公开(公告)号：CN104768946A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201380048509.7

申请日：2013-07-19

申请人： 克里弗生物科学公司

发明人： 周汉杰 ,  F·帕拉蒂 ,  D·武斯特罗

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/59 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D403/14

摘要： 本发明公开了稠合嘧啶化合物，其具有稠合至嘧啶环的饱和的、不饱和的或芳族A环，并具有在嘧啶环的2位的复合取代基和在嘧啶环的4位的取代胺，以及在嘧啶环和A环的其他位置取代的任选的脂族组分、官能组分和/或芳族组分。这些化合物为含有p97的AAA蛋白酶体复合物的抑制剂，并且为用于治疗与p97生物活性相关的疾病(如癌症)的有效药物试剂。

公开(公告)号：CN104768941A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201380057789.8

申请日：2013-10-30

申请人： 伊莱利利公司

发明人： F·J·阿赫哈斯-奇卡罗 ,  N·迪亚兹比佐 ,  J·M·格鲁贝尔 ,  D·R·斯塔克

IPC分类号： C07D309/00 ,  C07D311/00 ,  C07D217/00 ,  C07D319/00 ,  C07D263/00 ,  C07D207/00 ,  C07D273/00 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D491/056 ,  C07D207/00 ,  C07D207/14 ,  C07D217/00 ,  C07D217/24 ,  C07D263/00 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D273/00 ,  C07D307/00 ,  C07D307/22 ,  C07D307/79 ,  C07D307/87 ,  C07D309/00 ,  C07D309/04 ,  C07D311/00 ,  C07D311/58 ,  C07D311/76 ,  C07D319/00 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D491/052 ,  C07D307/81

摘要： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R1、L和A同文中所定义的，制备所述化合物的方法，以及利用所述化合物治疗病患例如高甘油三酯血症的方法。

公开(公告)号：CN104311495A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410565684.X

申请日：2014-10-23

申请人： 西北大学

发明人： 关正辉 ,  权雪静 ,  任智卉

IPC分类号： C07D249/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D249/04 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07D249/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052

摘要： 本发明公开了一种式(I)所示NH-1,2,3-三氮唑的合成方法，其在路易斯酸催化剂催化作用下，式(II)所示硝基烯与叠氮酸盐发生1，3-偶极环加成反应，其中，Ar为苯基、取代苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吲哚基或苯乙烯基；R为氢原子、苯基、取代苯基或C1-C6的烷基。本发明反应条件温和、生产成本低、底物适用范围广泛且产率高，为合成具有药物活性的NH-1,2,3-三氮唑类化合物提供了新途径。

公开(公告)号：CN104284657A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201380023864.9

申请日：2013-05-03

申请人： 默沙东公司 ,  莱塞拉公司

发明人： T.埃彻尔 ,  K.巴尔 ,  V.西莫夫 ,  W.托马斯 ,  P.图古德 ,  C.范胡伊斯

IPC分类号： A61K31/352

CPC分类号： C07C317/40 ,  C07C311/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/00 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D209/52 ,  C07D211/96 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D223/16 ,  C07D231/18 ,  C07D233/72 ,  C07D263/22 ,  C07D263/44 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052

摘要： 本发明提供双环砜化合物，药物组合物，使用该双环砜化合物抑制RORγ活性、减少受试者中IL-17的量以及治疗免疫病症和炎性病症的方法。本发明另一方面提供治疗患有医学病症的受试者的方法。该方法包括向受试者给药治疗有效量的一种或多种本文所述的双环砜化合物。在某些其他实施方案中，所述病症为类风湿性关节炎。

公开(公告)号：CN102753527B

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201180007786.4

申请日：2011-01-31

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： D·贝蒂 ,  I·布鲁斯 ,  A-O·科尔森 ,  A·J·库尔尚 ,  T·夏普

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/052 ,  C07C233/79

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C233/79 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/052

摘要： 本发明描述了用作促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)受体拮抗剂的式(I)环己基酰胺衍生物。

公开(公告)号：CN104136425A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201380010897.X

申请日：2013-03-01

申请人： 株式会社TMS

发明人： 莲见惠司 ,  铃木绘里子 ,  西村祐一 ,  北野克和 ,  长谷川启子 ,  西村直子 ,  辻原浩太

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D491/052 ,  C12P17/06

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D311/58 ,  C12P17/06

摘要： 本发明提供能够制造具有所期望的结构的SMTP化合物的以下述通式(I)表示的色满衍生物。式中，Y1和Y2各自独立地表示氢原子、羟基、烷氧基、芳氧基或卤原子。R1和R2各自独立地表示氢原子、烷基、芳基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基或氨基甲酰基。L表示碳原子数为4～10的脂肪族烃基。X各自独立地表示羟基或羧基。n表示0～2的整数。

公开(公告)号：CN102143959B

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN200980112993.9

申请日：2009-02-06

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： 卡罗尔·巴钱德 ,  马科南·贝勒马 ,  丹尼尔·H·德翁 ,  安德鲁·C·古德 ,  贾森·古德里奇 ,  克林特·A·詹姆斯 ,  里科·拉沃伊 ,  奥马·D·洛佩斯 ,  阿兰·马特尔 ,  尼古拉斯·A·米恩韦尔 ,  范·N·古延 ,  杰弗里·L·罗明 ,  爱德华·H·鲁迪格 ,  劳伦斯·B·斯奈德 ,  丹尼斯·R·圣劳伦特 ,  杨福康 ,  戴维·R·兰利 ,  王敢 ,  劳伦斯·G·哈曼

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/052 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/052

摘要： 本发明涉及用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的具有结构(I)的化合物、组合物和方法。还披露了含有所述化合物的药物组合物和使用所述化合物治疗HCV感染的方法。

公开(公告)号：CN104105690A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201280069007.8

申请日：2012-12-03

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： M·波克 ,  D·奇卡娜 ,  M·格施帕赫 ,  V·凯尔纳 ,  B·拉古 ,  C·潘迪特

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61P5/26 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R2、R3和A是本文定义的。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物以及这些化合物作为雄激素受体拮抗剂在治疗雄激素受体介导的疾病和病症例如前列腺癌中的用途。

公开(公告)号：CN103936750A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410204162.7

申请日：2014-05-14

申请人： 魏建华

发明人： 魏建华

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D491/048

摘要： 本发明涉及一种药物中间体吲哚类化合物的合成方法，该方法采用Cu(OAc)2/DMSO/助剂的催化体系而高效实现了吲哚类化合物的脱芳构化反应，且大大提高了物料的转化率和反应收率，同时本发明人还对催化剂、助剂和反应溶剂的各种类进行了一一筛选，其中杯[6]芳烃和1-丁基-2,3-二甲基咪唑四氟硼酸盐是最佳的助剂组合物，该工艺具有十分广泛的工业化应用前景，也为科学研究提供了重要的参考价值。

公开(公告)号：CN103848839A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201210509957.X

申请日：2012-12-04

申请人： 江苏师范大学

发明人： 李玉玲 ,  王凯 ,  杜百祥

IPC分类号： C07D491/052

CPC分类号： C07D491/052

摘要： 本发明涉及吡喃并[2，3-b]吡啶类衍生物的合成，具体是涉及2-氨基-4-苯基-5-氧代-5，8-二羟基-4-H-吡喃并[2，3-b]吡啶-3-腈的合成，是以醛、2，4-二羟基吡啶和丙二腈及其衍生物为原料，经三组分一锅法一步反应生成。合成工艺路线简捷，条件温和，总收率达到70％以上。