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公开(公告)号：CN110041180A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910340541.1
申请日：2019-04-25
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C43/243 , C07C41/01 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D295/15 , C07D211/62 , C07D241/24 , C07D239/28 , C07D237/24 , C07D277/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮杂侧链的紫草素肟衍生物及其制备方法和医药用途；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R代表含氮杂环；所述含氮杂环包括含取代基的吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、噻唑、吲哚、吗啉、哌啶、哌嗪、N-亚甲基-N-羟乙基哌嗪、N-亚甲基-N-羟丁基哌嗪及其生理可接受的盐；n为1～4中的任一正整数。本发明化合物的制备方法简便，反应条件温和且收率较高。所制备的含氮杂侧链的紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，其结构新颖，水溶性好。体外代谢及抗肿瘤活性实验研究表明，该类化合物通过前药机理发挥作用，其抗肿瘤活性较强。
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公开(公告)号：CN108558840A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810564150.3
申请日：2018-06-04
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/04 , C07D471/04 , C07D417/04 , A61K31/4433 , A61K31/404 , A61K31/4709 , A61K31/4184 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/501 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种水溶性氮杂α-萘黄酮类化合物、其制备方法及医药用途；所述氮杂α-萘黄酮类化合物的结构式如式(I)所示： 其中，Ar代表含氮芳香杂环，包括含取代基的吡啶、哒嗪、喹啉、噻唑、苯并咪唑、苯并[d]吡唑、吡咯并[2,3-b]吡啶及其生理可接受的盐。本发明还涉及前述水溶性氮杂α-萘黄酮类化合物的制备方法、医药用途。本发明的水溶性氮杂α-萘黄酮类化合物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮；可用于肿瘤的预防及克服由CYP1B1酶所引起的恶性肿瘤耐药。
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公开(公告)号：CN104059045B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410228733.0
申请日：2014-05-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D311/92 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61K31/337
CPC classification number: A61K31/337 , A61K31/352 , C07D311/92 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种水溶性α-萘黄酮醇衍生物及其制备方法、用途；所述水溶性α-萘黄酮衍生物的结构式如式(I)所示：其中，R代表氢或脂肪醇的氨基羧酸酯及其生理可接受的盐，R1，R2，R3分别为氢或卤素。本发明还涉及前述水溶性α-萘黄酮醇衍生物的制备方法、用途。本发明的水溶性α-萘黄酮醇衍生物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮；可用于恶性肿瘤的预防。本发明的水溶性α-萘黄酮醇衍生物与抗肿瘤药物联合用药，可以克服由CYP1B1酶所引起的抗肿瘤药物耐药。
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公开(公告)号：CN104130164A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201410326011.9
申请日：2014-07-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C303/32 , C07C309/44 , A61K31/222 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化磺酸钠衍生物；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R为含1～6个碳原子的烷烃、烯烃或芳烃。本发明化合物的制备方法简便，收率较高且原料易得。所制备的外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化磺酸钠衍生物，结构新颖，水溶性好。体外抗肿瘤活性实验研究表明，该类化合物抗肿瘤活性较强。
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公开(公告)号：CN103145583B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310044118.X
申请日：2013-02-04
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C249/08 , C07C251/46 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D333/38 , A61K31/4402 , A61K31/381 , A61K31/222 , A61K31/235 , A61K31/15 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物及其制备和用途。其结构式如式(I)或(II)所示：其中，R1为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H；R2为1～6个碳原子的烷烃或H。本发明化合物的制备具有原料易得，制备方法简便，收率较高等优点；所制得的外消旋体紫草素衍生物，实现了紫草素萘茜母核羟基甲基及羰基肟化，结构新颖；同时，体外抗肿瘤活性实验结果表明，该化合物具有抗肿瘤活性较好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102399139A
