公开(公告)号：CN101797252A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200910046023.5

申请日：2009-02-06

Applicant: 上海交通大学医学院

Inventor： 陈红专 ,  冯雪梅 ,  崔永耀 ,  周薇 ,  朱亮 ,  容征星

IPC: A61K31/4748 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明涉及石杉碱甲的用途，所述的石杉碱甲在制备预防、治疗青光眼、眼压升高或伴有视网膜神经节细胞损伤的眼科疾病药物中的应用。本发明优点在于：1、本发明对石杉碱甲发掘了新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。2、本发明的石杉碱甲安全无毒，药理作用强，预示着很好的药用前景。3、经大量细胞、动物实验研究证明，药物石杉碱甲对视网膜神经节细胞具有良好的保护作用，口服及局部滴眼均有较好的降眼压作用，可用于预防及治疗青光眼、眼压升高或伴有视网膜神经节细胞损伤的眼科疾病。

公开(公告)号：CN101396333A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：CN200710046668.X

申请日：2007-09-29

Applicant: 上海交通大学医学院

Inventor： 陈红专 ,  冯雪梅 ,  杨丽敏 ,  陆阳 ,  朱亮 ,  崔永耀

IPC: A61K9/00 ,  A61K31/46 ,  A61K47/34 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明一种手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，其具体组分为：左沙托烷0.03～0.3％，亲水高分子材料10～20％，保湿剂0～20％，渗透压调节剂0.1～10％，防腐剂/抑菌剂0.01～0.3％，以及pH值调节剂和水；其制备方法为：按组分称量取物；将左沙托烷溶于注射用水中，在搅拌状态下加入亲水高分子材料，将溶液静置过夜；加入保湿剂等辅助剂，调整pH值为4～9；过滤，加注射用水至总量，即得所述的眼用原位凝胶剂。本发明具有凝胶剂质地均匀细腻、粘稠度适当、使用方便、剂量准确、能较长时间在眼角膜表面均匀分布、无过敏、无刺激性、不引起糊视并有效延长药物与眼角膜作用时间的优点，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN101797223B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200910046022.0

申请日：2009-02-06

Applicant: 上海交通大学医学院

Inventor： 陈红专 ,  冯雪梅 ,  崔永耀 ,  周薇 ,  朱亮 ,  容征星

IPC: A61K9/08 ,  A61K9/00 ,  A61K31/439 ,  A61K47/38 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明涉及石杉碱甲眼用制剂及其应用。所述的石杉碱甲眼用制剂在制备预防、治疗青光眼、眼压升高或伴有视网膜神经节细胞损伤的眼科疾病药物中的应用，所述的眼用制剂是石杉碱甲滴眼液和石杉碱甲眼用原位凝胶剂。本发明优点在于：成功开发了石杉碱甲滴眼液和石杉碱甲眼用原位凝胶剂，所述的两个剂型方便眼科疾病患者使用。所述的石杉碱甲眼用原位凝胶剂在体外为流动性良好的液体；滴眼时，剂量容易准确控制，使用方便；滴入眼内后，能均匀铺展，并形成凝胶，在眼内停留时间较长，不易流失进入全身而被吸收，能维持局部有效药物浓度，提高生物利用度，且毒性低，刺激性效，生物相容性好，是一个有效的治疗青光眼的药物，具有广阔的开发前景。

公开(公告)号：CN101797223A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200910046022.0

申请日：2009-02-06

Applicant: 上海交通大学医学院

Inventor： 陈红专 ,  冯雪梅 ,  崔永耀 ,  周薇 ,  朱亮 ,  容征星

IPC: A61K9/08 ,  A61K9/00 ,  A61K31/439 ,  A61K47/38 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明涉及石杉碱甲眼用制剂及其应用。所述的石杉碱甲眼用制剂在制备预防、治疗青光眼、眼压升高或伴有视网膜神经节细胞损伤的眼科疾病药物中的应用，所述的眼用制剂是石杉碱甲滴眼液和石杉碱甲眼用原位凝胶剂。本发明优点在于：成功开发了石杉碱甲滴眼液和石杉碱甲眼用原位凝胶剂，所述的两个剂型方便眼科疾病患者使用。所述的石杉碱甲眼用原位凝胶剂在体外为流动性良好的液体；滴眼时，剂量容易准确控制，使用方便；滴入眼内后，能均匀铺展，并形成凝胶，在眼内停留时间较长，不易流失进入全身而被吸收，能维持局部有效药物浓度，提高生物利用度，且毒性低，刺激性效，生物相容性好，是一个有效的治疗青光眼的药物，具有广阔的开发前景。

公开(公告)号：CN101045056A

公开(公告)日：2007-10-03

申请号：CN200710040403.9

申请日：2007-04-30

Applicant: 上海交通大学医学院

Inventor： 陈红专 ,  冯雪梅 ,  杨丽敏 ,  陆阳 ,  朱亮 ,  崔永耀

IPC: A61K31/46 ,  A61K47/38 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明治疗青光眼的眼用制剂，由重量百分比为0.03～0.12％的左沙托烷、0.01～0.3％的透明质酸钠、0.05～5％的羟丙基甲基纤维素、0.1～1％氯化钠、0.02～10％甘露醇、以及眼用制剂常规用量的保湿剂、抑菌剂以及pH值调节剂混匀制成。本发明治疗青光眼眼用制剂的制备方法含有以下步骤：按重量百分比秤取亲水性高分子材料，在搅拌状态下分散于pH值调节缓冲剂中溶解，放置过夜使其充分溶胀溶解；再加入左沙托烷、渗透压调节剂、保湿剂、抑菌剂混匀后制得。本发明的眼用制剂具有使用剂量小，不良反应少，疗效好的优点，此外，还具有制取工艺简单、稳定性好、便于贮存、使用方便的优点。