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公开(公告)号：CN119039276A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202410987944.6
申请日：2024-07-23
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D403/12 , C07D239/42 , A61P17/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗银屑病活性的化合物或其药用盐，结构通式如下所示：#imgabs0#本发明提供的具有抗银屑病活性的化合物，对体外各种抗银屑病相关试验以及体内咪喹莫特诱导的小鼠模型都具有良好的药效，化合物Z17h与化合物Z17j展现出了比它们的母体药物以及母体药物的联合给药更佳的抗银屑病活性。
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公开(公告)号：CN113480536B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202110431920.9
申请日：2021-04-21
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D471/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及螺环哌啶酮类衍生物：药理实验表明，本发明所述的衍生物或盐，对KRAS‑PDEδ蛋白蛋白相互作用具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤活性。本发明还提供了上述衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，以及在制备KRAS‑PDEδ抑制剂和抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN115057859B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210501375.0
申请日：2022-05-10
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤抗真菌活性的化合物或其药用盐，结构通式如下：本发明的化合物，对BET和HDAC均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤和抗耐药真菌活性，优秀的体内抑瘤和抗深部真菌感染效果。
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公开(公告)号：CN116354845A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202310183285.6
申请日：2023-03-01
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07C233/66 , C07C237/42 , C07C233/75 , C07D261/14 , C07D307/71 , C07D239/88 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61K31/167 , A61K31/4409 , A61K31/265 , A61K31/24 , A61K31/42 , A61K31/345 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一类具有抗具核梭杆菌的化合物或其药用盐，结构通式选自以下结构的一种：本发明的化合物经体外抗具核梭杆菌活性试验发现，本发明的化合物对ATCC23726菌株具有较好的抑制活性，化合物19h与化合物19p展现出了比尼替西农更佳的具核梭杆菌抑制活性。
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公开(公告)号：CN114539267A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210115590.7
申请日：2022-02-07
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D487/14 , A61K35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱衍生物，具有以下结构通式：药理实验表明，本发明所述吴茱萸碱衍生物对拓扑异构酶1、拓扑异构酶2和组蛋白去乙酰化酶均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体内外抗肿瘤活性，因此，可以作为拓扑异构酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂和抗肿瘤的药物使用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111349050B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202010119163.7
申请日：2020-02-26
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D249/08 , C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/496 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种三唑类CYP51‑HDAC双靶点抗真菌化合物，具有以下结构通式：R选自以下结构中的一种：本发明的三唑类CYP51‑HDAC双靶点抗真菌化合物通过在传统三唑类药物结构中引入HDAC抑制剂片段，获得了一系列CYP51‑HDAC双靶点抑制剂，这些化合物不仅对唑类敏感真菌有效，更重要的是对唑类药物耐药真菌也具有优秀的体内外活性。
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公开(公告)号：CN118440130A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410413813.7
申请日：2024-04-08
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱葡萄糖衍生物，结构通式如下所示：#imgabs0#体外抗肿瘤活性测试表明，本发明大部分吴茱萸碱葡萄糖衍生物的活性保持，但毒性明显降低，水溶性测试结果表明化合物的水溶性提升15倍以上，体内抗肿瘤活性提升明显，且具有较优的药代性质。在母体化合物3‑氟‑10‑羟基吴茱萸碱中引入葡萄糖得到的衍生物B16表现出更好的体内活性和更低的毒性。
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公开(公告)号：CN116589479A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310447366.2
申请日：2023-04-24
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D495/10 , C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌活性的喹喔啉衍生物或其药用盐，结构通式为以下结构的一种：本发明提供的具有抗真菌活性的喹喔啉衍生物具有良好的抗隐球菌活性，部分化合物在体外对隐球菌表现出优秀的选择性抗真菌活性。本发明对优选化合物A1和A3进行动物水平的抗真菌活性评价，结果表明，化合物A1和A3在隐球菌脑膜炎感染模型中能显著降低小鼠的脑部荷菌量，且化合物A3经腹腔注射给药和口服给药对隐球菌脑膜炎感染均具有较好的体内疗效。因此本发明提供的化合物可应用于制备抗真菌的药物。
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公开(公告)号：CN112645926A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN202110003268.0
申请日：2021-01-04
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D333/54 , C07D409/12 , C07C211/42 , C07C45/46 , C07C49/697 , C07C249/02 , C07C251/20 , C07C209/52 , C07C209/84 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种舍曲林衍生物或其药用盐，结构通式如下所示：本发明的舍曲林衍生物对新生隐球菌具有很好的抑制效果，尤其是本发明的化合物D16对光滑念珠菌9073、热带念珠菌10186、新生隐球菌、白色念珠菌5314、白色念珠菌904、热带念珠菌10186、耐药白色念珠菌103、哥特隐球菌均具有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN111349050A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN202010119163.7
申请日：2020-02-26
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学
IPC: C07D249/08 , C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/496 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物，具有以下结构通式： ，R选自以下结构中的一种：。本发明的三唑类CYP51-HDAC双靶点抗真菌化合物通过在传统三唑类药物结构中引入HDAC抑制剂片段，获得了一系列CYP51-HDAC双靶点抑制剂，这些化合物不仅对唑类敏感真菌有效，更重要的是对唑类药物耐药真菌也具有优秀的体内外活性。
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