公开(公告)号：CN103130680A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201310044877.6

申请日：2013-02-04

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王汝冰 ,  张旭

IPC: C07C249/08 ,  C07C251/46 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D333/38 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  A61K31/15 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种高光学纯度紫草素和阿卡宁萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物及其制备和用途。其结构式如式(I)、(II)、(IIi)或(IV)所示：其中R1为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H；R2为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H。本发明的紫草素和阿卡宁萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，光学纯度高，结构新颖；药理实验显示，该类化合物具有抗肿瘤活性，与其母体化合物紫草素和阿卡宁比较，活性相当或增强；可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101239936B

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200810034524.7

申请日：2008-03-13

Applicant: 上海交通大学 ,  上海诗丹德生物技术有限公司

Inventor： 李绍顺 ,  赵立明 ,  谢天培 ,  何玉琴 ,  郭晓娟

IPC: C07C327/06 ,  C07C323/22 ,  A61K31/255 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类医药技术领域的可用于抗肿瘤的含硫紫草素及萘醌类衍生物，即6-取代的5，8-二甲氧基-1，4-萘醌衍生物和2-取代的5，8-二甲氧基-1，4-萘醌衍生物，其结构通式如下，其中：R1为3-甲基-2-丁烯基，甲基，正丙基，正戊基；R2为链烷酰基，芳酰基，烷基。6-取代-5，8-二甲氧基-1，4-萘醌 2-取代-5，8-二甲氧基-1，4-萘醌

公开(公告)号：CN101863786A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN201010209926.3

申请日：2010-06-26

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  周文 ,  王汝冰 ,  彭瑛

IPC: C07C229/12 ,  C07C227/18 ,  C07C227/08 ,  C07D493/06 ,  C07D295/15 ,  A61K31/223 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/357 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 一种医药化工技术领域的水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化侧链含碱性氮原子衍生物及其制备方法，其结构式如下：其中：R的分子式为CO(CH2)nN(R5R6)，其中：n＝1-3，R5和R6均为1～5个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃或环烯烃，R1、R2、R3和R4结构相同且均为CH3、C2H5或CH2，对应分别为：1，4，5，8-O-四甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物、1，4，5，8-O-四乙基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物和1∶8，4∶5-O-二亚甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物。本发明涉及的制备方法原料易得，合成路线短，反应收率较高，制备的化合物可作为前药用于恶性肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN101781308A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN201010127297.X

申请日：2010-03-19

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  周文

IPC: C07D493/06 ,  C07D307/68 ,  C07D307/24 ,  C07C69/618 ,  C07C69/533 ,  C07C69/675 ,  C07C69/21 ,  C07C67/08 ,  C07C43/23 ,  C07C41/01 ,  C07C41/16 ,  C07C43/215 ,  C07C46/00 ,  C07C50/32 ,  C07C69/18 ,  C07C67/297 ,  C07C69/30 ,  C07C69/78 ,  C07C69/612 ,  C07C69/92 ,  C07C69/734 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61K31/09 ,  A61K31/122 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07C205/57 ,  C07C43/23 ,  C07C50/32 ,  C07C67/297 ,  C07C69/18 ,  C07C69/21 ,  C07C69/30 ,  C07C69/33 ,  C07C69/533 ,  C07C69/56 ,  C07C69/616 ,  C07C69/675 ,  C07C69/734 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D493/06

Abstract: 一种医药化工技术领域的紫草素萘茜母核氧烷基化衍生物及其制备方法、用途。所述紫草素萘茜母核氧烷基化衍生物的结构式具体如下所示，其中，R为H、1～10个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或COR’，R’为H、1～10个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃。本发明还涉及紫草素萘茜母核氧烷基化衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明涉及的制备方法原料易得，合成路线短，反应收率较高，制备的化合物可作为前药用于恶性肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN101265212A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200810035222.1

申请日：2008-03-27

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  赵立明

IPC: C07C251/40 ,  C07C249/08 ,  A61K31/15 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种医药技术领域的可用于抗肿瘤的紫草酮肟衍生物，为6－取代的5，8－二甲氧基－1，4－萘醌衍生物，结构通式如下，其中R为烷基，芳烷基。本发明合成了一类紫草酮肟衍生物，并测定了其抗肿瘤活性，通过对紫草素进行结构修饰和改造，得到毒性降低和水溶性增强的抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN1284546C

