公开(公告)号：CN109879733B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201910265409.9

申请日：2019-04-03

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  吴平杰 ,  胡建 ,  梁俊清 ,  吴范宏

IPC: C07C45/68 ,  C07C49/813

Abstract: 本发明提供了一种单氟溴代丙酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括：将式(IV)所示的化合物溶解在1,4‑二恶烷(二氧六环)中，加入催化剂三氟甲磺酸镍(II)(Ni(OTf)2)、配体邻菲罗啉(phen)、无水碳酸钾(K2CO3)和R2B(OH)2，在N2保护下进行反应，得到的反应液经萃取、浓缩得到式(V)所示的单氟溴代丙酮衍生物；其中，R1为苯基，萘基，取代苯基，烷基或杂环，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种；R2为苯基或取代苯基，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种。本发明产率较高，反应条件较为温和，制备方法简单，方便，易于操作，且适用于工业生产等优点，可应用于医药农药等领域。

公开(公告)号：CN114573438A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202210333764.7

申请日：2022-03-31

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  黄燕兰 ,  吴范宏 ,  李金亮 ,  郑程 ,  王霞 ,  崔旭辉

IPC: C07C49/233 ,  C07C45/63 ,  C07C49/697 ,  C07D317/54 ,  C07C49/813 ,  C07C49/80 ,  C07D209/32 ,  C07C45/69

Abstract: 本发明涉及一种单氟氯/溴代丙酮类化合物及其制备方法，该化合物具有如式1‑a或式1‑b所示的结构式：式中，X为Cl或Br，R为烷基、苯基、取代苯基、稠环芳基或杂环取代基中的一种；m＝0‑2。制备方法包括：将式2‑a或式2‑b所示的化合物，与卤源、卤化试剂于溶液中混合，并搅拌反应，再加入三乙胺进行二次反应，经分离纯化后即得到式1‑a或式1‑b所示的单氟氯/溴代丙酮类化合物；当X为Cl时，卤源为氯化盐；当X为Br时，卤源为溴化盐。与现有技术相比，本发明反应效率高、反应条件温和等优点，可用作单氟烷基化试剂，也可作为各类有机合成反应的砌块，因而在有机合成领域具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN112110934B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202011010818.3

申请日：2020-09-23

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  李云芳 ,  胡银杰 ,  吴范宏 ,  陈秀萍 ,  冉剑雄 ,  王祥聪

IPC: C07D493/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用，其中生物标记物的结构式为：其中，n和m为2‑20的整数，R1为H；R2为H、C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基、氨基、硝基、羟基或卤素中的一种；制备方法包括：将具有如式(II)所示结构的化合物与具有如式(III)所示结构的化合物进行点击化学反应，之后再经过后处理即制备得到所述的生物标记物，与现有技术相比，本发明制备方法简单、操作方便、条件温和，所制备的化合物对于非小细胞肺癌预防、诊断或治疗具有应用价值。

公开(公告)号：CN113603595A

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202110777225.8

申请日：2021-07-09

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  胡朝明 ,  任洁 ,  吴范宏

IPC: C07C69/65 ,  C07C69/63 ,  C07C69/738 ,  C07C69/732 ,  C07C67/347

Abstract: 本发明涉及一种γ‑溴‑β,γ‑四取代烯基氟代乙酸乙酯衍生物及其制备方法，该方法为：将化合物1、化合物2、钴盐催化剂、膦配体和金属还原剂在溶剂中混合，在N2的保护下室温下搅拌反应，直到反应完全，得到的反应液经过滤、柱层析纯化后得到化合物3，即γ‑溴‑β,γ‑四取代烯基氟代乙酸乙酯衍生物。与现有技术相比，本发明可以高效的与分子内炔烃进行自由基加成反应获得单氟四取代烯烃，反应时间短，收率高，反应条件温和，具有较好的工业化生产前景。

公开(公告)号：CN113493409A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202110760841.2

申请日：2021-07-05

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  刘运立 ,  夏郅 ,  唐慧 ,  聂辉 ,  李中原 ,  岳喜妍 ,  吴范宏

