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公开(公告)号：CN113786408A
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202111192139.7
申请日：2021-10-13
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学第一附属医院 , 中国人民解放军海军军医大学
IPC: A61K31/519
Abstract: 本发明提供了一种吴茱萸碱在制备预防和/或治疗瘢痕的药物中的应用，属于医药生物技术领域。吴茱萸碱通过抑制瘢痕肌成纤维细胞细胞外基质的分泌、抑制瘢痕成纤维细胞的增殖、促进瘢痕成纤维细胞的凋亡以及抑制瘢痕成纤维细胞的细胞骨架的活性来预防和/或治疗瘢痕。
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公开(公告)号：CN118440130A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410413813.7
申请日：2024-04-08
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱葡萄糖衍生物，结构通式如下所示：#imgabs0#体外抗肿瘤活性测试表明，本发明大部分吴茱萸碱葡萄糖衍生物的活性保持，但毒性明显降低，水溶性测试结果表明化合物的水溶性提升15倍以上，体内抗肿瘤活性提升明显，且具有较优的药代性质。在母体化合物3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱中引入葡萄糖得到的衍生物B16表现出更好的体内活性和更低的毒性。
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公开(公告)号：CN116354845B
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202310183285.6
申请日：2023-03-01
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07C233/66 , C07C237/42 , C07C233/75 , C07D261/14 , C07D307/71 , C07D239/88 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61K31/167 , A61K31/4409 , A61K31/265 , A61K31/24 , A61K31/42 , A61K31/345 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一类具有抗具核梭杆菌的化合物或其药用盐，结构通式选自以下结构的一种：#imgabs0#本发明的化合物经体外抗具核梭杆菌活性试验发现，本发明的化合物对ATCC23726菌株具有较好的抑制活性，化合物19h与化合物19p展现出了比尼替西农更佳的具核梭杆菌抑制活性。
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公开(公告)号：CN117024368A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310844216.5
申请日：2023-07-11
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学 , 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: C07D263/34 , A61K31/4174 , A61K31/417 , A61K31/4164 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明公开了一种二甲硝咪唑衍生物或其药用盐，结构通式为以下结构的一种：#imgabs0#本发明的化合物体外抗菌活性测试表现出良好的抗具核梭杆菌活性和特异性的特点；衍生物B2具有优秀的体外抗具核梭杆菌活性和选择性，结直肠癌小鼠移植瘤体内模型研究发现，化合物B2在单独使用时，对于由具核梭杆菌引起的移植瘤具有一定的抗肿瘤效果，且化合物B2与PD‑1抗体联合给药时，表现出优秀的体内抗肿瘤活性，能够较好的逆转具核梭杆菌感染的结直肠癌对PD‑1抗体的耐药，本发明化合物可以用于治疗由具核梭杆菌引起的结直肠癌以及治疗中出现的肿瘤转移和耐药。
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公开(公告)号：CN116375713A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310209418.2
申请日：2023-03-07
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5513 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P3/10 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种化合物或其药用盐，结构通式如下所示：本发明的化合物表现出良好的DCLK1蛋白降解活性，DCLK1蛋白降解活性测试结果显示，以泊马度胺为E3连接酶配体的化合物P‑11、P‑12以及P‑14具有较好的降解活性，且优于以VHL为E3连接酶配体的化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119039276A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202410987944.6
申请日：2024-07-23
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D403/12 , C07D239/42 , A61P17/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗银屑病活性的化合物或其药用盐，结构通式如下所示：#imgabs0#本发明提供的具有抗银屑病活性的化合物，对体外各种抗银屑病相关试验以及体内咪喹莫特诱导的小鼠模型都具有良好的药效，化合物Z17h与化合物Z17j展现出了比它们的母体药物以及母体药物的联合给药更佳的抗银屑病活性。
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公开(公告)号：CN117624283A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311364451.9
申请日：2023-10-20
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07K5/062 , C09K11/06 , G01N33/533 , G01N33/574 , A61K47/64 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种BRD4‑PROTAC荧光探针或其药用盐，结构通式如下所示：其中，X选自硫原子或碳原子；Y选自硫原子或碳原子。本发明的化合物PRO‑S‑DCM在HeLa细胞中可高效降解BRD4蛋白，抗增殖活性良好，而阴性对照化合物PRO‑C‑DCM无降解活性且抗增殖活性下降约32倍，即化合物PRO‑S‑DCM的二硫键在肿瘤中高表达的还原型谷胱甘肽的作用下发生断裂，释放近红外荧光团和药效团PRO，发挥抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN113480536B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202110431920.9
申请日：2021-04-21
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及螺环哌啶酮类衍生物：药理实验表明，本发明所述的衍生物或盐，对KRAS‑PDEδ蛋白蛋白相互作用具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤活性。本发明还提供了上述衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，以及在制备KRAS‑PDEδ抑制剂和抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN115057859B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210501375.0
申请日：2022-05-10
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤抗真菌活性的化合物或其药用盐，结构通式如下：本发明的化合物，对BET和HDAC均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤和抗耐药真菌活性，优秀的体内抑瘤和抗深部真菌感染效果。
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公开(公告)号：CN116354845A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202310183285.6
申请日：2023-03-01
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07C233/66 , C07C237/42 , C07C233/75 , C07D261/14 , C07D307/71 , C07D239/88 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61K31/167 , A61K31/4409 , A61K31/265 , A61K31/24 , A61K31/42 , A61K31/345 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一类具有抗具核梭杆菌的化合物或其药用盐，结构通式选自以下结构的一种：本发明的化合物经体外抗具核梭杆菌活性试验发现，本发明的化合物对ATCC23726菌株具有较好的抑制活性，化合物19h与化合物19p展现出了比尼替西农更佳的具核梭杆菌抑制活性。
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