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公开(公告)号：CN116969942A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202210025250.5
申请日：2022-01-11
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/14 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P5/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一类多靶点抗肿瘤活性的吴茱萸次碱衍生物或其药用盐，结构通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示：#imgabs0#其中：R1选自C1～C5烷氧基、羟基、氢；R2选自氢、卤素；R3选自羟基、#imgabs1#经酶抑制活性和体外抗肿瘤活性试验，发现本发明的化合物对拓扑异构酶1、拓扑异构酶2和c‑MYC癌基因具有很强的抑制活性，为深入研究和开发新结构类型抗肿瘤药物开辟了新的途径，提供了新的策略。
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公开(公告)号：CN116589402A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310348128.6
申请日：2023-04-04
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学 , 华东理工大学
IPC: C07D213/82 , C07D213/65 , C07D213/56 , C07D213/40 , C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/4406 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种作为NAMPT‑PDEδ双靶点抑制剂的化合物或其药用盐，结构通式选自以下结构的一种：本发明还公开了所述作为NAMPT‑PDEδ双靶点抑制剂的化合物或其药用盐在制备NAMPT‑PDEδ双靶点抑制剂中的应用，以及所述作为NAMPT‑PDEδ双靶点抑制剂的化合物或其药用盐在制备抗肿瘤的药物中的应用。本发明制备的化合物体外抗肿瘤活性测试表现出较强的体外抗肿瘤活性和广谱抗肿瘤的特点；NAMPT和PDEδ抑制活性表明，大部分化合物对两者均有较强的抑制作用，是针对NAMPT‑PDEδ的双靶点抑制剂，本发明化合物可以用于治疗恶性肿瘤及与分化增殖相关疾病。
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公开(公告)号：CN116283983A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310086322.1
申请日：2023-02-09
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/14 , G01N21/64 , C09K11/06 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱类荧光探针或其药用盐，结构通式如下所示：本发明的化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性，其中，Probe‑1、Probe‑2和Probe‑4在硝基还原酶的激活下发生断裂并产生荧光，即具有硝基还原酶靶向性，在硝基还原酶的作用下发生断裂释放荧光团和药效团，其中，Probe‑2的荧光性质最优，有望同时实现对肿瘤的治疗和缺氧水平监测，此外，Probe‑2对正常细胞的毒性显著低于3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱。
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公开(公告)号：CN114890990A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210382375.3
申请日：2022-04-13
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/517 , A61K31/496
Abstract: 本发明为一种化合物及在制备NAMPT蛋白自噬降解剂中的应用，公开了一种化合物或其药用盐，结构如下所示：本发明实验结果表明：本发明制备的化合物表现出良好的NAMPT酶抑制活性，能通过自噬降解途径下调细胞内NAMPT蛋白水平，实现对肿瘤的抑制，具有一定的抗肿瘤活性，可以应用于NAMPT介导的肿瘤疾病。
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公开(公告)号：CN118440130A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410413813.7
申请日：2024-04-08
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱葡萄糖衍生物，结构通式如下所示：#imgabs0#体外抗肿瘤活性测试表明，本发明大部分吴茱萸碱葡萄糖衍生物的活性保持，但毒性明显降低，水溶性测试结果表明化合物的水溶性提升15倍以上，体内抗肿瘤活性提升明显，且具有较优的药代性质。在母体化合物3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱中引入葡萄糖得到的衍生物B16表现出更好的体内活性和更低的毒性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118079027A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410103709.8
申请日：2024-01-25
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
Abstract: 本发明涉及纳米药物领域，具体是一种具有多重靶向特性、共载药的仿生纳米系统，及其在胶质瘤协同治疗中的应用。本发明构建了一种中枢靶向、共载药的纳米药物递送系统Ang2‑Pmsc‑NPs，具有良好的跨BBB转运特性以及肿瘤组织的渗透特性。携带siRNA治疗基因以及PROTAC分子，杀伤GSCs，对肿瘤的NAD+能量代谢途径进行抑制，实现多靶点抗脑胶质瘤作用，为脑胶质瘤的纳米药物治疗提供新思路和实验基础。
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公开(公告)号：CN115286617A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210722273.1
申请日：2022-06-24
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D401/14 , C07K5/062 , A61K31/496 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向降解NAMPT的PROTAC化合物或其药用盐，结构如下所示：本发明制备的化合物能够下调细胞外NAMPT蛋白水平，激活免疫系统，具有化疗和免疫治疗双重功效。作为首次报道的NAMPT蛋白降解靶向嵌合体，具有进一步的开发和研究价值。
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公开(公告)号：CN116375713B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202310209418.2
申请日：2023-03-07
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5513 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P3/10 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种化合物或其药用盐，结构通式如下所示：#imgabs0#本发明的化合物表现出良好的DCLK1蛋白降解活性，DCLK1蛋白降解活性测试结果显示，以泊马度胺为E3连接酶配体的化合物P‑11、P‑12以及P‑14具有较好的降解活性，且优于以VHL为E3连接酶配体的化合物。
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公开(公告)号：CN116283983B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202310086322.1
申请日：2023-02-09
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/14 , G01N21/64 , C09K11/06 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱类荧光探针或其药用盐，结构通式如下所示：#imgabs0#本发明的化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性，其中，Probe‑1、Probe‑2和Probe‑4在硝基还原酶的激活下发生断裂并产生荧光，即具有硝基还原酶靶向性，在硝基还原酶的作用下发生断裂释放荧光团和药效团，其中，Probe‑2的荧光性质最优，有望同时实现对肿瘤的治疗和缺氧水平监测，此外，Probe‑2对正常细胞的毒性显著低于3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱。
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公开(公告)号：CN117736269A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311492355.2
申请日：2023-11-10
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
Abstract: 本发明提供一种靶向GPC‑3的多肽‑光敏剂及其制备方法和应用。该多肽‑光敏剂为具有式(8)结构的化合物或其药学上可接受的多肽，其中，X为任意具有靶向GPC3能力的多肽，Y为光敏剂。本发明多肽‑光敏剂表现出良好的抗肝癌肿瘤细胞抑制活性，能靶向高表达GPC‑3的肿瘤细胞进而发挥杀伤肿瘤细胞的作用，对高表达GPC‑3的肝癌细胞有很好的抑制作用。本发明的化合物靶向性较好，能够明显抑制肿瘤组织生长，可以应用于肝癌的治疗。#imgabs0#
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