IPC: C07D213/803 ,  C07D213/80

Abstract: 本发明涉及一种制备多元醇烟酸酯类化合物的工艺方法，包括以下步骤：(1)取烟酸分散于非质子性溶剂中，加入羰基二咪唑，直至溶液澄清，再搅拌反应至无气泡冒出，得到中间反应液；(2)往中间反应液中加入多元醇试剂，搅拌，升温回流反应，所得反应产物分离、洗涤、干燥后，得到多元醇烟酸酯类化合物粗品；(3)将多元醇烟酸酯类化合物粗品悬溶于去离子水中，滴加硝酸水溶液，使得固体物溶解至溶液澄清，脱色，过滤，中和，有大量固体析出，过滤，干燥，即得目的产物烟酸酯类化合物。发明避免使用用毒性大且臭味重的吡啶做反应溶剂，也不存在使用氯化亚砜产生二氧化硫带来的空气污染问题，整体工艺操作简便，收率高、纯度高等。

公开(公告)号：CN108218680B

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN201810067496.2

申请日：2018-01-19

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  梁俊清 ,  黄国志 ,  彭朋 ,  吴范宏

IPC: C07C45/69 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种(E)型含氟1,1‑二苯乙烯类化合物及制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯B芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰，同时A环固定为没有取代基的苯环，其结构如式(I)所示。含氟1,1‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，含氟部分取代基C和B环上取代基的不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN108218679B

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN201810052839.8

申请日：2018-01-19

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  梁俊清 ,  王星 ,  张天宇 ,  吴范宏

IPC: C07C45/69 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种(Z)型含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯A芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰，同时B环固定为没有取代基的苯环。含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物的结构如式(I)所示；含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，含氟部分取代基C和A环上取代基的不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN112299981A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN202011178960.9

申请日：2020-10-29

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  潘军 ,  夏郅 ,  胡建 ,  吴范宏

IPC: C07C49/813 ,  C07C49/80 ,  C07C49/84 ,  C07C45/69 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明涉及一种α,α‑二氟酮类衍生物的制备方法，该方法为：将α,α,α‑碘二氟酮类化合物原料、不饱和烃、催化剂、配体以及锌粉混合，加入溶剂中，在惰性气体保护下反应，所得反应液分离提纯，即得到目的产物。与现有技术相比，本发明的制备方法具有高效、高选择性、高收率等优点，具有较好的工业化生产前景：本发明制备的α,α‑二氟酮类衍生物，具有良好的生理活性，在医药及农药领域具有较好的应用潜力。

公开(公告)号：CN112279753A

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN202011178976.X

申请日：2020-10-29

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  任洁 ,  吴晶晶 ,  付晓艺

IPC: C07C45/69 ,  C07C45/80 ,  C07C45/79 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C45/72 ,  C07C49/835 ,  C07C45/64 ,  C07C49/82 ,  C07C45/67 ,  C07C49/80

Abstract: 本发明涉及一种γ‑溴‑β,γ‑烯基氟代酮类衍生物的制备方法，该方法为：将式(IV)所示的化合物和对应的炔烃溶解在丙酮中，加入双三苯基膦二氯化钴、1,2‑双(二苯基膦基)苯、锌粉和水在N2保护下进行反应，得到的反应液经过滤、浓缩、分离后得到式(V)所示化合物，即γ‑溴‑β,γ‑烯基氟代酮衍生物； 其中，R1为苯基，取代苯基，杂环，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，三氟甲基，甲基或甲氧基中的一种或几种；R2为苯基或取代苯基，取代苯基中的取代基选自氢，溴，氯，甲基或乙基中的一种或几种。与现有技术相比，本发明产率高，经济适用性强，制备方法简便，易于操作，反应条件温和，且适用于工业生产，可应用于药物的设计合成。

公开(公告)号：CN111205177A

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN202010129270.8

申请日：2020-02-28

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  叶斌斌 ,  付晓艺 ,  吴平杰 ,  吴范宏

IPC: C07C45/68 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明涉及一种单氟溴代丙酮衍生物的制备方法，该方法为：将式(1)所示的化合物与催化剂、配体、碱和溶剂混合，在N2保护下与式(2)所示的化合物反应，直至反应完全，得到的反应液经萃取、分离后得到式(3)所示的单氟溴代丙酮衍生物，如下式所示；其中：R1为苯基、取代苯基或杂环；R2为苯基或取代苯基。与现有技术相比，本发明反应选择性高、条件更温和，反应时间更短。