一种K237多肽修饰的隐形纳米粒及其应用

    公开(公告)号:CN101822641B

    公开(公告)日:2012-04-11

    申请号:CN200910047023.7

    申请日:2009-03-04

    Abstract: 本发明涉及一种K237多肽修饰的隐形纳米粒,所述的K237多肽修饰的隐形纳米粒由K237多肽和隐形纳米粒组成。所述的隐形纳米粒的材料是醛基封端的聚乙二醇聚乳酸两亲共聚物。本发明还提供了K237多肽修饰的隐形纳米粒和醛基封端的聚乙二醇聚乳酸两亲共聚物的用途。本发明以K237为靶向头基,修饰在隐形纳米粒的表面,静脉给药以后,载药隐形纳米粒通过K237-VEGF-2介导主动靶向作用将所载药物主动靶向至肿瘤血管内皮细胞,以实现肿瘤血管靶向抗肿瘤治疗作用。本发明克服了阳离子脂质体体内靶向性差和以RGD或CRGDC作为靶向头基仅能靶向整合素表达阳性的肿瘤血管的应用面相对较窄的缺点。

    一种载有抗肿瘤血管生成药物的多肽修饰的隐形纳米粒及其应用

    公开(公告)号:CN101822642B

    公开(公告)日:2012-02-15

    申请号:CN200910047024.1

    申请日:2009-03-04

    Abstract: 本发明涉及一种载有抗肿瘤血管生成药物的K237多肽修饰的隐形纳米粒,所述的隐形纳米粒由抗肿瘤血管生成药物、K237多肽和隐形纳米粒组成。本发明还提供了一种载有抗肿瘤血管生成药物的K237多肽修饰的隐形纳米粒的制备方法和应用。本发明选择性靶向肿瘤新生血管,大幅度提高血管内皮细胞内抗肿瘤血管生成药物浓度(例如紫杉醇浓度),最大限度降低抗肿瘤血管生成药物在正常组织器官中的浓度,克服药物全身分布带来的副作用;由于治疗靶为肿瘤血管内皮细胞,因此又避免耐药性产生,还潜在性的对已经发生的抗肿瘤血管生成药物(例如紫杉醇)的多药耐药肿瘤有效;本发明旨在实现肿瘤抗血管生成治疗,因此还可抑制肿瘤的转移和复发。

    一种载有抗肿瘤血管生成药物的多肽修饰的隐形纳米粒及其应用

    公开(公告)号:CN101822642A

    公开(公告)日:2010-09-08

    申请号:CN200910047024.1

    申请日:2009-03-04

    Abstract: 本发明涉及一种载有抗肿瘤血管生成药物的K237多肽修饰的隐形纳米粒,所述的隐形纳米粒由抗肿瘤血管生成药物、K237多肽和隐形纳米粒组成。本发明还提供了一种载有抗肿瘤血管生成药物的K237多肽修饰的隐形纳米粒的制备方法和应用。本发明选择性靶向肿瘤新生血管,大幅度提高血管内皮细胞内抗肿瘤血管生成药物浓度(例如紫杉醇浓度),最大限度降低抗肿瘤血管生成药物在正常组织器官中的浓度,克服药物全身分布带来的副作用;由于治疗靶为肿瘤血管内皮细胞,因此又避免耐药性产生,还潜在性的对已经发生的抗肿瘤血管生成药物(例如紫杉醇)的多药耐药肿瘤有效;本发明旨在实现肿瘤抗血管生成治疗,因此还可抑制肿瘤的转移和复发。

    石杉碱甲在制药中的应用
    35.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101797252A

    公开(公告)日:2010-08-11

    申请号:CN200910046023.5

    申请日:2009-02-06

    Abstract: 本发明涉及石杉碱甲的用途,所述的石杉碱甲在制备预防、治疗青光眼、眼压升高或伴有视网膜神经节细胞损伤的眼科疾病药物中的应用。本发明优点在于:1、本发明对石杉碱甲发掘了新的医疗用途,开拓了一个新的应用领域。2、本发明的石杉碱甲安全无毒,药理作用强,预示着很好的药用前景。3、经大量细胞、动物实验研究证明,药物石杉碱甲对视网膜神经节细胞具有良好的保护作用,口服及局部滴眼均有较好的降眼压作用,可用于预防及治疗青光眼、眼压升高或伴有视网膜神经节细胞损伤的眼科疾病。

    一种手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN101396333A

    公开(公告)日:2009-04-01

    申请号:CN200710046668.X

    申请日:2007-09-29

    Abstract: 本发明一种手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂,其具体组分为:左沙托烷0.03~0.3%,亲水高分子材料10~20%,保湿剂0~20%,渗透压调节剂0.1~10%,防腐剂/抑菌剂0.01~0.3%,以及pH值调节剂和水;其制备方法为:按组分称量取物;将左沙托烷溶于注射用水中,在搅拌状态下加入亲水高分子材料,将溶液静置过夜;加入保湿剂等辅助剂,调整pH值为4~9;过滤,加注射用水至总量,即得所述的眼用原位凝胶剂。本发明具有凝胶剂质地均匀细腻、粘稠度适当、使用方便、剂量准确、能较长时间在眼角膜表面均匀分布、无过敏、无刺激性、不引起糊视并有效延长药物与眼角膜作用时间的优点,具有广阔的应用前景。

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