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公开(公告)号：CN110746355A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201810820154.3
申请日：2018-07-24
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/12 , C07D401/12 , A61K31/415 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂，其呈现活性高、毒性低等优点。
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公开(公告)号：CN110746355B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201810820154.3
申请日：2018-07-24
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/12 , C07D401/12 , A61K31/415 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂，其呈现活性高、毒性低等优点。
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公开(公告)号：CN108947931A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201810463002.2
申请日：2018-05-15
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D277/46 , C07D417/04 , C07D285/135 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07C309/76 , C07C309/66 , C07D261/10 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D275/03 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/433
CPC classification number: C07D277/46 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07C309/76 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D261/10 , C07D275/03 , C07D285/135 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D417/04 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种噻唑酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式I所示的噻唑酰胺类及其药学上可接受的盐，该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑XL、Bcl‑2和Mcl‑1。同时，它们对癌细胞，尤其是人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4；11和人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号：CN108947931B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201810463002.2
申请日：2018-05-15
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D277/46 , C07D417/04 , C07D285/135 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07C309/76 , C07C309/66 , C07D261/10 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D275/03 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/433
Abstract: 本发明公开了一种噻唑酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种一种如式I所示的噻唑酰胺类及其药学上可接受的盐，该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑XL、Bcl‑2和Mcl‑1。同时，它们对癌细胞，尤其是人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4；11和人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号：CN101993382B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200910194423.0
申请日：2009-08-21
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C215/50 , C07C255/42 , C07D213/57 , C07C255/43 , C07F7/18 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D265/16 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/4406 , A61K31/695 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/536 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及芳香胺类衍生物或其类似物及其应用，尤其涉及一种用于治疗与鞘磷脂水平异常增加相关疾病的芳香胺类衍生物及其类似物及其制备方法，该类化合物的盐类和以该化合物或其盐类为活性成分的药物。所述芳香胺类衍生物或其类似物具有式I、II或III的结构。本发明的芳香胺类衍生物及其类似物作为鞘磷脂合成酶抑制剂具有微摩尔级的抑制鞘磷脂合成酶的活性，可作为鞘磷脂合成酶的小分子抑制剂，抑制其合成鞘磷脂的活性，可进一步制成为靶向鞘磷脂合成酶的由鞘磷脂水平上调所引起的疾病，如动脉粥样硬化等的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101343268A
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：CN200810041909.6
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D417/04 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类噻唑联吡唑酮类化合物及其制备Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用，本发明的噻唑联吡唑酮类化合物具有如上的结构式，该噻唑联吡唑酮类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl－xL与天然底物多肽(BidBH3多肽)结合的活性，可作为Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA－MB－231细胞和MCF－7细胞显示出一定的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl－2家族蛋白的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN103087122B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201110334935.X
申请日：2011-10-28
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07H15/203 , C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/7034 , A61K31/706 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如式X所示的葡萄糖苷类化合物及其制备方法和作为抗肿瘤药物的应用。实验结果表明该葡萄糖苷类化合物对人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人肺癌A549细胞和人子宫颈癌HeLa细胞的增殖均具有较佳的抑制活性，可以用于制备新型的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN103373969A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210129577.3
申请日：2012-04-27
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院
IPC: C07D257/04 , A61K31/41 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类苯基唑环取代酰胺类化合物及其制备方法和用途，其结构通式如式(I)、(II)、(III)所示，尤其指苯基四唑乙酰胺(N-烷基)(硫)脲类、苯基四唑乙酰胺(N-烷基)酰胺类、苯基三唑甲酰胺N-烷基(硫)脲类化合物及其制备方法和用途。实验结果表明此类化合物可以有效地抑制人肝癌细胞以及人肺癌细胞的增殖，同时对正常细胞的毒性低，推荐用于制备治疗肝癌或肺癌的抗肿瘤药物。
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![一种噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用](/CN/2008/1/8/images/200810041907.jpg)
公开(公告)号：CN101348495B
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200810041907.7
申请日：2008-08-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物及其制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用。本发明的噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物具有如下的结构式：该噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl-xL与天然底物多肽(Bid BH3多肽)结合的活性，可作为Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞显示出一定的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106800566B
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201510834547.6
申请日：2015-11-26
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D513/10 , C07D487/10 , A61K31/433 , A61K31/4162 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了螺环吲哚酮类化合物、制备方法、药物组合物及用途。本发明提供了一种如式I或II所示的螺环吲哚酮类化合物。本发明还提供了如式I或II所示的螺环吲哚酮类化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物带有螺环吲哚啉酮类骨架，此类型化合物的制备方法以及潜在应用未见前人报道。本发明的化合物对人癌细胞，尤其是人乳腺癌细胞株MDA‑MB‑231、人宫颈癌细胞株HeLa或人肺癌细胞株A549，具有明显的杀伤作用而且选择性高，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。
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