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN201110209290.7
申请日：2011-07-22
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开一种高光学纯度的紫草素和阿卡宁及其衍生物的制备方法，通过中间体拆分手段制备高光学纯度紫草素和阿卡宁及其衍生物，中间体拆分是指通过一个含羧基的中间体与手性的胺形成一个酰胺非对映异构体，通过柱层析或重结晶方法分离。所述紫草素和阿卡宁衍生物是指紫草素和阿卡宁母核氧四甲基化衍生物；紫草素和阿卡宁母核氧二甲基化2位侧链异构体衍生物和6位侧链异构体；紫草素和阿卡宁母核-1，4-氧二乙酰化-5，8-氧二甲基化2位侧链异构体衍生物和6位侧链异构体；紫草素和阿卡宁母核氧二乙酰化6位侧链异构体衍生物和2位侧链异构体。本发明使用原料易得，且价格低廉，各步反应收率较高，适合于大规模制备。
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公开(公告)号：CN102211997A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201110075245.7
申请日：2011-03-28
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C69/18 , C07C69/30 , C07C69/675 , C07C69/78 , C07C69/21 , C07C69/33 , C07C69/533 , C07C67/08 , A61K31/222 , A61K31/235 , A61P35/00
Abstract: 一种医药化工技术领域的紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物及其制备方法、用途，其结构式为：其中：R＝1～7个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃、环烯烃、芳烃，或含杂原子烷烃、环烷烃、环烯烃或芳烃，R1＝R2＝COCH3，R3＝R4＝H或R1＝R2＝R3＝R4＝COCH3。本发明与紫草素比较体外肿瘤细胞抑制试验显示细胞毒作用降低，动物体内抗肿瘤试验显示出一定的抑制肿瘤生长作用，可用于恶性肿瘤的治疗或作为前药用于恶性肿瘤的治疗。同时，本发明涉及的制备方法所需的原料易得，合成路线短，条件温和。
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公开(公告)号：CN102199080A
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN201110087137.1
申请日：2011-04-08
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种医药化工技术领域的通过不对称全合成方法制备高光学纯度紫草素的方法，通过首先合成外消旋紫草素衍生物，然后通过氧化、不对称还原，得到了高光学纯度的R(+)-紫草素衍生物最后经脱去保护基，得到高光学纯度的R(+)-紫草素(1)，光学纯度≥99％ee，该紫草素制备过程中首次利用了1，2-二取代二茂钌面手性配体，成功的将紫草素酮衍生物还原为高光学纯度的紫草素衍生物。总之，该方法运用较短的反应路线，简便、高收率地制备了高光学纯度的紫草素。
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公开(公告)号：CN101926775A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN201010274732.1
申请日：2010-09-07
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K9/14 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/475 , A61P35/00
Abstract: 一种医药技术领域的包载硫酸长春新碱的双功能纳米粒制剂的制备方法，通过复乳法将硫酸长春新碱包封于叶酸/细胞穿透肽修饰的PLGA-PEG聚合物载体中，制得双功能纳米粒制剂。本发明在体内外表现出良好的药代动力学行为，制备的叶酸/细胞穿透肽修饰的PLGA-PEG双功能纳米粒粒径287.2±0.8nm，具有较高载药量和包封率，以及良好的稳定性。
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公开(公告)号：CN101863766A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010210436.5
申请日：2010-06-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C69/675 , C07C69/67 , C07C69/732 , C07C69/708 , C07C69/734 , C07C67/08 , C07D307/68 , C07D307/24 , C07D309/08 , C07C50/32 , C07C46/00 , C07C69/16 , C25B3/00 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种医药化工技术领域的β-羟基异戊酰紫草素衍生物及其制备方法。β-羟基异戊酰紫草素衍生物结构式Ⅰ中的因子R1、R2为H、1～6个碳原子的烷基、苯基，R3为H、甲基、乙基、乙酰基；结构式Ⅱ中的R1为含氧杂环；结构式Ⅲ中的R1为H、甲基、乙酰基，R2为H、1～4个碳原子的烷基。由于β-羟基异戊酰紫草素的这种对肿瘤细胞的选择性抑制与其侧链酯键β位的羟基有很大的关系，因此本发明以β-羟基异戊酰紫草素为先导，设计合成一系列β-羟基异戊酰紫草素的类似物(侧链羟基β位含氧的酯或醚)，进行了抗肿瘤活性筛选，以得到全新结构的具有靶向作用的抗肿瘤化合物。结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ如下。
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