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公开(公告)号：CN113786408A
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202111192139.7
申请日：2021-10-13
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学第一附属医院 , 中国人民解放军海军军医大学
IPC: A61K31/519
Abstract: 本发明提供了一种吴茱萸碱在制备预防和/或治疗瘢痕的药物中的应用，属于医药生物技术领域。吴茱萸碱通过抑制瘢痕肌成纤维细胞细胞外基质的分泌、抑制瘢痕成纤维细胞的增殖、促进瘢痕成纤维细胞的凋亡以及抑制瘢痕成纤维细胞的细胞骨架的活性来预防和/或治疗瘢痕。
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公开(公告)号：CN116375713B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202310209418.2
申请日：2023-03-07
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5513 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P3/10 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种化合物或其药用盐，结构通式如下所示：#imgabs0#本发明的化合物表现出良好的DCLK1蛋白降解活性，DCLK1蛋白降解活性测试结果显示，以泊马度胺为E3连接酶配体的化合物P‑11、P‑12以及P‑14具有较好的降解活性，且优于以VHL为E3连接酶配体的化合物。
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公开(公告)号：CN116284002B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202310121933.5
申请日：2023-02-16
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , C07D495/14 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌活性的化合物或其药用盐，结构通式选自以下结构的一种：#imgabs0#本发明的化合物，对BET和HDAC均具有较强的抑制活性，其中一部分化合物对真菌的总HDAC具有更高的选择抑制活性，在保持高效协同抗真菌活性的同时，降低了对人正常细胞的细胞毒性，具有优秀的体内抗耐药真菌感染的效果，并从各个方面减轻真菌毒力。
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公开(公告)号：CN116332871B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310134987.5
申请日：2023-02-20
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D277/82 , A61K31/428 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P11/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种环己基取代苯并噻唑类衍生物或其药用盐，结构如通式I所示：#imgabs0#本发明的全新型结构的环己基取代苯并噻唑类衍生物可以用于预防或治疗程序性细胞坏死所引起的炎症性、感染性、缺血性或退行性相关疾病，可以作为预防或治疗程序性细胞坏死的药物或作为程序性细胞坏死抑制剂使用，可以作为预防或治疗炎症型急性肺损伤的药物或在制备抗炎的药物中应用。
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公开(公告)号：CN116283983B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202310086322.1
申请日：2023-02-09
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/14 , G01N21/64 , C09K11/06 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱类荧光探针或其药用盐，结构通式如下所示：#imgabs0#本发明的化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性，其中，Probe‑1、Probe‑2和Probe‑4在硝基还原酶的激活下发生断裂并产生荧光，即具有硝基还原酶靶向性，在硝基还原酶的作用下发生断裂释放荧光团和药效团，其中，Probe‑2的荧光性质最优，有望同时实现对肿瘤的治疗和缺氧水平监测，此外，Probe‑2对正常细胞的毒性显著低于3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱。
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公开(公告)号：CN117736269A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311492355.2
申请日：2023-11-10
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
Abstract: 本发明提供一种靶向GPC‑3的多肽‑光敏剂及其制备方法和应用。该多肽‑光敏剂为具有式(8)结构的化合物或其药学上可接受的多肽，其中，X为任意具有靶向GPC3能力的多肽，Y为光敏剂。本发明多肽‑光敏剂表现出良好的抗肝癌肿瘤细胞抑制活性，能靶向高表达GPC‑3的肿瘤细胞进而发挥杀伤肿瘤细胞的作用，对高表达GPC‑3的肝癌细胞有很好的抑制作用。本发明的化合物靶向性较好，能够明显抑制肿瘤组织生长，可以应用于肝癌的治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117586258A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311437166.5
申请日：2023-11-01
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/14 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤活性的共价吴茱萸碱衍生物，结构通式如下所示： 体外抗肿瘤活性测试表明，本发明大部分共价衍生物的活性变化不明显，但毒性明显降低，最高降低130倍。在母体化合物3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱中引入共价基团得到的衍生物A1‑1和B1‑1表现出较好的活性和较低的毒性。
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公开(公告)号：CN114478539B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202210120436.9
申请日：2022-02-09
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P11/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体地说，是一种新型DCLK1抑制剂，所述的DCLK1抑制剂为通式(i)的化合物或它们药学上可接受的盐。本发明还涉及上述DCLK1抑制剂的制备方法和应用。本发明的化合物表现出良好的DCLK1酶抑制活性，能通过特异性抑制细胞内和细胞外DCLK1蛋白水平，实现对肿瘤、炎症等疾病的缓解，对急性炎症如急性肺损伤、脓毒症有明显的治疗效果。
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公开(公告)号：CN114890990B
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202210382375.3
申请日：2022-04-13
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/517 , A61K31/496
Abstract: 本发明为一种化合物及在制备NAMPT蛋白自噬降解剂中的应用，公开了一种化合物或其药用盐，结构如下所示：本发明实验结果表明：本发明制备的化合物表现出良好的NAMPT酶抑制活性，能通过自噬降解途径下调细胞内NAMPT蛋白水平，实现对肿瘤的抑制，具有一定的抗肿瘤活性，可以应用于NAMPT介导的肿瘤疾病。
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公开(公告)号：CN117024371A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310781681.9
申请日：2023-06-29
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D277/58 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一类具有逆转PD‑1耐药性的化合物或其药用盐，结构通式如下所示：#imgabs0#R选自以下结构的一种：#imgabs1#经体外抗具核梭杆菌活性试验发现，本发明的化合物对ATCC23726菌株具有较好的抑制活性，化合物B6、化合物B7和化合物B31展现出了比阳性药硝唑尼特更佳的具核梭杆菌抑制活性，其中化合物B6在结肠癌体内模型中展现了不错的逆转PD‑1耐药的作用。
