一种如式I或II所示的螺环吲哚酮类化合物。本发明还提供了如式I或II所示的螺环吲哚酮类化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物带有螺环吲哚啉酮类骨架,此类型化合物的制备方法以及潜在应用未见前人报道。本发明的化合物对人癌细胞,尤其是人乳腺癌细胞株MDA-MB-231、人宫颈癌细胞株HeLa或人肺癌细胞株A549,具有明显的杀伤作用而且选择性高,具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力,具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号:CN108947931B
公开(公告)日:2023-07-07
申请号:CN201810463002.2
申请日:2018-05-15
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D277/46 , C07D417/04 , C07D285/135 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07C309/76 , C07C309/66 , C07D261/10 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D275/03 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/433
Abstract: 本发明公开了一种噻唑酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种一种如式I所示的噻唑酰胺类及其药学上可接受的盐,该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑XL、Bcl‑2和Mcl‑1。同时,它们对癌细胞,尤其是人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4;11和人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性,具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力,具有较好的市场化前景。
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