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公开(公告)号：CN116589479A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310447366.2
申请日：2023-04-24
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D495/10 , C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌活性的喹喔啉衍生物或其药用盐，结构通式为以下结构的一种：本发明提供的具有抗真菌活性的喹喔啉衍生物具有良好的抗隐球菌活性，部分化合物在体外对隐球菌表现出优秀的选择性抗真菌活性。本发明对优选化合物A1和A3进行动物水平的抗真菌活性评价，结果表明，化合物A1和A3在隐球菌脑膜炎感染模型中能显著降低小鼠的脑部荷菌量，且化合物A3经腹腔注射给药和口服给药对隐球菌脑膜炎感染均具有较好的体内疗效。因此本发明提供的化合物可应用于制备抗真菌的药物。
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公开(公告)号：CN116284002B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202310121933.5
申请日：2023-02-16
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , C07D495/14 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌活性的化合物或其药用盐，结构通式选自以下结构的一种：#imgabs0#本发明的化合物，对BET和HDAC均具有较强的抑制活性，其中一部分化合物对真菌的总HDAC具有更高的选择抑制活性，在保持高效协同抗真菌活性的同时，降低了对人正常细胞的细胞毒性，具有优秀的体内抗耐药真菌感染的效果，并从各个方面减轻真菌毒力。
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公开(公告)号：CN117024371A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310781681.9
申请日：2023-06-29
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D277/58 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一类具有逆转PD‑1耐药性的化合物或其药用盐，结构通式如下所示：#imgabs0#R选自以下结构的一种：#imgabs1#经体外抗具核梭杆菌活性试验发现，本发明的化合物对ATCC23726菌株具有较好的抑制活性，化合物B6、化合物B7和化合物B31展现出了比阳性药硝唑尼特更佳的具核梭杆菌抑制活性，其中化合物B6在结肠癌体内模型中展现了不错的逆转PD‑1耐药的作用。
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公开(公告)号：CN113121505B
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202110253702.0
申请日：2021-03-02
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D403/04 , C07D249/12 , A61P31/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4196
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌与抗肿瘤双重作用的三唑酮类化合物，结构通式如下所示：各取代基定义详见说明书。本发明的三唑酮类化合物具有抗真菌与抗肿瘤双重作用，可以作为三唑酮类Hsp90抑制剂和Hsp90‑HDAC双靶点抑制剂，可以用作抗真菌与抗肿瘤的药物使用。
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公开(公告)号：CN115057859A
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202210501375.0
申请日：2022-05-10
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤抗真菌活性的化合物或其药用盐，结构通式如下：本发明的化合物，对BET和HDAC均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤和抗耐药真菌活性，优秀的体内抑瘤和抗深部真菌感染效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116354845B
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202310183285.6
申请日：2023-03-01
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07C233/66 , C07C237/42 , C07C233/75 , C07D261/14 , C07D307/71 , C07D239/88 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61K31/167 , A61K31/4409 , A61K31/265 , A61K31/24 , A61K31/42 , A61K31/345 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一类具有抗具核梭杆菌的化合物或其药用盐，结构通式选自以下结构的一种：#imgabs0#本发明的化合物经体外抗具核梭杆菌活性试验发现，本发明的化合物对ATCC23726菌株具有较好的抑制活性，化合物19h与化合物19p展现出了比尼替西农更佳的具核梭杆菌抑制活性。
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公开(公告)号：CN118108708A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202410201916.7
申请日：2024-02-23
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D239/48 , A61P31/10 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌活性的氨基嘧啶类衍生物或其药用盐、立体异构体，其特征在于，结构通式为以下结构的一种：#imgabs0#本发明提供的具有抗真菌活性的氨基嘧啶类衍生物具有良好的抗隐球菌活性，部分化合物在体外对新生隐球菌表现出优秀的选择性抗真菌活性。本发明对优选化合物F10、F11、F12和F13进行动物水平的抗真菌活性评价，结果表明，化合物F10～F13在隐球菌脑膜炎感染模型中均能够在一定程度上清除小鼠脑部真菌，降低小鼠脑部荷菌量，且化合物F13可延长感染小鼠的生存期。因此本发明提供的化合物可应用于制备抗真菌的药物。
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公开(公告)号：CN116283939A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310115778.6
申请日：2023-02-15
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D405/14 , C07D249/08 , C07D405/12 , A61P31/10 , A61K31/4196
Abstract: 本发明公开了一种具有光响应活性的抗真菌化合物或其药用盐，结构通式选自以下结构的一种：本发明的化合物是一种光响应型的唑类化合物，通过对唑类药物氟康唑进行光笼化和光开关化的修饰，使其在非激活状态下丧失抗真菌活性，在光激活状态下发挥抗真菌作用。其中光笼化的修饰策略能够完全屏蔽氟康唑的抗真菌活性，并且在紫外光激活下高效率释放氟康唑，能够以时空精确的方式调节真菌菌丝、增殖、和体内外药效。
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公开(公告)号：CN113121505A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110253702.0
申请日：2021-03-02
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D403/04 , C07D249/12 , A61P31/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4196
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌与抗肿瘤双重作用的三唑酮类化合物，结构通式如下所示：各取代基定义详见说明书。本发明的三唑酮类化合物具有抗真菌与抗肿瘤双重作用，可以作为三唑酮类Hsp90抑制剂和Hsp90‑HDAC双靶点抑制剂，可以用作抗真菌与抗肿瘤的药物使用。
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公开(公告)号：CN119350304A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411298848.7
申请日：2023-02-15
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D405/14 , C07D249/08 , C07D249/14 , A01N43/653 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种具有光响应活性的抗真菌化合物或其药用盐，结构通式选自以下结构的一种：#imgabs0#本发明的化合物是一种光响应型的唑类化合物，通过对唑类药物氟康唑进行光笼化和光开关化的修饰，使其在非激活状态下丧失抗真菌活性，在光激活状态下发挥抗真菌作用。其中光笼化的修饰策略能够完全屏蔽氟康唑的抗真菌活性，并且在紫外光激活下高效率释放氟康唑，能够以时空精确的方式调节真菌菌丝、增殖、和体内外药效。
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