公开(公告)号：CN103755762A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410045279.5

申请日：2014-01-30

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 俞飚 ,  谢欣 ,  张书永 ,  马玉勇 ,  李静 ,  马君君

IPC: C07J17/00 ,  A61K31/704 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物。如式I所示的果同尼皂苷F或其衍生物的制备方法，包含：有机溶剂中，在碱的作用下，将R7为酰基保护的如式I’所示的化合物进行脱保护反应，制得脱去酰基保护基的如式I所示的化合物。本发明还公开了果同尼皂苷F或所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物作为GPR119激动剂或在制备治疗糖尿病或者肥胖症药物中的应用。本发明的果同尼皂苷F类化合物对由GPR119介导的疾病如糖尿病和肥胖症有较好的活性，并且本发明的制备方法的反应条件温和，产率较高。

公开(公告)号：CN103755762B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410045279.5

申请日：2014-01-30

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 俞飚 ,  谢欣 ,  张书永 ,  马玉勇 ,  李静 ,  马君君

IPC: C07J17/00 ,  A61K31/704 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物。如式I所示的果同尼皂苷F或其衍生物的制备方法，包含：有机溶剂中，在碱的作用下，将R7为酰基保护的如式I’所示的化合物进行脱保护反应，制得脱去酰基保护基的如式I所示的化合物。本发明还公开了果同尼皂苷F或所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物作为GPR119激动剂或在制备治疗糖尿病或者肥胖症药物中的应用。本发明的果同尼皂苷F类化合物对由GPR119介导的疾病如糖尿病和肥胖症有较好的活性，并且本发明的制备方法的反应条件温和，产率较高。

公开(公告)号：CN119320397A

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN202310874067.7

申请日：2023-07-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  谢欣 ,  韩方辉 ,  赵婷婷 ,  郭世猛 ,  吕晓晴 ,  贠盈 ,  张杨龙 ,  孙珺

IPC: C07D498/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/498 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明涉及一类SSTR5‑TGR5双效化合物及其制备方法、药物组合物和用途。本发明的化合物由以下通式(I)表示。本发明的化合物单独使用可以提升胃肠激素水平，用于GLP‑1、GLP‑2、GCG、GIP和CCK相关的二型糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝纤维化、阿尔兹海默症、帕金森症、炎症性肠病、胆管炎、胆结石等疾病。另外，本发明的化合物与DPP4抑制剂联合使用，可大幅提升胃肠激素水平，用于预防或治疗二型糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝纤维化、阿尔兹海默症、帕金森症、炎症性肠病等疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118791436A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202310394367.5

申请日：2023-04-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  谢欣 ,  陈泰文 ,  李鑫 ,  谢志铖 ,  郭世猛

IPC: C07D239/42 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02

Abstract: 本发明提供了式I所述的2‑胺基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明的化合物对A2BR具有较好的抑制活性，是一种高效的A2BR拮抗剂，在抗肿瘤及炎症相关疾病的治疗中具有广阔的前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117715920A

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202280047121.4

申请日：2022-07-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  谢欣 ,  李绍贤 ,  张庆 ,  陈林海 ,  方友臣

IPC: C07F9/6553 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/67

Abstract: 一种不对称GPR84拮抗剂及其用途，该GPR84拮抗剂结构如式I所述；所述式I化合物具有GPR84的拮抗活性，可以竞争性地抑制GPR84激动剂引起的受体的激活效应，能够用于治疗与GPR84高表达或兴奋性过高相关的多种疾病，如多发性硬化症、炎症性肠病、器官纤维化、关节炎等。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115611944A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202110801592.7

申请日：2021-07-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  谢欣 ,  李绍贤 ,  张庆 ,  陈林海 ,  方友臣

IPC: C07F9/6553 ,  A61K31/67 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种不对称GPR84拮抗剂及其用途，该GPR84拮抗剂结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的式I化合物，具有GPR84的拮抗活性，可以竞争性地抑制GPR84激动剂引起的受体的激活效应，能够用于治疗与GPR84高表达或兴奋性过高相关的多种疾病，如多发性硬化症、炎症性肠病、器官纤维化、关节炎等。

公开(公告)号：CN115521297A

公开(公告)日：2022-12-27

申请号：CN202211413982.8

申请日：2022-11-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王凯 ,  谢欣 ,  陈丽丽 ,  贠盈 ,  沈建华 ,  郭世猛 ,  许惕非

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/53 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了一种5,6‑二氢‑1,2,4‑三嗪类化合物及其作为GLP‑1受体激动剂的药学用途，5,6‑二氢‑1,2,4‑三嗪类化合物的结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，作为GLP‑1受体激动剂，能够用于治疗糖尿病及代谢综合征等。

公开(公告)号：CN115215787A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202210394361.3

申请日：2022-04-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  谢欣 ,  韩方辉 ,  赵婷婷 ,  张杨龙 ,  贠盈 ,  郭世猛

IPC: C07D211/26 ,  C07D205/04 ,  C07D405/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61K31/397 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种生长抑素受体5拮抗剂及其用途。本发明的生长抑素受体5拮抗剂结构如通式I所示，其中各取代基的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的化合物，用作生长抑素受体5拮抗剂，能够用于治疗及预防SSTR5介导的疾病及诊断。

公开(公告)号：CN114890963A

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202210405391.X

申请日：2022-04-18

Applicant: 湖州师范学院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 葛海霞 ,  谢欣 ,  李静 ,  方家慧 ,  郑青 ,  郭焕裕

IPC: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P19/10 ,  A61P25/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427

Abstract: 本发明公开了一种苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物及其制备方法和应用，实验表明，苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物或其药学上可接受的盐或水合物对CB2受体表现出较高的钙流激动或拮抗活性及较好的选择性，可用于制备CB2受体的特异性激动剂或反向激动剂等，具有较好的药物开发前景。

公开(公告)号：CN114716423A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210556125.7

申请日：2022-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王凯 ,  谢欣 ,  陈丽丽 ,  贠盈 ,  沈建华 ,  郭世猛 ,  许惕非 ,  李静

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/53 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了一种5,6‑二氢‑1,2,4‑三嗪类化合物及其作为GLP‑1受体激动剂的药学用途，5,6‑二氢‑1,2,4‑三嗪类化合物的结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，作为GLP‑1受体激动剂，能够用于治疗糖尿病及代谢综合征等。