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公开(公告)号:CN116284002B
公开(公告)日:2024-11-15
申请号:CN202310121933.5
申请日:2023-02-16
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , C07D495/14 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌活性的化合物或其药用盐,结构通式选自以下结构的一种:#imgabs0#本发明的化合物,对BET和HDAC均具有较强的抑制活性,其中一部分化合物对真菌的总HDAC具有更高的选择抑制活性,在保持高效协同抗真菌活性的同时,降低了对人正常细胞的细胞毒性,具有优秀的体内抗耐药真菌感染的效果,并从各个方面减轻真菌毒力。
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公开(公告)号:CN117024371A
公开(公告)日:2023-11-10
申请号:CN202310781681.9
申请日:2023-06-29
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D277/58 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一类具有逆转PD‑1耐药性的化合物或其药用盐,结构通式如下所示:#imgabs0#R选自以下结构的一种:#imgabs1#经体外抗具核梭杆菌活性试验发现,本发明的化合物对ATCC23726菌株具有较好的抑制活性,化合物B6、化合物B7和化合物B31展现出了比阳性药硝唑尼特更佳的具核梭杆菌抑制活性,其中化合物B6在结肠癌体内模型中展现了不错的逆转PD‑1耐药的作用。
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公开(公告)号:CN113121505B
公开(公告)日:2023-03-07
申请号:CN202110253702.0
申请日:2021-03-02
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D403/04 , C07D249/12 , A61P31/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4196
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌与抗肿瘤双重作用的三唑酮类化合物,结构通式如下所示:各取代基定义详见说明书。本发明的三唑酮类化合物具有抗真菌与抗肿瘤双重作用,可以作为三唑酮类Hsp90抑制剂和Hsp90‑HDAC双靶点抑制剂,可以用作抗真菌与抗肿瘤的药物使用。
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公开(公告)号:CN115057859A
公开(公告)日:2022-09-16
申请号:CN202210501375.0
申请日:2022-05-10
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤抗真菌活性的化合物或其药用盐,结构通式如下:本发明的化合物,对BET和HDAC均具有很强的抑制活性,而且具有较强的体外抗肿瘤和抗耐药真菌活性,优秀的体内抑瘤和抗深部真菌感染效果。
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公开(公告)号:CN116283939B
公开(公告)日:2025-02-07
申请号:CN202310115778.6
申请日:2023-02-15
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D405/14 , C07D249/08 , C07D405/12 , A61P31/10 , A61K31/4196
Abstract: 本发明公开了一种具有光响应活性的抗真菌化合物或其药用盐,结构通式选自以下结构的一种:#imgabs0#本发明的化合物是一种光响应型的唑类化合物,通过对唑类药物氟康唑进行光笼化和光开关化的修饰,使其在非激活状态下丧失抗真菌活性,在光激活状态下发挥抗真菌作用。其中光笼化的修饰策略能够完全屏蔽氟康唑的抗真菌活性,并且在紫外光激活下高效率释放氟康唑,能够以时空精确的方式调节真菌菌丝、增殖、和体内外药效。
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公开(公告)号:CN119039276A
公开(公告)日:2024-11-29
申请号:CN202410987944.6
申请日:2024-07-23
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D403/12 , C07D239/42 , A61P17/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗银屑病活性的化合物或其药用盐,结构通式如下所示:#imgabs0#本发明提供的具有抗银屑病活性的化合物,对体外各种抗银屑病相关试验以及体内咪喹莫特诱导的小鼠模型都具有良好的药效,化合物Z17h与化合物Z17j展现出了比它们的母体药物以及母体药物的联合给药更佳的抗银屑病活性。
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公开(公告)号:CN114436978B
公开(公告)日:2024-06-18
申请号:CN202111660581.8
申请日:2021-12-30
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D241/42 , C07D215/48 , C07D215/38 , C07D215/36 , C07D231/56 , C07C235/64 , C07C233/75 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种抗真菌化合物或其药学上可接受的盐,具有以下结构通式:#imgabs0#本发明还提供了一种所述抗真菌化合物或其药学上可接受的盐在制备抗真菌药物中的应用。本发明提供的化合物均为新型抗真菌小分子抑制剂,化合物中B2和B7在体外对多种真菌具有优秀的抗真菌活性,且在耐药菌感染模型中,化合物B2和B7对耐药白念珠菌103和耳念珠菌0029均具有体内抗真菌活性,因此本发明化合物可应用于制备抗真菌药物。
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公开(公告)号:CN115057859B
公开(公告)日:2023-07-21
申请号:CN202210501375.0
申请日:2022-05-10
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤抗真菌活性的化合物或其药用盐,结构通式如下:本发明的化合物,对BET和HDAC均具有很强的抑制活性,而且具有较强的体外抗肿瘤和抗耐药真菌活性,优秀的体内抑瘤和抗深部真菌感染效果。
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公开(公告)号:CN116354845A
公开(公告)日:2023-06-30
申请号:CN202310183285.6
申请日:2023-03-01
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07C233/66 , C07C237/42 , C07C233/75 , C07D261/14 , C07D307/71 , C07D239/88 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61K31/167 , A61K31/4409 , A61K31/265 , A61K31/24 , A61K31/42 , A61K31/345 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一类具有抗具核梭杆菌的化合物或其药用盐,结构通式选自以下结构的一种:本发明的化合物经体外抗具核梭杆菌活性试验发现,本发明的化合物对ATCC23726菌株具有较好的抑制活性,化合物19h与化合物19p展现出了比尼替西农更佳的具核梭杆菌抑制活性。
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公开(公告)号:CN114436978A
公开(公告)日:2022-05-06
申请号:CN202111660581.8
申请日:2021-12-30
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D241/42 , C07D215/48 , C07D215/38 , C07D215/36 , C07D231/56 , C07C235/64 , C07C233/75 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种抗真菌化合物或其药学上可接受的盐,具有以下结构通式:本发明还提供了一种所述抗真菌化合物或其药学上可接受的盐在制备抗真菌药物中的应用。本发明提供的化合物均为新型抗真菌小分子抑制剂,化合物中B2和B7在体外对多种真菌具有优秀的抗真菌活性,且在耐药菌感染模型中,化合物B2和B7对耐药白念珠菌103和耳念珠菌0029均具有体内抗真菌活性,因此本发明化合物可应用于制备抗真菌药物。
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