-
公开(公告)号：CN118440130A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410413813.7
申请日：2024-04-08
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱葡萄糖衍生物，结构通式如下所示：#imgabs0#体外抗肿瘤活性测试表明，本发明大部分吴茱萸碱葡萄糖衍生物的活性保持，但毒性明显降低，水溶性测试结果表明化合物的水溶性提升15倍以上，体内抗肿瘤活性提升明显，且具有较优的药代性质。在母体化合物3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱中引入葡萄糖得到的衍生物B16表现出更好的体内活性和更低的毒性。
-
公开(公告)号：CN116969942A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202210025250.5
申请日：2022-01-11
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/14 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P5/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一类多靶点抗肿瘤活性的吴茱萸次碱衍生物或其药用盐，结构通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示：#imgabs0#其中：R1选自C1～C5烷氧基、羟基、氢；R2选自氢、卤素；R3选自羟基、#imgabs1#经酶抑制活性和体外抗肿瘤活性试验，发现本发明的化合物对拓扑异构酶1、拓扑异构酶2和c‑MYC癌基因具有很强的抑制活性，为深入研究和开发新结构类型抗肿瘤药物开辟了新的途径，提供了新的策略。
-
公开(公告)号：CN116283983A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310086322.1
申请日：2023-02-09
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/14 , G01N21/64 , C09K11/06 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱类荧光探针或其药用盐，结构通式如下所示：本发明的化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性，其中，Probe‑1、Probe‑2和Probe‑4在硝基还原酶的激活下发生断裂并产生荧光，即具有硝基还原酶靶向性，在硝基还原酶的作用下发生断裂释放荧光团和药效团，其中，Probe‑2的荧光性质最优，有望同时实现对肿瘤的治疗和缺氧水平监测，此外，Probe‑2对正常细胞的毒性显著低于3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱。
-
公开(公告)号：CN116283983B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202310086322.1
申请日：2023-02-09
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/14 , G01N21/64 , C09K11/06 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱类荧光探针或其药用盐，结构通式如下所示：#imgabs0#本发明的化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性，其中，Probe‑1、Probe‑2和Probe‑4在硝基还原酶的激活下发生断裂并产生荧光，即具有硝基还原酶靶向性，在硝基还原酶的作用下发生断裂释放荧光团和药效团，其中，Probe‑2的荧光性质最优，有望同时实现对肿瘤的治疗和缺氧水平监测，此外，Probe‑2对正常细胞的毒性显著低于3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱。
-
公开(公告)号：CN117586258A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311437166.5
申请日：2023-11-01
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/14 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤活性的共价吴茱萸碱衍生物，结构通式如下所示： 体外抗肿瘤活性测试表明，本发明大部分共价衍生物的活性变化不明显，但毒性明显降低，最高降低130倍。在母体化合物3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱中引入共价基团得到的衍生物A1‑1和B1‑1表现出较好的活性和较低的毒性。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117024371A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310781681.9
申请日：2023-06-29
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D277/58 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一类具有逆转PD‑1耐药性的化合物或其药用盐，结构通式如下所示：#imgabs0#R选自以下结构的一种：#imgabs1#经体外抗具核梭杆菌活性试验发现，本发明的化合物对ATCC23726菌株具有较好的抑制活性，化合物B6、化合物B7和化合物B31展现出了比阳性药硝唑尼特更佳的具核梭杆菌抑制活性，其中化合物B6在结肠癌体内模型中展现了不错的逆转PD‑1耐药的作用。
-
公开(公告)号：CN116375643A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202211571633.9
申请日：2022-12-08
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D217/20 , C07D405/06 , C07D491/056 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P1/00 , A61P31/04 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4741 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种去甲乌头碱衍生物或其药用盐，所述去甲乌头碱衍生物的结构为以下结构的一种：本发明的去甲乌头碱衍生物体外抗菌活性测试表现出良好的抗Fn活性和特异性的特点；对大肠杆菌、乙型副伤寒沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、粪球菌、福氏志贺杆菌等一些常见的肠道菌没有抑制作用，具有特异性抑制Fn的作用，本发明的去甲乌头碱衍生物可以用于治疗由具核梭杆菌引起的疾病。
-
公开(公告)号：CN114539267B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202210115590.7
申请日：2022-02-07
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/14 , A61K35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱衍生物，具有以下结构通式：药理实验表明，本发明所述吴茱萸碱衍生物对拓扑异构酶1、拓扑异构酶2和组蛋白去乙酰化酶均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体内外抗肿瘤活性，因此，可以作为拓扑异构酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂和抗肿瘤的药物使用。
-
公开(公告)号：CN115057859A
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202210501375.0
申请日：2022-05-10
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤抗真菌活性的化合物或其药用盐，结构通式如下：本发明的化合物，对BET和HDAC均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤和抗耐药真菌活性，优秀的体内抑瘤和抗深部真菌感染效果。
-
公开(公告)号：CN113480536A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110431920.9
申请日：2021-04-21
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及螺环哌啶酮类衍生物：药理实验表明，本发明所述的衍生物或盐，对KRAS‑PDEδ蛋白蛋白相互作用具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤活性。本发明还提供了上述衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，以及在制备KRAS‑PDEδ抑制剂和抗肿瘤药物中的应用。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
16
records
(took 0.034 seconds)
