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公开(公告)号：CN101822641A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200910047023.7
申请日：2009-03-04
Applicant: 上海交通大学医学院
Abstract: 本发明涉及一种K237多肽修饰的隐形纳米粒，所述的K237多肽修饰的隐形纳米粒由K237多肽和隐形纳米粒组成。所述的隐形纳米粒的材料是醛基封端的聚乙二醇聚乳酸两亲共聚物。本发明还提供了K237多肽修饰的隐形纳米粒和醛基封端的聚乙二醇聚乳酸两亲共聚物的用途。本发明以K237为靶向头基，修饰在隐形纳米粒的表面，静脉给药以后，载药隐形纳米粒通过K237-VEGF-2介导主动靶向作用将所载药物主动靶向至肿瘤血管内皮细胞，以实现肿瘤血管靶向抗肿瘤治疗作用。本发明克服了阳离子脂质体体内靶向性差和以RGD或CRGDC作为靶向头基仅能靶向整合素表达阳性的肿瘤血管的应用面相对较窄的缺点。
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公开(公告)号：CN101822641B
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN200910047023.7
申请日：2009-03-04
Applicant: 上海交通大学医学院
Abstract: 本发明涉及一种K237多肽修饰的隐形纳米粒，所述的K237多肽修饰的隐形纳米粒由K237多肽和隐形纳米粒组成。所述的隐形纳米粒的材料是醛基封端的聚乙二醇聚乳酸两亲共聚物。本发明还提供了K237多肽修饰的隐形纳米粒和醛基封端的聚乙二醇聚乳酸两亲共聚物的用途。本发明以K237为靶向头基，修饰在隐形纳米粒的表面，静脉给药以后，载药隐形纳米粒通过K237-VEGF-2介导主动靶向作用将所载药物主动靶向至肿瘤血管内皮细胞，以实现肿瘤血管靶向抗肿瘤治疗作用。本发明克服了阳离子脂质体体内靶向性差和以RGD或CRGDC作为靶向头基仅能靶向整合素表达阳性的肿瘤血管的应用面相对较窄的缺点。
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公开(公告)号：CN101822642B
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN200910047024.1
申请日：2009-03-04
Applicant: 上海交通大学医学院
Abstract: 本发明涉及一种载有抗肿瘤血管生成药物的K237多肽修饰的隐形纳米粒，所述的隐形纳米粒由抗肿瘤血管生成药物、K237多肽和隐形纳米粒组成。本发明还提供了一种载有抗肿瘤血管生成药物的K237多肽修饰的隐形纳米粒的制备方法和应用。本发明选择性靶向肿瘤新生血管，大幅度提高血管内皮细胞内抗肿瘤血管生成药物浓度(例如紫杉醇浓度)，最大限度降低抗肿瘤血管生成药物在正常组织器官中的浓度，克服药物全身分布带来的副作用；由于治疗靶为肿瘤血管内皮细胞，因此又避免耐药性产生，还潜在性的对已经发生的抗肿瘤血管生成药物(例如紫杉醇)的多药耐药肿瘤有效；本发明旨在实现肿瘤抗血管生成治疗，因此还可抑制肿瘤的转移和复发。
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公开(公告)号：CN101822642A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200910047024.1
申请日：2009-03-04
Applicant: 上海交通大学医学院
Abstract: 本发明涉及一种载有抗肿瘤血管生成药物的K237多肽修饰的隐形纳米粒，所述的隐形纳米粒由抗肿瘤血管生成药物、K237多肽和隐形纳米粒组成。本发明还提供了一种载有抗肿瘤血管生成药物的K237多肽修饰的隐形纳米粒的制备方法和应用。本发明选择性靶向肿瘤新生血管，大幅度提高血管内皮细胞内抗肿瘤血管生成药物浓度(例如紫杉醇浓度)，最大限度降低抗肿瘤血管生成药物在正常组织器官中的浓度，克服药物全身分布带来的副作用；由于治疗靶为肿瘤血管内皮细胞，因此又避免耐药性产生，还潜在性的对已经发生的抗肿瘤血管生成药物(例如紫杉醇)的多药耐药肿瘤有效；本发明旨在实现肿瘤抗血管生成治疗，因此还可抑制肿瘤的转移和复发。
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