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公开(公告)号：CN111116580A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911373373.2
申请日：2019-12-27
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D457/02
Abstract: 本发明涉及一种尼麦角林的改进制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在适量浓硫酸催化和紫外光照射条件下，使麦角醇与甲醇进行光反应，制得10α-甲氧基光麦角醇；(2)在酰胺类非质子溶剂中，加入无机碱，使10α-甲氧基光麦角醇与碘甲烷进行甲基化反应生成1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇；(3)在溶剂中，以有机胺为缚酸剂，将5-溴烟酸与草酰氯反应制得5-溴烟酰氯中间体，再将5-溴烟酰氯中间体与1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇进行缩合反应，制得尼麦角林。与现有技术相比，本发明反应无需惰性气体保护、酸用量小、反应副产物易回收利用，产品最终产率能达到50％以上，产品纯度99％以上，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN110627703A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910838481.6
申请日：2019-09-05
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/12 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D249/18 , C07C209/60 , C07C211/48
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类化合物的二氟甲基化合成方法，本发明以胺类化合物和二氟碘代酮类化合物为原料，在乙腈和水作溶剂，室温条件下进行反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到含二氟甲基的化合物。本发明提供了一种合成方法，反应条件温和，反应时间短，所制备的化合物可用于医药农药领域药物的合成。
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公开(公告)号：CN110240539A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201910501504.4
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/04 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)： 其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；制备条件简便易行，副产物较少。
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公开(公告)号：CN109705065A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811634682.6
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种不对称催化合成D-(-)-泛解酸内酯的方法，其特征在于，包括：使用手性季铵盐为手性相转移催化剂，将羟基特戊醛、氯仿和浓碱溶液一锅法反应生成D-(-)-泛解酸内酯。本发明的有益效果在于避免了使用剧毒氰化物进行生产，有利于环境保护，反应收率高、对映体选择性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN119735539A
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202411786637.8
申请日：2024-12-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D207/277 , C07D207/263
Abstract: 本发明涉及一种4‑氧代吡咯烷衍生物及其制备方法与应用，所述4‑氧代吡咯烷衍生物的结构式为#imgabs0#其中：R1和R2各自独立地选自直链或支链的C1～C18的烷基；Y选自氟原子，氯原子，溴原子，甲磺酰基，对甲苯磺酰基，硝基苯甲磺酰基，三氟甲磺酰基。其制备过程如下：式(Ⅱ)所示的化合物和式(Ⅲ)所示的化合物在碱性条件下，于非质子性溶剂中反应20～28h，经过后处理后，得到式(Ⅰ)所示的化合物，其反应路线如下：#imgabs1#与现有技术相比，本发明的制备方法，其收率高，副产物占比低，溶剂成本低，可用于制备莫西沙星中间体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117727385A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311624552.5
申请日：2023-11-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: G16C20/50 , G16C20/70 , G06N3/0455 , G06N3/08
Abstract: 本发明涉及一种基于漂移填充的化学分子表征方法和系统，方法包括以下步骤：S1：获取数据；S2：预处理数据：创建词汇表(词汇表尺寸为词数N)，制定预处理规则，处理后将语料库中不同长度的SMILES序列切片成不同长度的列表，得到预处理后的数据；S3：进阶数据处理：将S2中预处理完的数据通过Word2vec模型和One‑hot模型转化为Transformer的输入与输出，形成训练语料，作为深度学习模型的输入数据；S4：模型训练与优化：Transformer模型基于编码器和解码器的输入，生成数据传递给全连接网络输出预测向量，结合One‑hot生成的输出目标数据优化模型。与现有技术相比，本发明实现深度学习中序列问题的数据平移不变性，提升了分子序列输出的准确率并准确地表征了化学分子的特征。
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公开(公告)号：CN116903471A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310853439.8
申请日：2023-07-12
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C205/57 , C07C201/12 , C07C205/60 , C07C205/58 , C07C205/56
Abstract: 本发明涉及一种单氟/二氟氧代烯丙基酯类化合物及其制备方法，该化合物化学结构式为：#imgabs0#其中，R1包括苯基或取代苯基，R2为取代苯基，Rf包括单氟或二氟；该方法包括以下步骤：分别加入化合物3、催化剂和氧化剂混合，然后取化合物1或2溶于溶剂后加入，搅拌反应，然后冷却至室温；得到的反应液经萃取、分离后得到化合物4，即单氟/二氟氧代烯丙基酯类化合物；化学方程式为：#imgabs1#与现有技术相比，本发明合成一系列单氟/二氟氧代烯丙基酯类化合物，具有高效、高收率、条件温和、环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN112159336B
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202010975124.7
申请日：2020-09-16
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/34 , C07C255/35
Abstract: 本发明涉及一种高纯度的芳炔取代的腈类化合物的制备方法，其特征在于，该方法为：在N2保护下，将式(1)化合物与式(2)化合物在碱性条件下进行亲核取代反应，直至反应完全，得到的反应液经萃取、分离后得到式(3)化合物，即芳炔取代的腈类化合物；其中：R为取代基，选自选自氢，氟，溴，氯，甲基，甲氧基或三氟甲基中的一种或几种；X为Cl，Br或I；式(2)化合物为短链或长链卤代烷烃。与现有技术相比，本发明成本低廉，反应产率较高，纯度高，反应条件更温和，反应时间更短，制备简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115231995A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210672830.3
申请日：2022-06-14
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/80 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07C45/67
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是涉及一种单氟二溴代丙酮衍生物及其制备与应用。本发明将第一化合物、卤化试剂、溴化锂和碱于有机溶剂中混匀，并发生溴化反应，溴化反应结束后通过萃取后分离纯化得到单氟二溴代丙酮衍生物；本发明制备的单氟二溴代丙酮衍生物作为全新的单氟合成砌块，具有制备单氟二溴代丙酮衍生物化合物方法简单、反应时间短、收率高、反应条件温和、实验易于操作、经济适用性强等优点。本发明制备的单氟二溴代丙酮衍生物可作为单氟合成砌块，在医药及农药领域具有较强的应用潜力，有较好的工业化生产前景。
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