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公开(公告)号：CN111671906B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202010498449.0
申请日：2020-06-04
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K45/06 , A61K31/4188 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/426 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了AKR1B抑制剂在制备治疗肺癌药物中的应用，所述AKR1B抑制剂包括索比尼尔或依帕司他。本发明首次发现AKR1B抑制剂能够显著抑制肺癌细胞增强的迁移能力和干性特征，抑制肺癌细胞的增殖能力和细胞活力，联合肺癌的靶向药物(厄洛替尼、吉非替尼或奥希替尼等)使用均能显著抑制耐药复发现象的产生。更重要的是，AKR1B抑制剂中依帕司他已为上市药物，临床用于治疗糖尿病并发症，本发明首次发现依帕司可老药新用于治疗肺癌以及预防耐药，将使更多肺癌患者获益。
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公开(公告)号：CN111973748B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202010857037.1
申请日：2020-08-24
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K45/06 , A61K31/216 , A61K33/243 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供ENPP1抑制剂与抗癌药物联合用药在制备抗肿瘤药物中的应用，所述ENPP1抑制剂包括SYL‑001或载体递送的siENPP1、shENPP1、CRISPR‑Cas9制剂，所述抗癌药物包括顺铂、厄洛替尼、吉非替尼或奥希替尼。本发明发现ENPP1抑制剂与化疗药物顺铂及肺癌靶向药物(厄洛替尼、吉非替尼、奥希替尼)协同发挥抗肿瘤作用，显著抑制并延缓耐药复发现象的产生，所述癌症包括结直肠癌、宫颈癌、肺癌。更重要的是，ENPP1抑制剂尤其显著抑制已耐药复发的肺癌细胞的增殖、迁移并逆转耐药。因此，ENPP1抑制剂可应用于治疗预防耐药及逆转耐药，具有高效的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN111973748A
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN202010857037.1
申请日：2020-08-24
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K45/06 , A61K31/216 , A61K33/243 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供ENPP1抑制剂与抗癌药物联合用药在制备抗肿瘤药物中的应用，所述ENPP1抑制剂包括SYL-001或载体递送的siENPP1、shENPP1、CRISPR-Cas9制剂，所述抗癌药物包括顺铂、厄洛替尼、吉非替尼或奥希替尼。本发明发现ENPP1抑制剂与化疗药物顺铂及肺癌靶向药物(厄洛替尼、吉非替尼、奥希替尼)协同发挥抗肿瘤作用，显著抑制并延缓耐药复发现象的产生，所述癌症包括结直肠癌、宫颈癌、肺癌。更重要的是，ENPP1抑制剂尤其显著抑制已耐药复发的肺癌细胞的增殖、迁移并逆转耐药。因此，ENPP1抑制剂可应用于治疗预防耐药及逆转耐药，具有高效的临床应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111803509B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201910284333.4
申请日：2019-04-10
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K31/635 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供PGAM1别构抑制剂HKB99在制备治疗肺腺癌药物中的应用，PGAM1别构抑制剂HKB99能够显著抑制肺腺癌及其耐药细胞增殖和迁移，且对正常支气管上皮细胞影响较小，具有良好的选择性；体内实验发现HKB99能抑制人肺腺癌皮下瘤生长和肿瘤转移。HKB99有望成为高效、低毒的抗肿瘤新药，为PGAM1抑制剂联合厄洛替尼治疗肺腺癌提供实验理论依据。
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公开(公告)号：CN113267586A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110482954.0
申请日：2021-04-30
Applicant: 上海交通大学医学院
Abstract: 本发明提供嘌呤代谢标志物在制备肺癌分子靶向药物获得性耐药筛查和诊断试剂中的应用，所述嘌呤代谢标志物为单磷酸腺苷、单磷酸鸟苷、单磷酸肌苷、单磷酸黄苷、腺苷、鸟苷、肌苷、黄苷、腺嘌呤、鸟嘌呤、次黄嘌呤、黄嘌呤和尿酸中的一种或多种。代谢标志物对肺癌分子靶向药物获得性耐药有良好的诊断潜力，可用于肺癌分子靶向药物获得性耐药诊断和疗效监测，其对后续临床应用研究的开展具有良好的指导意义。
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公开(公告)号：CN111803509A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201910284333.4
申请日：2019-04-10
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K31/635 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供PGAM1别构抑制剂HKB99在制备治疗肺腺癌药物中的应用，PGAM1别构抑制剂HKB99能够显著抑制肺腺癌及其耐药细胞增殖和迁移，且对正常支气管上皮细胞影响较小，具有良好的选择性；体内实验发现HKB99能抑制人肺腺癌皮下瘤生长和肿瘤转移。HKB99有望成为高效、低毒的抗肿瘤新药，为PGAM1抑制剂联合厄洛替尼治疗肺腺癌提供实验理论依据。
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公开(公告)号：CN113267586B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110482954.0
申请日：2021-04-30
Applicant: 上海交通大学医学院
Abstract: 本发明提供嘌呤代谢标志物在制备肺癌分子靶向药物获得性耐药筛查和诊断试剂中的应用，所述嘌呤代谢标志物为单磷酸腺苷、单磷酸鸟苷、单磷酸肌苷、单磷酸黄苷、腺苷、鸟苷、肌苷、黄苷、腺嘌呤、鸟嘌呤、次黄嘌呤、黄嘌呤和尿酸中的一种或多种。代谢标志物对肺癌分子靶向药物获得性耐药有良好的诊断潜力，可用于肺癌分子靶向药物获得性耐药诊断和疗效监测，其对后续临床应用研究的开展具有良好的指导意义。
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公开(公告)号：CN111671906A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010498449.0
申请日：2020-06-04
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K45/06 , A61K31/4188 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/426 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了AKR1B抑制剂在制备治疗肺癌药物中的应用，所述AKR1B抑制剂包括索比尼尔或依帕司他。本发明首次发现AKR1B抑制剂能够显著抑制肺癌细胞增强的迁移能力和干性特征，抑制肺癌细胞的增殖能力和细胞活力，联合肺癌的靶向药物(厄洛替尼、吉非替尼或奥希替尼等)使用均能显著抑制耐药复发现象的产生。更重要的是，AKR1B抑制剂中依帕司他已为上市药物，临床用于治疗糖尿病并发症，本发明首次发现依帕司可老药新用于治疗肺癌以及预防耐药，将使更多肺癌患者获益。
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