公开(公告)号：CN113350330B

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202010153446.3

申请日：2020-03-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 姚胜 ,  蒋翔锐 ,  许叶春 ,  王震 ,  谢元超 ,  沈敬山 ,  叶阳

IPC: A61K31/352 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及杨梅素类化合物在制备防治新冠肺炎药物中的应用。具体而言，本发明涉及杨梅素类化合物及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN115819391A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202210271409.1

申请日：2022-03-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  蒋翔锐 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  尚卫娟 ,  张苏晴 ,  王震 ,  张磊砢 ,  蒋华良

IPC: C07D311/60 ,  A61K31/353 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及一类黄芩素衍生物、其制备方法和用途。本发明的黄芩素衍生物的结构如以下通式I所示。经过药理学实验验证，本发明的黄芩素衍生物对新型冠状病毒表现出抑制活性，可作为抗新型冠状病毒药物或治疗由新型冠状病毒引起的相关疾病的潜力药物。

公开(公告)号：CN115087653A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202080095393.2

申请日：2020-03-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  前沿生物药业(南京)股份有限公司

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

Abstract: 如通式I所示的醛类化合物，及其药物组合物、药用盐、对映体、非对映体及外消旋化合物在作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113372459B

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202110495665.4

申请日：2021-05-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁侃 ,  卞娅 ,  陈霞 ,  许叶春 ,  苏海霞

IPC: C08B37/00 ,  A61K31/715 ,  A61P31/14 ,  A61K36/185 ,  A23L33/125 ,  A61K131/00

Abstract: 本发明提供一种木蝴蝶多糖、其制备方法及用途。具体地，本发明提供一种木蝴蝶多糖提取物的制备方法，所述方法包括对木蝴蝶种子进行水提醇沉后得到木蝴蝶粗多糖，再经过阴离子交换柱纯化后得到木蝴蝶次级粗多糖，进一步地，经过凝胶色谱柱分离纯化，得到一种如下式所示的木蝴蝶均一多糖。经过药理实验研究发现所述木蝴蝶粗多糖、次级粗多糖以及木蝴蝶均一多糖具有抗新型冠状病毒及抑制冠状病毒关键蛋白酶3CLpro蛋白水解酶和PLpro蛋白水解酶的活性，可被开发成为抗新型冠状病毒的多糖类药物。

公开(公告)号：CN111825695B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN201910300665.7

申请日：2019-04-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  许叶春 ,  黄福宝 ,  胡杭晨

IPC: C07D498/04 ,  C07F5/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  C09K11/06 ,  A61K31/69 ,  A61K31/424

Abstract: 本发明涉及用作Lp‑PLA2共价抑制剂的噁唑烷酮类化合物及其药物组合物，所述噁唑烷酮类化合物的结构如通式I所示，R1，R2和R3的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的通式I化合物其立体异构体或其药学上可以接受的盐，可用作Lp‑PLA2共价抑制剂，预防和/或治疗和/或改善与Lp‑PLA2酶活性有关的疾病。同时，本发明的通式I化合物其立体异构体或其药学上可以接受的盐，可用作Lp‑PLA2特异性的分子探针。

公开(公告)号：CN109651208B

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN201710935917.4

申请日：2017-10-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  许叶春 ,  黄福宝 ,  刘秋枫 ,  王凯

IPC: C07C311/46 ,  C07D209/34 ,  C07D249/18 ,  C07D305/08 ,  C07D239/48 ,  C07C311/08 ,  C07C323/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/643 ,  C07D213/75 ,  C07C311/37 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07D295/215 ,  C07D295/092 ,  C07C311/29 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/185 ,  C07D213/68 ,  A61K31/63 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/635 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4453 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开一类由以下通式I表示的N‑芳基磺酰胺类化合物，以该类化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备用于治疗与Lp‑PLA2酶活性有关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN111712491A

公开(公告)日：2020-09-25

申请号：CN201980012210.3

申请日：2019-02-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  柳红 ,  唐炜 ,  张向磊 ,  顾詹妮 ,  李恒 ,  韩旭 ,  朱峰华 ,  冯春兰 ,  董光玉 ,  陈甜甜 ,  陈五妍 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D401/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/14 ,  C07D221/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种新型四氢异喹啉类化合物及其中间体的制备方法、药物组合物和用途。本发明的四氢异喹啉类化合物对磷酸二酯酶(PDE4)具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与磷酸二酯酶活性或表达相关的多种疾病，尤其是与PDE4相关的免疫和炎症性疾病如银屑病和关节炎等。

公开(公告)号：CN110117271A

公开(公告)日：2019-08-13

申请号：CN201810118038.7

申请日：2018-02-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  柳红 ,  唐炜 ,  张向磊 ,  顾詹妮 ,  李恒 ,  韩旭 ,  朱峰华 ,  冯春兰 ,  董光玉 ,  陈甜甜 ,  陈五妍 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/08 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P1/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一种新型四氢异喹啉类化合物及其中间体的制备方法、药物组合物和用途。本发明的四氢异喹啉类化合物对磷酸二酯酶(PDE4)具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与磷酸二酯酶活性或表达相关的多种疾病，尤其是与PDE4相关的免疫和炎症性疾病如银屑病和关节炎等。

公开(公告)号：CN109651208A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201710935917.4

申请日：2017-10-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  许叶春 ,  黄福宝 ,  刘秋枫 ,  王凯

IPC: C07C311/46 ,  C07D209/34 ,  C07D249/18 ,  C07D305/08 ,  C07D239/48 ,  C07C311/08 ,  C07C323/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/643 ,  C07D213/75 ,  C07C311/37 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07D295/215 ,  C07D295/092 ,  C07C311/29 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/185 ,  C07D213/68 ,  A61K31/63 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/635 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4453 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07C311/46 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/44 ,  C07C323/63 ,  C07D209/34 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D239/48 ,  C07D249/18 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D305/08

Abstract: 本发明公开一类由以下通式I表示的N-芳基磺酰胺类化合物，以该类化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备用于治疗与Lp-PLA2酶活性有关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103724269B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210384862.X

申请日：2012-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  石峰 ,  任景 ,  熊兵 ,  耿美玉 ,  何建华 ,  许叶春 ,  王昕 ,  孟韬 ,  陈麟 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  彭红丽 ,  陈丹琦 ,  陈越磊

IPC: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了结构式如下的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物的用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制热休克蛋白90的活性。因此，本发明的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物可作为热休克蛋白90的抑制剂而用于治疗癌症。