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200510024932.0

申请日：2005-04-07

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王峥

IPC: A61K36/185 ,  A61P11/04 ,  A61P11/00 ,  A61P15/14

Abstract: 一种属于中药制备技术领域的百蕊草总黄酮的制备方法，本发明具体步骤如下：1)百蕊草粗提物的制备；2)金属离子络合法制备总黄酮，获得百蕊草总黄酮；本发明使总黄酮含量分别达到8%、20%、52%，采用这些方法制备的百蕊草总黄酮可以用于各种百蕊草制剂，使制剂的有效成分明确、质量可控、临床疗效好。

公开(公告)号：CN1827578A

公开(公告)日：2006-09-06

申请号：CN200610025465.8

申请日：2006-04-06

Applicant: 上海交通大学 ,  上海天甲生物医药有限公司

Inventor： 李绍顺 ,  谢天培 ,  徐德锋 ,  朱洪莉 ,  毛志强

IPC: C07C50/32 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

Abstract: 一种医药技术领域的可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物，其特征在于：为6－取代的5，8－二甲氧基－1，4－萘醌衍生物II和2－取代的5，8－二甲氧基－1，4－萘醌衍生物III，式II和III中，R代表能通过水解或氧化代谢途径转化成5，8－二甲氧基－1，4萘醌－6－甲酸或2－甲酸的取代基；取代基是醛基，氰基，烷基肟，酰胺，羧酸酯R＝－COOR1及羟甲基酯R＝－CH20COR1；R1是氢或1－9个碳原子的饱和、不饱和脂肪及芳香族的烷基。本发明软类似物可以用于抗肿瘤，所设计合成5，8－二甲氧基－1，4－萘醌－6－甲酸或2－甲酸的软类似物在体内可以转化成相应的无细胞毒作用的酸，从而降低毒性。

公开(公告)号：CN1546450A

公开(公告)日：2004-11-17

申请号：CN200310109057.7

申请日：2003-12-04

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  胡昆

IPC: C07C50/32 ,  C07F1/08 ,  C07F3/04 ,  C07F3/06

Abstract: 一种作为免疫抑制剂的紫草素衍生物及其金属络合物，属于药物领域。紫草的衍生物化学结构式III及其金属络合物化学结构式IV为：式III中，R代表1－6个碳原子的饱和、不饱和及芳香族的酰基；式IV中，R代表氢，1－6个碳原子的饱和、不饱和及芳香族的酰基，M代表金属Cu、Ca、Zn。本发明具有免疫抑制作用，可用于与人体自身免疫有关的疾病，包括：类风湿性关节炎、多发性硬化病、红斑狼疮、HIV感染、恶性肿瘤。

公开(公告)号：CN116375696A

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202310333145.2

申请日：2023-03-30

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  陈冬梅 ,  邵琦 ,  吴志豪 ,  崔家华 ,  李瑞宁 ,  李绍顺

IPC: C07D405/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述近红外荧光探针结构式如式(Ⅰ)所示：其中，X＝O或X＝NH，位于4'位或5'位；Y为连接链，包含多个乙二醇片段或者多个烷基。本发明还涉及前述探针的用途，探针以特异性表达的肿瘤标记物CYP1B1酶为靶点，通过与CYP1B1酶特异性结合使肿瘤部位成像。该探针将促进分子影像学探针在肿瘤成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN112341445B

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN201910731604.6

申请日：2019-08-08

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  陈冬梅 ,  范琪琪 ,  李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华 ,  王增涛

IPC: C07D405/12 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向CYP1B1酶的用于放射性18F标记的探针前体；所述探针前体包括能与CYP1B1酶结合的亲和配体、可用于18F快速标记的螯合基团和用于连接配体和螯合基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，可用于18F快速标记的螯合基团为1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4‑二乙酸分子。本发明是一种可与肿瘤特异性表达的CYP1B1酶结合，并能用于18F标记的分子探针前体，进行放射性标记后可在PET显像中显示肿瘤中CYP1B1酶的水平使肿瘤可视化。本发明将有效促进分子影像学技术在肿瘤诊断的应用。